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【藥理作用】
血管收縮素轉換酵素抑制劑 (ACEIs) 抑制血管收縮素轉換酵素，使
angiotensin I 不能轉換成 angiotension II，後者是很強的血管收縮物質，並且
會刺激腎上腺皮質分泌 aldosterone，引起鈉和水份滯留。此外 ACEIs 還能
降低患者的周邊血管組力、肺部血管阻力與前負荷 (preload)，並改善心輸出
量和運動耐受力。ACEIs 可能會抑制 kinins 的破壞，干擾交感神經傳導，且
可能增加前列腺素 (prostaglandins) 的合成。
ACEIs 會明顯降低患者的周邊動脈阻力、血壓、肺部微血管末梢血壓、
肺部血管阻力和心臟體積，心輸出量不變或稍有增加，腎血流量增加但腎絲
球過濾速率不改變。降壓作用是逐漸產生的，可能需要數週才能達到最大治
療效果。ACEIs 和 thiazide 類利尿劑併用有相加的降壓效果。驟然停藥不會
使血壓急速上升。姿勢性低血壓和心搏過速現象並不常見，但較常發生於脫
水或鹽份流失的患者。
藥動學
【適應症】
•高血壓 (captopril, enalapril, lisinopril, quinapril)：可單獨使用或與其他降血壓
藥物 (尤其是 thiazide 利尿劑)併用。腎功能不全，尤其有膠原血管病症
(collagen vascular disease) 的病人應避免使用 captopril，除非是無法忍受
其他藥物的副作用或合併多種藥物治療仍無效的情況。
•心衰竭 (captopril, enalapril)：與利尿劑和 digitalis 併用可治療對其他療法反應
不佳的充血性心衰竭。
【禁忌】對此類藥品有過敏反應。
【注意事項】
•慢性咳嗽：Captopril 和 enalapril 可能會引起持續乾咳。
•蛋白尿：使用 captopril 的病人有 0.7% 產生蛋白尿，其中 90% 為原有腎臟疾
病或曾經接受高劑量治療。蛋白尿多發生於治療後 8 個月內，需定期監
測。即使繼續服藥，通常可在 6 個月內恢復正常，但也有某些病例引發
腎絲球病變，尤其是每日劑量 > 150mg 時。另外也發生過可逆性腎衰竭
的報告。糖尿病性腎病使用 captopril 反而會改善腎血流與蛋白尿情況。
•嗜中性白血球過低症/顆粒性白血球缺乏症：服用 captopril 會引起骨髓發育不
全，導致嗜中性白血球過低症 (<1000/mm3)，其中約半數的病人有全身
或口腔感染，發生率視臨床狀況而異。Captopril 在腎功能不全或同時伴
隨有膠原血管疾病者造成嗜中性白血球過低症的發生率分別為 0.2% 和
3.7%。顆粒性白血球缺乏症與劑量可能有關，約出現於治療後 3 個月
內。
•血管性水腫：多發生於第 1 次劑量後，發生率為 0.2%(enalapril)、
0.1%(captopril)、0.1%(lisinopril)、0.1%(quinapril)。臉部、四肢、嘴
唇、舌頭、聲門或喉部都可能出現。喉部水腫與休克會導致死亡。如果
可能引起呼吸道阻塞，應停藥並給予適當的治療 (如皮下注射 1:1000
epinephrine 溶液)。
•低血壓：給第 1 個劑量後可能引起血壓劇烈下降 (第一劑量效應)。高血壓病
人很少發生過度的低血壓反應，但嚴重脫水或鹽份流失 (如過度使用利
尿劑或透析)的病人和充血性心衰竭病人則較有可能發生。
•腎功能不全：同時有腎臟病 (尤其是嚴重的腎動脈狹窄)的高血壓患者在血壓
下降後，可能出現 BUN 和肌酸酐 (creatinine) 升高現象。這些病人在治
療開始數週內要監測腎功能，必要時得降低劑量或停用利尿劑。
•高鉀血症：血鉀升高的發生率為 1-4%。腎功能不全、糖尿病及併用治療低鉀
血症藥物的患者較易引起血鉀升高。
•心瓣膜狹窄：主動脈瓣狹窄的患者使用血管擴張劑後，可能使冠狀動脈的血
流量減少。
•懷孕用藥級數：懷孕初期 3 個月為 C 級，之後為 D 級。
•授乳期：Captopril 在乳汁中的濃度約為母體血中濃度 1%。Enalapril、
lisinopril 與 quinapril 是否會分泌於乳汁中尚未確定。使用 ACEIs 時應停
止授乳。
•兒童：安全性與有效性尚未確立。
•老年人：血中濃度與生體可用率約為年輕人的兩倍。
【藥品交互作用】
{副作用} 持續乾咳 。
【中毒與過量】
治療包括一般的支持性療法。主要在矯正低血壓情況。靜脈注射生理食
鹽水是恢復血壓的最佳方法。Captopril 和 enalaprilat 可用血液透析法去除。
【病患教育資訊】
•飯前 1 小時服用 (captopril, quinapril)。
•無醫師指示不可隨意停藥。
•若有下列情況要告知醫師：嘴痛、喉嚨痛、發燒、手腳腫脹、心跳不規律、
胸痛、血管性水腫症狀 (臉、眼、唇、舌浮腫及呼吸或吞嚥困難)、過度
流汗、脫水、嘔吐和腹瀉。
•可能引起頭昏眼花症狀，尤其是在治療的第 1 天，應避免姿勢突然改變。若
發生昏厥，則停藥等待醫師指示。心衰竭病人應避免運動量急速增加。
•可能出現皮疹或味覺障礙。如果症狀持續則應告知醫師。
•除非有醫師或藥師的指示，否則避免使用含有擬交感神經作用劑的咳嗽、感
冒或抗過敏製劑。
•未經醫師指導不要使用含鉀的代鹽。
Captopril
【用法與劑量】
劑量因人而異。飯前 1 小時服用。宜先停用原來使用的降血壓藥物 1 週
後再開始治療。
•高血壓：初劑量 12.5mg bid-tid。若經 1-2 週後仍無法達到滿意的降壓效果則
可增量至 25mg bid-tid，或併用利尿劑 (如 hydrochlorothiazide 每日
25mg)。利尿劑的劑量可每隔 1-2 週慢慢增至最高劑量。若血壓的降低
仍不理想，則將 captopril 劑量逐漸增至 150mg bid-tid。每日最高劑量為
450mg。
*加速或惡性高血壓：除了利尿劑以外，停用所有的降血壓藥物，立即給
予 captopril 25mg bid-tid。在嚴密的觀察下，每隔 24 小時增加劑量至有
滿意的降壓效果或達最高劑量，此時可改用較強的利尿劑，如
furosemide。
•心衰竭：初劑量 12.5mg bid-tid，可每日逐漸增量至 50mg bid-tid。每日最高
劑量 450mg。
*與利尿劑和 digitalis 併用：在嚴密的觀察下才可開始投予 captopril。參
閱【藥品交互作用】。
•腎功能不全及脫水患者：應降低初劑量並以較小的增量及較長的時間 (間隔
1-2 週)來調整劑量。達治療效果後再減至最低有效劑量。嚴重腎功能不
全的病人若需使用利尿劑，宜選擇 loop 利尿劑，如 furosemide。
•兒童：新生兒初劑量 0.01mg/kg bid-tid，依反應及耐受性調整劑量。兒童初劑
量 0.3mg/kg tid，每 8-24 小時增加 0.3mg/kg 至最低有效劑量。
Enalapril Maleate
【用法與劑量】
•高血壓：初劑量 5mg qd，1-2 週後可再依臨床反應調整劑量。一般劑量為每
日 10-40mg，分 1 或 2 次服用。
*使用利尿劑的患者：給予初劑量後可能出現低血壓症狀，最好先停用利
尿劑 2-3 天後再開始投予 enalapril，參閱【注意事項】。若無法控制血
壓，可再併用利尿劑。若不能先停用利尿劑則將初劑量降為 2.5mg，並
嚴密觀察至血壓穩定後數小時。
*沒有服用利尿劑的患者：初劑量 5mg qd。一般劑量為每日 10-40mg，分
1 或 2 次服用。若無法控制血壓，可再併用利尿劑。
*腎功能不全：慢慢增量至血壓控制或達每日最高劑量 40mg。中度以上
腎功能不全患者 (肌酸酐廓清率 Ccr < 30ml/min，肌酸酐血中濃度 Scr >
3mg/dl)的初劑量為每日 2.5mg。洗腎病人於洗腎日服用 2.5mg，非洗腎
日則依血壓反應調整劑量。
•心衰竭：做為利尿劑與 digitalis 的輔助用藥，初劑量 2.5mg qd-bid， 1-2 週後
可再依臨床反應調整劑量。嚴密觀察至血壓穩定後數小時。降低利尿劑
劑量可減少低血壓發生率。維持劑量為每日 5-20mg，分 1 或 2 次服
用。每日最高劑量為 40mg。
*腎功能不全 (肌酸酐血中濃度 > 1.6mg/dl) 或低血鈉 ( < 130mEq/L)：初
劑量 2.5mg qd，以至少 4 天的間隔調整劑量至 2.5-5mg bid。每日最高
劑量為 40mg。
•兒童：初劑量為每日 0.1mg/kg，依反應及耐受性調整劑量至每日最高劑量
0.5mg/kg。
Lisinopril
參閱第 163 頁通論
【用法與劑量】
•高血壓：初劑量 10mg qd，依臨床反應調整劑量。維持劑量為 20-40mg qd，
必要時可再提高。
*使用利尿劑的患者：給予初劑量後可能出現低血壓症狀，最好先停用利
尿劑 2-3 天後再開始投予 lisinopril，參閱【注意事項】。無法控制血壓
時，可再併用利尿劑。若不能先停用利尿劑則將初劑量降為 2.5mg，並
嚴密觀察至血壓穩定後數小時。
*沒有服用利尿劑的患者：若單用 lisinopril 無法控制血壓，可併用低劑量
利尿劑(如 hydrochlorothiazide 12.5mg)，此時可減少 lisinopril 的劑量。
•老年人：最高血中濃度與生體可用率可能會加倍，所以劑量的調整要特別小
心。
•腎功能不全：依下表給予初劑量。慢慢增加至血壓被控制或達每日最高劑量
40mg。
•兒童：劑量尚未確立。
Quinapril《選》
參閱第 163 頁通論
【用法與劑量】
•高血壓：初劑量 10mg qd，若與利尿劑併用則減至 5mg，並視臨床反應調整
劑量。維持劑量為每日 20-80mg，分 1 或 2 次服用。給予初劑量後可能
出現低血壓症狀，最好先停用利尿劑 2-3 天後再開始投予 quinapril，參
閱【注意事項】。若無法控制血壓，可再併用利尿劑。若不能先停用利
尿劑則將初劑量降為 2.5mg，並嚴密觀察至血壓穩定後數小時。
•腎功能不全：老年人或肌酸酐廓清率為 30-60ml/min 者，初劑量為 5mg qd，
肌酸酐廓清率為 10-30ml/min 者，初劑量為 2.5mg qd，並視臨床反應調
整劑量。
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