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| 基本用藥 |
劑型 |
含量 |
原廠商名 |
| Gentamicin |
注射劑 |
80mg/vial |
Garamycin |
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| 選擇用藥 |
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| Neomycin |
膠囊 |
250mg/cap |
* |
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Gentamicin《基》
【藥理作用】
Gentamicin 是一個殺菌性抗生素，能與細菌 30S ribosome 結合，抑制蛋白質合
成，並造成基因密碼判讀錯誤。Ribosome 隨後與 mRNA 分離，細菌細胞因而死
亡。
藥動學
•吸收/分佈：肌肉注射吸收迅速，於注射 1 小時後可達最高血中濃度。Gentamicin 在
血中與蛋白質結合率很低，它可廣泛的分佈於細胞外液體中，故具有較大體積
細胞外液體的病人 (如有水腫及腹水的病人、新生兒及產後婦女)會有較低的血
中濃度。肥胖的病人因脂肪多，故比同體重之正常人具較小的分佈體積。
Gentamicin 亦可穿過胎盤，在膽汁、滑液 (synovial fluid)、腎臟的淋巴 (renal
lymph)、痰、支氣管分泌物及肋膜液中皆可測得藥品濃度。在腦脊髓液中無法
達到有意義的濃度。
•代謝/排泄：Gentamicin 主要經由腎絲球過濾，大部份以原型排出，故尿中可達到高
濃度。腎功能正常之成人血中半衰期約為 2-3 小時，腎衰竭病人約為 24-60 小
時，新生兒及老年人血中半衰期可能較長，燙傷病人血中半衰期會明顯縮短，
故血中濃度會比預期低。血液透析 4-6 小時可清除約 50% 的藥品，8 小時的腹
膜透析所能清除的藥品少於 23%。
【適應症】
•治療以下病菌之嚴重感染：Pseudomonas aeruginosa, Proteus sp., Escherichia coli,
Klebsiella-Enterobacter-Serratia sp., Citrobacter sp. 及 Staphylococcus sp.。
•新生兒敗血症，中樞神經系統的嚴重感染 (腦膜炎)，敗血症，尿路感染，呼吸道感
染，腸胃道感染，腹膜炎或骨盆腔感染，皮膚、骨、軟組織感染，燙傷感染。
•不明病原之感染：嚴重感染且細菌培養尚無結果時，gentamicin 可與 penicillins 或
cephalosporins 併用作為初期治療。
•與 carbenicillin 併用可治療嚴重的 Pseudomonas aeruginosa 感染，與 penicillin 併用
可治療由 group D streptococci 引起的心內膜炎或新生兒的敗血症及
staphylococci 引起的肺炎。
•椎管內注射可輔助治療由 Pseudomonas 引起的嚴重中樞神經感染 (如腦膜炎及腦室
炎)。
•其他用途：Gentamicin 先以 2mg/kg 靜脈注射之後，再以 1.5mg/kg tid 與靜脈注射
clindamycin 600mg qid 併用，可治療骨盆腔發炎 (PID)。
【禁忌】對 gentamicin 過敏或曾對其他 aminoglycosides 產生過敏及嚴重毒性反應者。
【注意事項】
•Gentamicin 具有潛在之腎毒性，尤其是腎功能不全或長期高劑量使用者，應特別注
意。治療前及治療中應監測腎功能。
•Gentamicin 具有耳毒性 (傷害聽神經及前庭)，但多見於腎功能不全及長期高劑量使
用者。耳毒性一般為不可逆。其他可能出現的神經性症狀包括麻木、皮膚麻刺
感、肌肉抽搐及痙攣等。
•Gentamicin 血中濃度需作定期監測以確保療效及避免毒性，它的血中谷峰濃度 (peak)
不可長期持續在 12mg/ml 以上，谷底濃度 (trough) 也不可超過 2mg/ml。谷峰及
谷底濃度過高，皆會產生毒性。如發生毒性反應，血液及腹膜透析可幫助
gentamicin 由血中排出。新生兒可能需要輸血。
•懷孕期：安全性尚未確立。
•同時使用其他具神經毒性、耳毒性或腎毒性麻醉劑及利尿劑可能會加強副作用。參
閱【藥品交互作用】。
•追加感染 (superinfection)：長期或重複使用抗生素可能因黴菌或不具感受性病菌的過
度生長而導致追加感染。
•治療中給予充足的水份，可減少副作用的發生。
【藥品交互作用】
| 藥品 |
作用 |
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| Aminoglycosides, amphotericin-B,
cisplatin, bacitracin, cephalothin,
vancomycin 及利尿劑 (如
ethacrynic acid, furosemide 及
mannitol) |
避免同時或連續使用其他具神經毒性、耳毒性或腎毒性藥物，
可能會加強副作用。某些利尿劑本身即具耳毒性，且靜脈注射利尿
劑可能因改變 gentamicin 血中及組織中濃度而增強其副作用。 |
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| Carbenicillin, ticarcillin |
與 gentamicin 併用可能對 pseudomonas 感染具加乘抗菌效果 |
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Penicillins, cephalosporins |
體外測試顯示 gentamicin 與 penicillins 或cephalosporins 併用對
某些革蘭氏陰性菌及 enterococci 感染具加乘抗菌效果。 |
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| Penicllin 及 cephalosporins |
與 gentamicin 混合於同一容器中可能會使gentamicin 失去活性。 |
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| 麻醉劑(anesthetics)、非去極化性神經肌肉阻斷劑 (如 tubocuarine,
gallamine, metocurine iodide 或 pancuronium)及 succinylcholine |
可能會加強神經肌肉阻斷或呼吸抑制作用，給予鈣鹽或 neostigmine 可逆轉此反應。
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【副作用】
•腎毒性：蛋白尿、血尿及尿中出現圓柱物、氮血症、寡尿、BUN 值升高、血中肌酸
酐 (creatinine) 升高。此類反應多發生於曾有腎功能不全及治療期間過長或超過
一般建議劑量者。
•神經毒性：Gentamicin 曾有引起前庭及聽神經損傷之報告，主要發生於腎功能不全
和使用高劑量或長期治療的病人。症狀多為暫時性，包括暈眩、耳鳴及聽力喪
失。聽力喪失一般會先失去高頻率之聽覺。其他因素也可能增加毒性，如脫水
或曾經使用其他具耳毒性藥物。
•周邊神經及腦病變，包括麻木、麻刺感、痙攣及類似重症肌無力症狀等曾被報告。
•其它副作用包括呼吸抑制、嗜睡、精神紊亂、沮喪、視力干擾、厭食、體重減輕、
低血壓、高血壓、紅疹、癢、蕁麻疹、灼熱感、喉頭水腫、嚴重過敏反應、發
燒、頭疼、噁心、嘔吐、唾液增多、口腔炎、紫斑症、假性腦瘤、肺纖維病
變、禿髮、關節疼、暫時性肝腫大及脾腫大等。
•檢驗值：與 gentamicin 可能有關之檢驗數值異常包括：血清中 AST, ALT, LDH 及
bilirubin 升高，鈣、鎂、鈉和鉀降低；貧血、白血球過低、顆粒性白血球過低、
暫時性顆粒性白血球缺乏症，嗜伊紅血球增多，網狀血球數增加或減少，血小
板過低症。
•注射部位疼痛，罕有皮下萎縮或脂肪壞死之報告。
【用法與劑量】
•靜脈注射或肌肉注射，嚴重感染應給予每日 3mg/kg，分 3 次給藥 (q8h)。有致命性
之感染可增至每日 5 mg/kg，病情改善後應立刻減至 3mg/kg。一般療程為 7-10
天，較複雜之感染則需更長時間的治療。
•兒童：2-2.5mg/kg q8h.
•嬰兒及新生兒 (一週以上)：2.5mg/kg q8h。
•早產及新生兒 (小於一週)：2.5mg/kg q12h。
•預防心內膜炎 (做牙齒或呼吸道處置)：處置前半小時給予 ampicillin 1-2g 及
gentamicin 1.5mg/kg (不超過 80mg)靜脈或肌肉注射，8 小時後可給予第 2 次劑
量，或 6 小時後給予 penicillin V 1g q6h。
•預防心內膜炎(腸胃道或生殖泌尿道手術)：處置前 0.5-1 小時給予 ampicillin 2g 及
gentamicin 1.5mg/kg (不超過 80mg)靜脈或肌肉注射，8 小時內再給第 2 次劑
量。
*兒童劑量：30,000 units/kg aqueous penicillin G (或 50 mg/kg ampicillin)加上
2mg/kg gentamicin。
•腎功能不全的病人，可依下列方法調整劑量或增長投藥間隔，如有可能，仍應監測
血中濃度：
*增長投藥間隔：將血中肌酸酐值乘以 8 小時，如血中肌酸酐為 2mg/dl 時，投藥
間隔可增長為 16 (即 2x8)小時。
* 調整劑量：正常劑量除以血中肌酸酐值，如 60kg 的病人，正常劑量為60mg
q8h，血中肌酸酐為 2mg/dl 時，可給予 30mg (60mg÷2) q8h。
•靜脈注射：成人可用 50-200ml 0.9% sodium chloride 或 5% dextrose in water 稀釋，
嬰兒及兒童則用較少之稀釋液，靜脈輸注 0.5-2 小時或直接靜脈注射 2-3 分
鐘。
•脊椎內注射：應使用不含保藏劑之製劑。成人 4-8mg qd；兒童及嬰兒 (> 3 個月)，
1-2mg qd。
Neomycin Sulfate《選》
【藥理作用】
Neomycin 口服只有極微量吸收，因此可用於抑制腸胃道細菌的生長。其抗菌範
圍包括 Enterobacter aerogenes, E. coli, Klebsiella sp., Proteus sp., 及 Pseudomonas
aeruginosa 等。很快由腎臟排出，未吸收的部份則由糞便中以原型排出。
【適應症】
•手術前用於腸道作為局部殺菌之準備工作。
•用於肝昏迷病人以清除腸道中產生氨的細菌。
•其他用途：單獨使用 neomycin 或與 niacin 併用可降低 LDL 膽固醇。
【禁忌】腸阻塞及對 aminoglycosides 敏感。
【注意事項】
•雖然 neomycin 幾乎不由腸胃黏膜吸收，但若有潰瘍時吸收可能增加。腎功能不全的
病人可能因此在體內蓄積過量藥品而產生毒性。
•服藥期間，宜對腎功能及聽力做定期性測試，尤其是患有肝病或腎病之病人。若導
致腎功能減退，應減量或停藥。
•懷孕期：安全性尚未確立。
•追加感染 (superinfection)：長期或重複使用抗生素可能因黴菌或不具感受性病菌的
過度生長而導致追加感染。
•不宜用於嬰兒及兒童。
【藥品交互作用】
| 藥品 |
作用 |
|---|
| Digitalis |
可能使 digitalis 吸收減少而使療效降低，分開服用仍
無法避免此交互作用。有少數病人 ( < 10%) 在腸胃
道內即代謝 digoxin，neomycin 可能提高這些病人
digoxin 的血中濃度。 |
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| Methotrexate |
Neomycin 可能減少 methotrexate 的吸收。
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| Penicillin V potassium |
Neomycin 曾引起 penicillin V potassium 吸收不良，避
免同時服藥。
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| 口服抗凝血劑 |
Neomycin 可能使 vitamin K 吸收不良而間接增強了抗
凝血劑的效果。
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| 利尿劑 |
同時使用利尿劑如 ethacrynic acid, furosemide,
bumetanide, urea 及mannitol (尤其是以靜脈給
藥)，可能引起腎及聽覺副作用。 |
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•與其他具有腎毒性及耳毒性之藥品同時使用應謹慎。
【副作用】
噁心、嘔吐及腹瀉為較常見之副作用。長期使用曾有吸收不良症候群
(malabsorption syndrome)，主要症狀為糞便中脂質增加、血中 carotene 減少及
xylose 吸收減少。Clostridium difficile 引起的偽膜性結腸炎亦曾被報告過。肝昏迷
病人長期及高劑量使用曾引起腎毒性及耳毒性。
【病患教育資訊】
•完成全程治療，勿任意停藥。
•可能引起噁心、嘔吐或腹瀉。
•若有耳鳴、聽覺障礙或暈眩感時應立即告知醫師。
【用法與劑量】
•直腸肛門手術預防感染：手術前 3 天開始給予口服 bisacodyl，前 2 天給予
magnesium sulfate。再於手術前 1 天給予 3 次的 1g neomycin 及含有 1g
erythromycin 基的腸衣錠，分別於下午 1 時、2 時及晚上 11 時給藥。
•肝昏迷病人輔助治療：每日 4-12g，分次服用。兒童劑量為每日 50-100mg/kg，分次
服用。持續治療 5-6 天。慢性肝衰竭病人可能需要每日 4g，且需較長的治療
期。
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Gentamicin