抗結核病劑 Antituberculosis drugs

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Ethambutol Hydrochloride
Isoniazid (INAH)
Pyrazinamide
Rifampin

治療肺結核最常使用的組合為 isoniazid 300mg qd 及 rifampin 450-600mg qd，
治療 6 個月可達 95% 效果，9 個月可達 99% 以上；其間依情況而延長治療至 18-
24 個月。約 20-30% 的病人會有不正常肝功能檢驗值，但大部份不具臨床症狀，且
在服用藥物期間，肝功能仍會恢復正常。< 5% 的病人會出現症狀 (如厭食、噁心、
嘔吐、黃疸及肝功能降低)，此時應立即停藥，且暫時或永久以其他藥物替代。

•其他長短程治療組合包括：
      (a)Isoniazid (成人 5mg/kg qd，最高劑量 500mg qd，兒童 10-20mg/kg qd，最高劑
量 300mg qd)及 ethambutol (每日 15mg/kg)治療 18-24 個月。最初 2-3 個月可
加入第三種藥物合併治療。

      (b)包含 streptomycin，ethambutol，pyrazinamide，isoniazid 與 rifampin 的療程。
但 streptomycin 與 pyrazinamide 的使用以不超過 2 個月為原則。Pyrazinamide 
比 ethambutol 效果為佳，故後者在短期治療上較無價值。

      (c)九個月療程：isoniazid 及 rifampin，用於以前未曾治療的無併發症性肺結核病
人。在某些情況下，每日服藥 2 星期至 2 個月後，劑量可減至 isoniazid 
(15mg/kg) 及 rifampin (600mg) 每週 2 次。若懷疑對 isoniazid 產生抗藥性，應
併用 ethambutol。肺部以外的結核病或曾接受過結核病治療者不適用短期療
程。
      (d)Isoniazid、rifampin 及 pyrazinamide 治療 2 個月後再以 isoniazid-rifampin 治療 
4 個月。若懷疑對 isoniazid 產生抗藥性，應併用 ethambutol。小於 6 個月的療
程復發率較高，任何短於 9 個月的療程，最初 2 個月皆應使用rifampin 及 
isoniazid。

      (e)再度治療時應包含 2-3 種以前未曾使用過的藥品，若病菌仍對 isoniazid 具感受
性，也應再使用於療程中。若病菌對 isoniazid 已具抗藥性，可用 rifampin 及
ethambutol，streptomycin 治療，pyrazinamide 也可取代 ethambutol。治療應持
續 18-24 個月。

      (f)間歇治療與每日治療效果同樣理想。
      
      (g)初次治療國內之常用組合為 isoniazid，ethambutol，rifampin 與 pyrazi-
namide，2 個月後，停止 pyrazinamide，再經過 4 個月後總評，必要時再延長
治療 3 個月。補充治療時 (初次治療失敗)，則 isoniazid 及三種抗性測試之有效
藥合併使用，療程為一年。慢性開放性病人 (經初次及補充治療後痰仍為陽性
者)，給 isoniazid 兩倍劑量，每兩年判定一次是否停藥。至於肺外結核之用藥與
肺內結核一樣，但療程至少為一年。

•懷孕期：若罹患結核病應予治療，對胎兒影響最小的組合為 isoniazid，ethambutol 及 
rifampin。預防性用法通常建議於產後才開始進行，若最近結核菌素測驗呈陽性
反應或有非開放性結核病者，懷孕期間可以 INAH 預防。


Ethambutol Hydrochloride《基》

【藥理作用】
Ethambutol 能進入生長期的 mycobacterium (如結核桿菌)細胞中，干擾細菌的
代謝，使其停止繁殖並死亡。Ethambutol 至目前尚無與其他藥品產生交叉抗藥性的
報告。

  藥動學：
•吸收/分佈：Ethambutol 的吸收不受食物的影響，口服後 2-4 小時可達最高血中濃
度，24 小時後血中即無法測得藥品。腦膜炎時，腦脊髓液中可達血中濃度的 
10-50%。

•代謝/排泄：在 24 小時之內，約有 20% 的藥品會經由肝臟代謝。約有 50% 的藥品
會以原型由尿中排出，8-15% 以代謝物排出，20-25% 由糞便中排出。腎功能
不全者藥品會在體內蓄積。


【微生物學性質】
•Ethambutol 能有效的對抗 Mycobacterium tuberculosis，但對其他細菌、黴菌或病毒
皆無效。單獨用於治療結核病時，結核桿菌可能很快產生抗藥性。Ethambutol 
與 isoniazid 併用可以減少 mycobacteria 對 isoniazid 抗藥性的產生。

【適應症】
•肺結核：與至少一種其他抗結核病菌劑合併使用，但 ethambutol 對短程治療的效果
不如 pyrazinamide。

【禁忌】
對 ethambutol 過敏及視神經炎患者 (除非臨床判斷認為可以使用)。

【注意事項】
•腎功能不全：Ethambutol 主要由腎臟排出，腎功能不全者應降低劑量。

•懷孕期：Ethambutol 併用其他藥品對胎兒的影響尚未確立。

•兒童：不建議使用於 13 歲以下兒童。

•長期服用者應定期評估腎、肝及造血系統功能。

•視覺：Ethambutol 可能產生視覺方面的副作用，立即停藥可恢復，再度服藥時，可
能不會再出現視力降低的副作用，但少數病例恢復期可能長達 1 年以上，或成
為永久性傷害。視力的改變可能發生於單邊或雙邊眼睛，治療前及治療期間皆
應作眼內鏡檢查 (ophthalmoscopy)、視野測定法 (perimetry) 及辨色力檢查。

【藥品交互作用】
•鋁鹽類：可能減少或延遲 ethambutol 的吸收，應將服用時間錯開至少數小時。

【副作用】
•眼：可能引起視神經炎而降低視力，此反應與劑量及治療時間有關。參閱【注意事
項】。

•過敏性反應：類過敏性休克、皮膚炎與搔癢症。

•腸胃：厭食、噁心、嘔吐、腸胃不適與腹部疼痛。

•中樞神經：發燒、疲累、頭痛、頭暈、精神紊亂、定向力障礙，也可能產生幻覺。
偶而引起周邊神經炎、肢端麻木或刺痛感。

•代謝：血中尿酸升高，痛風症狀惡化與暫時性肝功能異常。

•其他：毒性表皮壞死 (toxic epidermal necrolysis)、血小板過低與關節痛。

【病患教預資訊】
•可能引起胃部不適，宜與食物一起服用。

•若有視覺的改變 (視覺糢糊、紅－綠色盲)或皮疹症狀，應立即告知醫師。

【用法與劑量】
•Ethambutol 不宜單獨使用。

•起始治療：未曾接受過結核病治療者，15mg/kg qd。

•再治療：曾接受過結核病治療者，25mg/kg qd。應併用一種以上其他抗結核病劑，
應選擇以前未曾使用過的藥品。治療 60 天後，可將劑量降至 15mg/kg qd 。

•每日劑量為 25mg/kg 時，應每個月接受眼睛檢查 (參閱【注意事項】)。

•兒童：13 歲以下兒童不建議使用。


Isoniazid (INAH)《基》

【藥理作用】
Isoniazid 能有效的對抗生長中的結核桿菌，干擾病菌脂質及核酸的合成，產生
殺菌作用。它也會與 pyridoxal phosphate 競爭 apotryptophanase，故高劑量使用可
能引起 pyridoxine 缺乏。

  藥動學
•吸收/分佈：INAH 能迅速且完全地由腸胃道吸收，食物會減緩吸收與總量。吸收後
迅速分佈至體液中，包括腦脊髓液 (可達 90% 血中濃度)、肋膜腔、腹水、組
織、器官、唾液、痰、糞便，亦能通過胎盤及進入乳汁，濃度與血中相近。

•代謝/排泄：主要經肝臟乙醯化代謝，半衰期因人而異。乙醯化反應較快者 (如大部
份東方人)代謝速率可能為乙醯化慢者的 5-6 倍。乙醯化速度並不影響藥效。肝
病患者的半衰期可能延長。INAH 的某些代謝物可能對肝臟有傷害。約 50-70% 
的藥品會於 24 小時內以原型或代謝物由尿中排出，腎臟功能不影響藥品的排
泄。

【適應症】
•治療具感受性結核菌引起的感染。

•預防結核病：服用 isoniazid 一年 (成人 300mg qd；兒童 10-14mg/kg qd，但不超過 
300mg qd)可預防開放性肺結核，同時也降低傳染性。建議用於下列患者：
       1. 最近被診斷患有結核病者之家人或其他親近人員。
       2. 結核菌素測驗呈陽性反應，但胸部放射診斷檢查並無進展性的結核病徵狀，細
菌培養未發現病原菌，且不曾接受過適當治療者。
       3. 最近 2 年內結核菌素測驗呈陽性者。
       4. 結核菌素測驗呈陽性反應的高危險群患者 (如長期使用皮質類固醇、接受免疫抑
制治療、糖尿病、矽土沉著病 (silicosis)、白血病、Hodgkin 氏症與 AIDS)。
       5. 結核菌素測驗呈陽性反應的 35 歲以上或 7 歲以下患者。
•其他用途：INAH (每日 300-400mg，2 星期內逐漸增至每日 20mg/kg)曾用於改善多
重硬結症 (multiple sclerosis) 患者的震顫症狀 。
【禁忌】曾有使用後而造成肝臟損害或其他嚴重副作用者，如發燒、寒顫與關節炎
等。

【注意事項】
•過敏性反應：當出現過敏症狀時，應立即停止所有用藥並作評估。若必須再給予 
INAH，應在所有症狀消除後，由低劑量開始，慢慢增加，如過敏症狀再度出
現，應立即停藥。

•授乳期：Isoniazid 可分泌至乳汁，應觀察嬰兒是否有藥品副作用。

•建議定期作眼部檢查。

•對於因使用 INAH 容易導致周邊神經病變者，建議併用 pyridoxine。

【藥品交互作用】

【副作用】
最常見為中樞神經及肝臟副作用。
•周邊神經病變：最常見的症狀為對稱性肢端麻木或刺痛感，發生率與劑量有關，其
他可能增強此副作用的因素包括營養不良、乙醯化反應慢、懷孕、老年、糖尿
病及慢性肝病 (包括酒精中毒)，可用 pyridoxine 預防或矯正。其他較不常見的
神經毒性包括痙攣、毒性腦病變、視神經炎及萎縮、記憶障礙與毒性精神病
症。

•腸胃道：噁心、嘔吐與上腹部不適。

•肝臟：膽紅質血症 (bilirubinemia)、膽紅質尿症 (bilirubiuria)、黃疸及偶有嚴重或致
命性肝炎。最常見的前兆為厭食、噁心、嘔吐、疲累與虛弱。約10-20% 的病人
血中 transaminase 值會暫時輕微升高，多發生於用藥後 4-6 個月，但也可能在
治療中任何期間出現。通常不需停藥即會恢復正常，但偶而會有持續性的肝臟
傷害及症狀出現，此時應立即停藥。對肝臟的傷害較常出現於老年病人。

•血液：顆粒性白血球缺乏、溶血、再生不良性貧血、血小板過低與嗜伊紅血球增
多。

•過敏性反應：發燒、皮疹、淋巴腺病變及血管炎。參閱【注意事項】

•代謝/內分泌：pyridoxine 缺乏症、糙皮病、高血糖、代謝性酸中毒與男性女乳症。
Isoniazid 可能會改變 vitamin D 的代謝而引起低血鈣及低血磷症狀。

•其他：風濕性症候群與類全身紅斑性狼瘡症狀。

【過量與中毒】
•症狀：30 分鐘至 3 小時內會開始出現症狀，包括噁心、嘔吐、頭暈、口齒不清、視
覺糢糊及幻視等。嚴重過量時，可能會抑制呼吸及中樞神經，引起痙攣甚至昏
迷死亡，嚴重代謝性酸中毒，酮尿症 (acetonuria)，及高血糖現象。

•治療：Isoniazid 的毒性可能為致命性，在服藥後幾個小時內治療可以適當的控制。
治療方式包括確保呼吸道通暢，且在 2-3 小時內洗胃 (但應等痙攣完全控制
後)。靜脈注射短效的 barbiturate 或 diazepam 之後再注射 pyridoxine (每 1mg 
INAH 給予1mg pyridoxine) 可控制痙攣現象。
        *應儘速檢驗血中的氧及二氧化碳值、電解質、BUN 與血糖等。
        *靜脈注射 sodium bicarbonate，儘速控制代謝性酸中毒。
        *臨床症狀改善後應給予滲透壓利尿劑，幫助藥品排出及預防復發。
        *嚴重情況可能需血液透析或腹膜透析併用利尿劑。此外，還應預防缺氧、低血
壓與吸入性肺炎等。

【病患教育資訊】
•空腹服用 (飯前 1 小時或飯後 2 小時)，若無法忍受腸胃不適，可與食物一起服用。

•遵照醫囑服用，不可任意停藥。

•儘量避免飲酒，以減少發生肝炎的可能性。

•避免食用含有抗組織胺(如魚類)及 tyramine (如起士)的食物。

•若有以下症狀發生，應立即告知醫師：虛弱、疲累、厭食、噁心、嘔吐、皮膚及眼
睛變黃、尿液變黑、手或腳有麻木及刺痛感。

【用法與劑量】
•治療：應併用其他抗結核病劑，成人：每日 5mg/kg (最高 300mg)，一次服用。嬰兒
及兒童：每日 10-20mg/kg (最高 300mg)，一次服用。

•預防：成人，每日 300mg；嬰兒及兒童，每日 10 mg/kg (最高 300mg)，一次服用。

•應持續服用至療程結束，若過早停藥，容易復發。若產生抗藥性時，應更換藥品。

•營養不良及易產生神經病變者 (如酒精中毒或糖尿病患者)，宜併用 pyridoxine，預
防劑量為每日 6-50mg，治療劑量為每日 50-200mg。參閱【副作用】


Pyrazinamide《基》

【藥理作用】
Pyrazinamide 為 nicotinamide 類似物，對 Mycobacterium tuberculosis 具抑菌作
用，其作用機轉尚未確立。

  藥動學
•吸收/分佈：口服吸收良好，約 2 小時後可達最高血中濃度，能分佈在全身的組織
中，包括腦脊髓液，腦膜發炎時可達血中濃度的 100%。

•代謝/排泄：主要由肝臟代謝，其代謝物及 3-4% 的原型藥品會由尿中排出。
Pyrazinamide 也可能分泌至膽汁。

【適應症】
任何型態的開放性結核病，應與其他抗結核病劑併用。

【禁忌】對 pyrazinamide 過敏與嚴重肝臟損壞。

【注意事項】
•應經常檢查肝功能及血中尿酸值。

•若出現肝細胞損壞、高尿酸血症或併有急性痛風症狀時，應立即停藥且不再使用。

•痛風、糖尿病患者使用 pyrazinamide 應更加謹慎，因病況可能更難控制。

•謹慎使用於患急性間歇紫質症 (acute intermittent porphyria) 病人。

【副作用】
•肝毒性：症狀可能很輕微，只出現肝細胞功能檢查值不正常的現象；也可能出現發
燒、厭食、疲累、肝臟觸痛、腫大及脾臟腫大等症狀；較嚴重副作用如黃疸；
罕見如急性黃萎縮 (acute yellow atrophy)，甚至死亡。肝毒性發生率約為 2-
20%，高劑量較常發生。

•腸胃：噁心、嘔吐與腹瀉。

•干擾尿酸代謝：Pyrazinamide 會使少數病人的血中尿酸值升高，而誘發關節酸痛。

•其他：急性痛風、貧血、蕁麻疹、搔癢、皮疹及光敏感，也可能影響血液凝集功能
或血管完整性。

【病患教育資訊】
•依照指示服用，不可擅自停藥。

•若有以下症狀出現，應立即告知醫師：發燒、厭食、疲累、噁心、嘔吐、尿液變
黑、眼及皮膚變黃或有急性痛風症狀。

【用法與劑量】
•應併用其他有效的抗結核病劑。

•成人：每日 20-35mg/kg，分 3-4 次服用。每日最高劑量 3g。


Rifampin《基》

【藥理作用】
抑制細菌 DNA-polymerase 的活性，但不影響哺乳類動物的酵素系統。

 
 藥動學
•吸收/分佈：口服 600mg 後，幾乎可完全吸收，約 1-4 小時能達到最高血中濃度，
食物會影響吸收。蛋白質結合率為 75%，脂溶性極高。Rifampin 能穿透許多組
織且達到相當高濃度，包括腦脊髓液。腦膜炎時腦脊髓液濃度會增加為血中濃
度的12-25%。

•代謝/排泄：在肝臟經去乙醯化作用，代謝成對 M. tuberculosis 仍具抗菌效果的代謝
物。約 40% 的藥品由膽汁排泄並經過腸肝循環，6-30% 由尿液排泄，30-60% 
為去乙醯之代謝物。腎功能不全病人不需調整劑量，但肝功能不全者則需調
整。血液及腹膜透析皆不能將身體內藥品清除。

【適應症】
•肺結核：併用其他抗結核病劑。

•Neisseria 腦膜炎帶菌者：治療 N. meningitidis 的無症狀帶原者，可將病菌由鼻咽腔
清除。不宜用於治療 meningococci 引起的感染。

•其他用途：Rifampin 抗菌範圍相當廣，可併用其他藥品治療 Staphylococcus aureus 
及 S. epidermidis 引起的感染 (如心內膜炎、骨髓炎、前列腺炎)。其他包括嬰
兒的革蘭氏陰性菌血症，Legionella 引起的感染 (erythromycin 無效時)，痲瘋 
(併用 dapsone)，以及預防 Hemophilus influenzae 引起的腦膜炎等。



【禁忌】
對 rifamycins 過敏。

【注意事項】
•肝毒性：曾有肝病患者併用 rifampin 及其他具肝毒性藥品，而引起黃疸致死的報
告。故應謹慎用藥，必須定期作肝功能檢查。

•Meningococci 抗藥性：因抗藥性很快出現，宜避免使用 rifampin 短期治療無症狀帶
原者。

•過敏反應：過敏性反應曾發生於間歇性治療或治療中斷後再度服用時。停藥及給予
適當處理後會恢復。應告知病人依照指示時間服藥，避免遺漏劑量或隨意停
藥。

•紫斑症：極少發生，2-3 天後應可自行消失。

•腹部症候：Rifampin 可引起腹痛及噁心，偶有嘔吐或腹瀉，分次服用可減輕不適。

•肝功能不全：需調整劑量。

•懷孕：Rifampin (單獨或併用其他藥物)對胎兒的影響尚未確立。Rifampin 可穿過胎
盤進入臍帶血液中，應考慮對胎兒可能產生的影響並密切觀察服用 rifampin 母
親生下的新生兒，是否有任何藥品造成的副作用。

•授乳期：可分泌於乳汁，約為血中濃度的 20-60%。

•尿液、糞便、唾液、痰、汗水及淚液可能呈橙紅色，軟性隱形眼鏡可能被永久染
色。Rifampin 也可能使腦脊髓液呈黃色。

【藥品交互作用】
•Rifampin 會誘發肝臟酵素，加速以下藥品代謝，治療效果可能減弱：



•其他藥品交互作用：

【副作用】
•間歇性使用 rifampin 時，副作用的發生率較高。間歇性高劑量治療的病人 (每星期 1 
次 25mg/kg)，約有 20-50% 出現類似流行性感冒的症狀，但使用一般建議劑量
治療者則較不會發生。

•腸胃 (1-2%)：胃灼熱、上腹部不適、厭食、噁心、嘔吐、脹氣、絞痛、腹瀉、嘴及
舌疼痛、偽膜性結腸炎與胰臟炎。

•肝臟：肝炎；肝功能檢查異常 (血中 bilirubin 值、BSP、alkaline phosphatase、血中 
transaminase 值提高)。

•皮膚：皮疹 (1-5%)、搔癢、蕁麻疹、類天  瘡反應 (pemphigoid reaction) 與潮紅。
•中樞神經：頭痛、嗜睡、疲累、暈眩、精神無法集中、精神紊亂與麻木感。

•血液：嗜伊紅性血球增高、血小板過低 (間歇性使用時)、暫時性白血球過低、溶血
性貧血、血紅素降低與溶血。

•骨骼肌肉：運動失調、肌肉無力、肢端疼痛、軟骨症與肌病變。

•眼：視覺障礙與滲出性結膜炎。

•腎：血色素尿 (hemoglubinuria)、血尿、腎功能不全與急性腎衰竭，可能屬於過敏性
反應。

•其他：月經失調、發燒、BUN 值及血中尿酸提高與免疫機能抑制等。

【過量與中毒】
•症狀：短時間內即產生噁心、嘔吐及嗜睡等症狀，也可能失去意識。皮膚、尿液、
糞便、唾液、淚液、汗水及痰呈橙紅或棕紅色，顏色與劑量成正比。嚴重過量
時，幾小時內可能出現肝臟腫大，併有觸痛感或黃疸現象。肝功能不全病人，
中毒時肝臟症狀可能更為明顯。Bilirubin 值可能會很快的提高，肝臟酵素也可
能受到影響。

•治療：洗胃並給予活性炭幫助吸附殘餘的藥品。有時需要止吐劑以控制嚴重的噁心
及嘔吐症狀。利尿劑可幫助藥品的排泄，肝功能嚴重障礙超過 24-48 小時的病
人可能需要膽汁引流 (bile drainage)。原來肝功能正常者，72 小時內可能出現暫
時性的肝腫大及肝臟排泄功能障礙，可迅速恢復正常。

【病患教育資訊】
•空腹服用 (飯前至少 1 小時或飯後 2 小時)。

•依照規則時間服藥，避免遺漏劑量，且不要自行停藥。

•可能會使尿液、糞便、唾液、淚液、汗水及痰呈橙紅色，也可能將軟性隱形眼鏡染
色。這些變化是無害的。

•若有下列症狀出現，應立即告知醫師：類流行性感冒症狀 (如發燒、寒顫、頭痛及骨
頭酸痛)、極度疲累、虛弱、厭食、噁心、嘔吐、喉嚨痛、不正常的出血或瘀
血、皮膚或眼呈黃色與皮膚疹及搔癢等。
 
【用法與劑量】
•每日服用 1 次，空腹服用。

•肺結核：與至少 1 種其他的抗結核劑併用。成人，600mg qd；兒童，10-20mg/kg 
qd，但不可超過 600mg。5 歲以下兒童之劑量尚未確立。

•Meningococci 帶原者：
        *成人：600mg qd 連續 4 天或 600mg q12h 連續 2 天。
        *兒童：10-20mg/kg qd 連續 4 天或10mg/kg q12h 連續 2天 (≧ 1 個月兒童)或
5mg/kg q12h 連續 2 天 ( < 1 個月兒童)，每日最高劑量 600 mg。