止吐劑 Antiemetic drugs


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基本用藥 劑型 含量 原廠商名
Metoclopramide HCl 注射劑 10mg/2ml/amp Primperan
5mg/tab *
選擇用藥
Chlorpromazine HCl 參閱第 59 頁 * *
Haloperidol 參閱第 61 頁 * *
其他

Domperidone
Metoclopramide Hydrochloride

Domperidone《選》

【藥理作用】

化學結構與 butyrophenones、phenothiazines 或 metoclopramide 不同,可直接 阻斷 chemoreceptor trigger zone 的 dopamine 受器。和 metoclopramide 與 halope- ridol 同屬於周邊 dopamine 拮抗劑。但 domperidone 不會通過腦血屏障,因此不會 產生中樞神經副作用。它能選擇性地阻斷腸胃壁 dopamine 受器,因此可促進腸胃 蠕動及拮抗抗乙醯膽鹼劑引起的下食道括約肌鬆弛。

藥動學:

口服或肌肉注射後 30 分鐘達最高血中濃度,在肝臟代謝後由尿液排出。

【適應症】

腸胃蠕動障礙與噁心嘔吐

【禁忌】

【注意事項】

•可能會使血中泌乳激素濃度增高,停藥後可恢復正常。 •1 個月以內的嬰兒因新陳代謝功能及血腦屏障發育尚未完全,應小心使用。

【藥品交互作用】

抗乙醯膽鹼作用劑可能會拮抗 domperidone 的作用。

【副作用】

偶而有腹部疼痛的現象,曾有術例特異體質性錐體外反應報告。

【用法與劑量】

•腸胃蠕動障礙:口服 10mg tid-qid,於飯前 15-30 分鐘及睡前服用。 •抗巴金森氏症藥品引起的噁心、嘔吐:口服 20mg tid-qid。

Metoclopramide Hydrochloride《基》

【藥理作用】

刺激上腸胃道的蠕動,作用機制不明,可能是使組織對 acetylcholine 的作用較 敏感。作用會受抗乙醯膽鹼劑抑制。Metoclopramide 可增加胃 (特別是胃竇)的收縮 力及收縮幅度、促進十二指腸及空腸的蠕動與加速胃排空。Metoclopramide 的止吐 作用來自它對周邊及中樞神經 dopamine 受器的拮抗作用。Metoclopramide 還具有 鎮靜作用,且偶而可能產生錐體外反應,也能抑制 apomorphine 中樞及周邊作用, 增加泌乳激素 (prolactin) 釋出及提高血中 aldosterone 濃度。

藥動學

•透析無法有效排除此藥。

【適應症】

•胃食道逆流疾病、糖尿病的胃輕癱、預防抗癌化學療法引起的噁心與嘔吐及預防手 術後的噁心與嘔吐。 •小腸內插管 •放射線檢查 •其他用途:增加乳汁分泌與各種疾病引起的噁心及嘔吐,包括懷孕、流產、胃潰瘍 及神經性厭食症。

【禁忌】

•刺激腸胃道蠕動可能會引起危險的狀況:如腸胃道出血、機械性阻塞或穿孔。 •嗜鉻細胞瘤患者:可能發生高血壓危象,可用 phentolamine 控制。 •對 metoclopramide 過敏或耐受不良者。 •癲癇或正在服用可能引起錐體外反應藥品的患者。

【注意事項】

•錐體外反應與噁心嘔吐較常見於兒童、年輕人及使用高劑量。可以肌肉注射 diphenhydramine 50mg 或 benztropine 1-2mg 治療。 •可能引起抑鬱症。 •可能引起類巴金森氏症症狀,常出現於治療初期 6 個月,通常停藥 2-3 個月後會消 失。 •遲發性運動困難 (tardive dyskinesia) 患者,特別是老年婦女,藥品可能部份掩蓋症 狀,使用時要小心。 •懷孕用藥級數:B 級。 •授乳期:會分泌至乳汁中。 •兒童:早產兒及新生兒每日肌肉注射 1-2mg/kg 連續 3 天以上,可能發生變性血紅素 血症 (methemoglobinemia)。可以靜脈注射 methylene blue 來治療。 •可能引起嗜睡,開車或從事需警覺性工作時要小心。 •致癌性:長期使用造成 prolactin 持續升高,可能造成乳漏、暫時性停經、男性女乳 症及性無能,也可能與乳癌發生有關。已確定診斷的乳癌患者時要小心使用。 •可能使 digitalis 中毒指標 (噁心、嘔吐與厭食)變得不明顯,併用時要小心。

Metoclopramide 的藥品相容性*

輸注液 0.9% sodium chloride, Ringer's, 5% dextrose solution , Lactated Ringers
物化相容藥品 Cimetidine , Potassium chloride, Mannitol, Potassium phosphate, Potassium acetate
物理相容藥品 Ascorbic acid , Heparin sodium, Benztropine , Hydrocortisone sodium phosphate, Cytarabine, Lidocaine, Dexamethasone sodium phosphate, Diphenhydramine , Magnesium sulfate , Doxorubicin , Vitamin B & C
不相容藥品 Cephalothin , Chloramphenicol, Sodium bicarbonate
* 安定性可維持 48 小時

【藥品交互作用】

藥品 作用
抗乙醯膽鹼劑、麻醉藥品止痛劑 腸胃道作用會互相拮抗
酒精、鎮靜劑、安眠劑、麻醉藥品及抗精神病劑 增強鎮靜作用
Digoxin, cimetidine Digoxin, cimetidine 吸收降低
Acetaminophen, tetracycline, levodopa, alcohol 左列藥物吸收增加
Phenothiazine, butyrophenone, thioxanthines, reserpine 增強錐體外反應

【副作用】

•發生率約 20-30%,通常輕微而短暫,停藥後可恢復。 •中樞神經 (12-24%):坐立不安、嗜睡、倦怠 (10%)。類巴金森氏症反應與靜坐不能 (1-8%)、暈眩 (3%)、焦慮、肌張力不足、失眠、頭痛與肌陣攣。抑鬱及持續性 運動不能則較罕見。錐體外反應發生率為 0.2%-2%。兒童及年輕人發生率可能 高達 25% 以上。 •心臟血管:低血壓、高血壓、頻脈、上心室搏動過速或過慢。 •腸胃道 (2-9%):噁心、嘔吐、腸道功能障礙,如腹瀉。 •泌尿道:排尿頻率增加及尿失禁。 •內分泌系統:乳漏症、無月經、男性女乳症及性無能。 •過敏反應:皮疹、蕁麻疹與支氣管痙攣。 •其他:視覺障礙、紫質症、神經惡質症候群 (neuroleptic malignant syndrome)。

【中毒與過量】

•症狀:嗜睡、定向力障礙、錐體外反應、肌肉張力過高與易激動。 •治療:抗乙醯膽鹼劑或抗巴金森症藥物或具抗乙醯膽鹼作用的抗組織胺可能有助於 控制錐體外反應。血液透析無法有效清除過多的藥物。

【病患教育資訊】

•可能產生嗜睡及暈眩,開車或從事需警覺性的工作時要小心。 •眼球、臉或四肢發生不隨意動作時,要告知醫師。 •飯前 30 分鐘服藥。

【用法與劑量】

適應症 劑量
緩解胃食道逆流症狀 10-15mg qid,飯前 30 分鐘及睡前服用。嚴重時,單 次高劑量給藥優於持續療法。
緩解糖尿病性胃輕癱的 相關症狀 嚴重時,於 1-2 分鐘內靜脈注射 10mg,可能需治療 10 天以上。若只有早期症狀,可由口服治療開始。 一般劑量 10mg qid ,持續 2-8 週。
預防癌症化學療法引起 的噁心與嘔吐 劑量超過 10mg 時,要以 50ml 注射液稀釋。在化學療 法前 30 分鐘開始輸注 15 分鐘以上,然後 q2h 注射 2 次,再 q3h 注射 3 次。劑量為 1-2mg/kg。
預防手術後噁心與嘔吐 手術快完成時,肌肉注射 10-20mg。
輔助小腸內插管完成 輔助放射線檢查 單次緩慢靜脈注射 1-2 分鐘。 成人:10mg 兒童:6-14 歲 2.5-5mg, < 6 歲 0.1mg/kg
增加乳汁分泌 每日 30-45mg
•腎功能不全者:肌酸酐廓清率 (Ccr) < 40ml/min 時,劑量要減半。