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| 基本用藥 |
劑型 |
含量 |
原廠商名 |
| Chlorpheniramine maleate |
注射劑 |
5mg/1ml/amp |
* |
|---|
| * |
錠 |
8mg/tab |
* |
|---|
| Diphenhydramine HCl |
注射劑 |
30mg/1ml/amp |
Benadryl |
| * |
錠 |
25mg/tab |
* |
|---|
| 選擇用藥 (至多選擇三種) |
* |
* |
* |
| Astemizole |
錠 |
10mg/tab |
Hismanal |
| Azatadine |
錠 |
1mg/tab |
Zadine |
|---|
| Brompheniramine maleate |
錠 |
4mg/tab |
Dimetane |
| Cyproheptadine HCl |
糖漿 |
2mg/5ml |
Periactin |
|---|
| * |
錠 |
4mg/tab |
* |
|---|
| Mebhydrolin napadisylate |
錠 |
50mg/tab |
Incidal |
| Meclizine |
錠 |
25mg/tab |
Bonamine |
|---|
| Phenindamine tartrate |
錠 |
25mg/tab |
Thephorin |
|---|
| Terfenadine |
錠 |
60mg/tab |
Teldane |
|---|
《抗組織胺劑通論》
【藥理作用】
抗組織胺劑 (antihistamines) 在 H1-受器競爭性拮抗組織胺的作用，但不會破壞
組織胺的活性或抑制它的釋出，也不會抑制抗體產生及抗體－抗原反應。抗組織胺
劑還有鎮靜、止癢、抗乙醯膽鹼與止吐作用。Cyproheptadine 及 azatadine 還具有
antiserotonin 作用。Terfenadine 及 astemizole 的專一性最強，主要作用在周邊神經
而非中樞神經系統。
藥動學
•抗組織胺劑口服後吸收良好，除少數長效藥品外，通常在 15-30 分鐘內開始作用，1-
2 小時達最高療效，一般作用時間約 4-6 小時。多數藥品經由肝臟代謝，代謝
物及少量原型藥物經由尿液排出，少量藥品可能分泌於乳汁。人體的分佈情況
並不清楚，通常在肺部的濃度較高。
•Terfenadine 口服後 1-2 小時內開始作用， 效果持續 12 小時以上，最強的作用發生
在 3-4 小時內。半衰期為 12 小時，蛋白質結合率 97%。幾乎所有藥品都以代
謝物形態排出體外，60% 的劑量經由糞便，40% 經由尿液排出。Terfenadine
及其代謝物都不會通過血腦屏障，因此不會進入中樞神經系統。
•Astemizole 的作用開始緩慢但持續 24 小時以上，可以日服一次。口服後很快被吸收
並在 1 小時內達最高血中濃度，與食物併服時吸收率減少60%。分佈半衰期為
20 小時，排泄半衰期為 7-11 天。蛋白質結合率 96.7%，約 40-50% 的
astemizole 在服用後 4 天內會經尿液排除，50-70% 在服用後 14 天內會經由糞
便排除，且都以代謝物型態排除。Astemizole 的主要代謝物可能具有一些活
性。Astemizole 不易通過血腦屏障，所以也不會進入中樞神經系統。
抗組織胺劑的劑量及作用比較表
【適應症】
•最常用於緩解組織胺引起的過敏症狀，也可以在過敏性休克和喉部水腫急性症狀控
制後的標準療法裡做為 epinephrine 的輔助治療劑。
•口服：常年性及季節性過敏性鼻炎、血管舒縮性鼻炎 (vasomotor rhinitis) 、過敏性結
膜炎、短暫解除感冒引起的流鼻水及打噴嚏、過敏性及非過敏性搔癢症、輕微
無併發症性蕁麻疹及血管水腫、改善對全血或血漿的過敏反應、劃皮現象
(dermatographism) 與過敏性休克的輔助治療。
•注射：改善對全血或血漿的過敏反應、過敏性休克時 epinephrine 及其他療法的輔助
藥、其他無併發症的立即性過敏反應，而病人無法口服藥品時的替代療法。
•其他用途：無法以 H1 受器拮抗劑有效控制的慢性原發性蕁麻疹，可能可以併用 H1
及H2 受器拮抗劑來治療。
【禁忌】
對抗組織胺劑過敏、新生兒或早產兒、授乳 (參閱【注意事項】)、閉角性青光
眼、狹窄性消化性潰瘍、有症狀的前列腺腫大、氣喘發作、膀胱頸阻塞、幽門、十
二指腸阻塞、服用 MAOIs (單胺氧化酵素抑制劑)的病人 (參閱【藥品交互作
用】)。
【注意事項】
•抗組織胺劑本身也可能會引起藥物的過敏反應。
•抗副交感神經作用可能會增加呼吸道分泌物而阻礙了袪痰作用，所以不建議用來治
療下呼吸道的症狀，包括氣喘，但氣喘併有嚴重的常年過敏性鼻炎者仍可安全
地使用而不致使氣喘惡化。
•鎮靜劑與中樞神經抑制劑應避免使用於有睡眠呼吸停止病史的病人。
•老年人比較容易引起眩暈、過度鎮靜、昏厥、中毒性精神紊亂及低血壓，可能需要
降低劑量。
•懷孕用藥級數：懷孕最後 3 個月、新生兒及早產兒請勿使用，可能發生嚴重反應，
如痙攣。
*B 級：Chlorpheniramine、diphenhydramine、cyproheptadine、azatadine 與
meclizine。
*C 級：Brompheniramine、astemizole 與 terfenadine。
•授乳期：目前只有 diphenhydramine 確知會分泌至乳汁。因為嬰兒發生副作用的危險
性較高，特別是新生兒及早產兒，故授乳的母親不宜使用。
•兒童使用過量抗組織胺劑時可能引起幻覺、痙攣及死亡，也可能降低警覺性。但幼
童可能反而產生興奮作用。Cyproheptadine 用於 2 歲以下，terfenadine、
azatadine 及 astemizole 用於 12 歲以下兒童的安全性及有效性尚未確立。
•除了 astemizole 與 terfenadine 比較不會引起鎮靜作用，phenindamine 或許有中樞神
經興奮作用之外，大多數抗組織胺劑可能引起嗜睡及警覺性降低的副作用。儘
量不要讓服藥的兒童做可能有危險性的活動，如騎腳踏車。服藥的成人，從事
需警覺性的工作時要小心。
•抗組織胺劑具有不同程度的類似 atropine 作用。有支氣管氣喘病史、尿液滯留、眼
內壓增加、甲狀腺功能亢進、心臟血管疾病或高血壓傾向的病人要小心使用。
抗組織胺劑也可能使支氣管分泌物變多且稠，抑制了袪痰及鼻竇引流作用。
Astemizole 及 terfenadine 以上這些作用可能較少。
•肝、腎功能不全，肝硬化或其他肝臟疾病者要小心使用。
•注射給藥：某些藥物不要以皮下注射方式給藥，以免引起化學藥物造成的刺激性及
組織壞死現象。
【藥品交互作用】
| 藥品 |
作用 |
|---|
| Ketoconazole 及 erythromycin |
會干擾 terfenadine 的代謝，增加心臟毒性，不
宜併用。 |
| 食物 |
Astemizole 的吸收減少 60% ，故宜在餐後至少
2 小時，餐前 1 小時服藥。 |
|---|
| 酒精及其他中樞神經抑制劑，
如安眠劑、鎮靜劑、抗焦慮
劑及麻醉藥品止痛劑 |
除 astemizole 及 terfenadine 之外，中樞神經作
用可能有加成現象而需要調整劑量。 |
|---|
| 單胺氧化酵素抑制劑 |
抗組織胺劑的抗副交感神經作用可能增強。 |
檢驗值 |
可能影響皮膚試驗，應於測驗前 4 天停止使
用。 |
【副作用】
•過敏反應：周邊血管神經及喉部水腫、皮膚炎、氣喘、類紅斑性狼瘡症候群、蕁麻
藥疹、過敏性休克與光敏感症。
•中樞神經：常見暫時性嗜睡、鎮靜、暈眩、衰弱與平衡失調。高劑量時可能發生錐
體外反應 (EPS)，通常需降低劑量。Phenindamine 可能有中樞神經興奮作用。
•心臟血管：姿勢性低血壓、心悸、心搏過速或過慢、血壓上升或下降、心跳停止與
心電圖異常。
•腸胃道：最常見上胃部不適。其他包括厭食、食慾及體重增加、噁心、嘔吐、腹
瀉、便祕與排便習慣改變。
•生殖泌尿道：頻尿、排尿困難、尿液滯留、月經提早、泌乳、男性女乳症、抑制射
精、性慾降低與性無能。
•血液：溶血性貧血、發育不全性貧血、血小板過低症、白血球過低症、顆粒性白血
球缺乏症與全血球過低症。
•呼吸道：最常見支氣管分泌物變稠。其他包括胸悶、哮喘、鼻塞、口鼻喉乾燥、喉
痛與呼吸抑制。
•其他：耳鳴、手無力、血小板過低性紫斑症、阻塞性黃疸 (停藥後通常可恢復)、紅
斑、口炎、糖尿症、脊髓液中蛋白質值及血中膽固醇值提高與寒顫。
•Terfenadine：禿髮、心律不整、視覺障礙、血管水腫、皮膚疹及搔癢、蕁麻疹、發
疹、支氣管痙攣、咳嗽、抑鬱、乳漏症、痛經、骨骼肌肉疼痛、夢魘，
transaminase 輕度至中度升高，較不會引起嗜眠。也曾發生黃疸、肝炎及膽汁鬱
滯性肝炎。
•Astemizole：頭痛 (6.7%)、食慾增加 (3.9%)、體重增加 (3.6%，平均增加 3.2 公
斤)、噁心 (2.5%)、緊張 (2.1%)、眩暈 (2%)、腹瀉 (1.8%)、咽炎 (1.7%)、腹
痛 (1.4%)、結膜炎、關節痛 (1.2%)、血管水腫、氣管痙攣、抑鬱症、水腫、流
鼻血、肌肉痛、心悸、光敏感症、搔癢症及發疹。Astemizole 較不會引起嗜
睡、疲勞及口乾的副作用。
【中毒與過量】
•症狀：由輕微的中樞神經抑制 (鎮靜、窒息及警覺性降低)及心臟血管虛脫到興奮作
用 (失眠、幻覺、顫抖或痙攣)，特別容易發生在兒童及老年病患。嬰兒與兒童
甚至可能發生嚴重的低血壓、呼吸抑制、意識不清、昏迷及死亡。極少發生痙
攣，產生痙攣劑量接近致死劑量，一旦發生痙攣則預後不佳。中毒症狀在服藥
後 30 分鐘至 2 小時內發生，包括嗜睡、暈眩、運動失調、耳鳴、視覺模糊及低
血壓。抗副交感神經作用會引起固定型散瞳、潮紅、口乾、體溫昇高 (尤其是兒
童)及發燒。腸胃道症狀也可能發生。兒童可能出現幻覺、毒性精神病、妄想恐
懼、興奮及伴隨發紺痙攣的心臟呼吸停止。Astemizole 及 terfenadine 攝取過量
時會產生嚴重的心室性心律不整，包括 Torsades de pointes ，甚至可能惡化成
為心室顫動。
•治療：可用吐根糖漿催吐，再給活性炭及強瀉劑以減少吸收，也可用鹽類瀉劑將水
分留在腸道而快速稀釋腸內容物。矯正酸中毒及電解質不平衡。若無法或不適
合催吐，可用生理食鹽水或 0.45% 的食鹽水洗胃，成人可以用自來水洗胃，直
到症狀消失。低血壓是心臟血管虛脫的前兆，要積極地給予支持療法或升壓劑
(如 norepinephrine、phenylephrine 與 dopamine )，但不可以使用 epinephrine
以免使低血壓惡化。Propranolol 可用來治療頑抗的心室性心律不整。Diazepam
可以用來治療痙攣。靜脈注射physostigmine可控制中樞神經源的痙攣。
Astemizole 可能無法藉血液透析排除。
【病患教育資訊】
•曾有青光眼病史、消化性潰瘍、尿液滯留或懷孕要主動告知醫師。
•可能引起緊張及失眠。
•可能引起嗜睡或暈眩 (astemizole 及 terfenadine 除外)，開車或從事需警覺性的工作
應特別小心。避免同時服用 alcohol 與其他中樞神經抑制劑。
•可能引起口乾。
•可能引起腸胃道不適，故宜隨餐服用。但 astemizole 應空腹使用。
•緩釋劑型不可壓碎或咀嚼。
Astemizole《選》
參閱第 299 頁通論
【用法與劑量】
•成人及 12 歲以上兒童：維持劑量為每日 10mg。為了加速作用，可於第 1 天服用
30mg，第 2 天服用 20mg，然後每日 10mg。食物會干擾生體可用率，所以應
該空腹服用。
•< 12 歲：安全性及有效性尚未確立。
Azatadine Maleate《選》
參閱第 299 頁通論
【用法與劑量】
•成人：1-2 mg bid。
•兒童：不建議用於 12 歲以下兒童 (美國)，英國之推薦劑量為：
*6-12 歲：0.5-1mg bid
*1-6 歲：0.25mg bid
Brompheniramine Maleate 《選》
參閱第 299 頁通論
【用法與劑量】
•口服：
* 成人 (12 歲以上)：4mg q4-6h，每日最高劑量為 24mg。
* 6-12 歲：2mg q4-6h，每日最高劑量為 12mg。
Chlorpheniramine Maleate注射劑《基》錠《基》
參閱第 299 頁通論
【用法與劑量】
•錠劑：食物會延遲吸收，但不影響生體可用率。
*成人及 12 歲以上兒童：4mg q4-6h；每日最高劑量 24mg。
*6-12 歲：2mg q4-6h；每日最高劑量 12mg。
*2-6 歲：1mg q4-6h；每日最高劑量 4mg。
•注射劑：可靜脈、肌肉或皮下注射。
*對全血或血漿的過敏反應：單次劑量 10-20 mg，每日最高劑量為 40 mg。
*過敏性休克：單次靜脈注射 10-20 mg。
*無併發症性過敏：單次劑量為 5-20 mg。
Cyproheptadine Hydrochloride《選》
參閱第 299 頁通論
【適應症】
•除通論所提之外，cyproheptadine 也可用於風寒蕁麻疹 (cold urticaria)。
•其他用途：Cyproheptadine 具有抗組織胺、抗乙醯膽鹼作用、antiserotonin 及刺激食
慾的特性。曾被用來增重及改進神經性厭食症患者的食慾，也曾被用來治療血
管叢集性頭痛 (vascular cluster headaches)。
【用法與劑量】
•成人：每日 4-20 mg，最初 4mg tid，每日最高劑量 0.5mg/kg。
•兒童：每日 0.25mg/kg 或 8mg/m2。
*2-6 歲：2mg bid-tid，每日最高劑量為 12 mg。
*7-14 歲：4mg bid-tid，每日最高劑量為 16 mg。
•血管叢集性頭痛：初劑量 4mg，需要時半小時後再服用 4mg，但 4-6 小時期間總劑
量不得超過 8mg。維持劑量為 4mg q4-6h。
Diphenhydramine Hydrochloride 注射劑《基》錠《基》
參閱第 299 頁通論
【適應症】
•除通論所提之外，diphenhydramine 可用於動暈 (motion sickness) 的預防與治療，做
為睡眠輔助劑，也可與其他作用於中樞的抗乙醯膽鹼劑併用於治療巴金森症。
【用法與劑量】
•過敏：
*口服：成人 25-50mg q4-6h。兒童 ( > 10kg) 12.5-25mg tid-qid，或每日 5
mg/kg (150mg/m2)，分 3-4 次服用。每日最高劑量為 300mg。
*注射：靜脈或深部肌肉注射。 成人 10-50mg；必要時 100mg；每日最高
劑量為 400mg。兒童劑量為每日 5mg/kg 或 每日150mg/m2；每日最高劑量為
300mg，分 4 次服用。
•助眠：成人劑量為睡前 50 mg。
•動暈：啟程前 30 分鐘服用第 1 個劑量，必要時於餐前及睡前再服用 1 次。
*成人及 12 歲以上兒童：25-50mg q4-6h，每日最高劑量為 300mg。
*6-12 歲：12.5-25mg q4-6h，每日最高劑量為 150mg。
Mebhydrolin Napadisylate《選》
參閱第 299 頁通論
【注意事項】曾發生顆粒性白血球過低或缺乏的副作用。
【用法與劑量】
•成人：50-100mg tid。
•兒童 ( > 10 歲)：每日 50-200mg，分次服用。
Meclizine Hydrochloride《選》
參閱第 299 頁通論
【適應症】
•治療及預防動暈引起的噁心、嘔吐及暈眩。
•其他用途：做為因前庭系統疾病 (如內耳炎及 Meniere 氏病)引起暈眩的症狀治療
劑。
【用法與劑量】
•本藥不建議用於12 歲以下兒童。
•動暈：啟程前 1 小時服用 25-50mg。
•嚴重的噁心及嘔吐：25-50mg bid-tid。
•因前庭系統疾病引起的暈眩：每日 25-100mg，分次服用。
Phenindamine Tartrate《選》
參閱第 299 頁通論
不同於其他抗組織胺劑會引起嗜睡的副作用，反而可能有輕微興奮作用。
【用法與劑量】
•成人：25mg q4-6h，每日最高劑量 150mg。
•6-12 歲：12.5mg q4-6h，每日最高劑量 75mg。
• < 6 歲：無相關資料。
Terfenadine《選》
參閱第 299 頁通論
【適應症】
•其他用途：對某些氣喘患者因組織胺引起的支氣管收縮及運動和換氣過度造成的支
氣管痙攣等可能有效。
【禁忌】
Ketoconazole、trolendomycin 及 erythromycin 會干擾 terfenadine 的代謝，導致
體內過量，引起心律不整，嚴重時會致死，不可併用。
【用法與劑量】
•成人及 12 歲以上兒童：60mg bid 或 120mg qd。
•6-12 歲的兒童：30-60mg bid。
•3-5 歲的兒童：15mg bid。
•運動引起的支氣管痙攣：單次服用 120-180mg。 |
