解痙劑 Antispasmodic drugs

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Dicyclomine Hydrochloride
Flopropione
Hyoscine-N-Butylbromide
Mepenzolate Bromide
Pirenzepine Hydrochloride

《解痙劑/抗乙醯膽鹼作用劑通論》

【藥理作用】
乙醯膽鹼 (acetylcholine) 是自主神經系統的一個神經傳導素，會作用在 
muscarine 與 nitcotine 兩種受器。本類藥品主要是抑制 acetylcholine 在 muscarine 受
器的作用，而 nitcotine 受器對四級胺類的抗乙醯膽鹼作用劑感受性較高。不同的器
官對這些藥品的敏感度並不相同。低劑量時抑制唾液及支氣管的分泌與出汗，中等
劑量時使瞳孔放大、抑制眼部調節能力及心跳加快，高劑量時降低腸胃道及泌尿道
的活動性，劑量非常高時會抑制胃酸分泌。

Antimuscarinics 對身體各系統的影響如下：

•腸胃道：高劑量下，如靜脈注射 atropine 1mg 以上，約可降低 50% 基礎或夜間的胃
酸分泌，40% 由 histamine 或 pentagastrin 及30% 由食物引起的胃酸分泌。它們
也可能減少腸胃道分泌的黏液素及酵素濃度，但對胰臟、膽道及小腸分泌影響
不大。

•生殖泌尿道：尿道及膀胱肌肉對 antimuscarinics 的反應比一般平滑肌遲鈍。

•心臟血管：一般劑量下，因阻斷周邊乙醯膽鹼神經作用，刺激中樞迷走神經，使心
跳變慢。高劑量下，可能因阻斷迷走神經正常的竇房結抑制作用而使心搏過
速。

•呼吸道：降低鼻、口、咽及支氣管分泌量，可鬆弛支氣管平滑肌，降低氣道阻力，
atropine 及 ipratropium 可解除因副交感神經刺激引起的支氣管痙攣，使用吸入
給藥途徑副作用較小。

•中樞神經：劑量增高時，可能因增加 acetylcholine 的釋出及轉換，活化腦中 nicotine 
受器，導致抑鬱、昏迷、髓腦麻痺，甚至死亡。四級胺類因不易通過血腦屏
障，對中樞神經系統的影響較小。雖然 antimuscarinics 可用於預防動暈，但以 
scopolamine 最有效，因它可以阻斷乙醯膽鹼作用衝動由前庭核 (vestibular nucli)
傳至較高的中樞神經系統，及由網狀構造 (reticular fomation) 傳至嘔吐中樞。

•眼睛：阻斷睫狀肌及虹膜括約肌對乙醯膽鹼的反應，造成散瞳及睫狀肌麻痺。在解
痙劑量下對眼睛的作用極小。

•其他：抑制汗腺分泌。

 
 藥動學
•吸收：三級胺類容易由腸胃道吸收，四級胺口服吸收不好且不穩定。食物可能減少
吸收，scopolamine 容易經皮膚吸收。

•分佈：三級胺脂溶性較大，較易影響中樞神經系統。四級胺類無法通過血腦屏障，
所以對中樞神經系統影響不大。

•排泄：主要由尿液排出。肌肉注射後，atropine 有30-50% 由尿液排出。Atropine 無
法由血液透析除去。

【適應症】
•消化性潰瘍及腸胃道過度分泌的輔助療法。

•腸胃道疾病：
        *功能性腸胃道疾病，如腹瀉、幽門痙攣與蠕動過快。
        *激燥性結腸症候群，如結腸痙攣與黏膜性結腸炎。
        *其他如急性小腸結腸炎、潰瘍性結腸炎、憩室炎與胰臟炎等。
        
•膽道：痙攣性疾病。

•生殖泌尿道：Oxybutynin、methantheline、atropine 及 propantheline 減少難抑制或反
射神經性膀胱收縮，增加膀胱容量，改善尿失禁及遺尿。

•心搏徐緩：Atropine 可抑制迷走神經引起的心搏徐緩。

•手術前：減少支氣管、鼻咽及唾液分泌，阻斷麻醉期間心臟的迷走神經抑制性反
射。

•乙醯膽鹼作用劑的解毒劑：如有機磷殺蟲劑、某些蕈類及化學武器神經毒氣中毒。

•其他用途：
        *支氣管痙攣：Atropine 及 ipratropium 可治療由乙醯膽鹼調節的支氣管痙攣，但
atropine 不適用於慢性肺部疾病。Ipratropium 吸入劑因全身性吸收少不影響支
氣管纖毛的運動，所以不受此限。
        *動暈：Scopolamine 可用於預防動暈。
        *巴金森氏症

【禁忌】
•過敏：對抗乙醯膽鹼作用劑、顛茄過敏。

•眼睛：閉角性青光眼、虹膜及水晶體黏連。

•心臟血管：心搏過速、急性出血及心肌缺血。

•腸胃道：阻塞性疾病，如弛緩不能、幽門十二指腸狹窄、幽門阻塞、食道痙攣等，
	麻痺性腸塞，老年或衰弱病人的腸道無張力，嚴重潰瘍性結腸炎，併發潰瘍
性結腸炎的毒性巨腸症與肝臟疾病。

•生殖泌尿道：阻塞性尿道病變，如前列腺肥大引起的膀胱阻塞。

•肌肉骨骼：重症肌無力。

•其他：氣喘 (atropine)。

【注意事項】
•外界環境溫度過高時，由於藥物減少出汗，可能引起熱衰竭或中暑。

•腹瀉可能是腸道部份阻塞的早期徵兆，尤其是接受迴腸造口術或結腸造口術的病
人，使用這類藥品治療腹瀉有時反而有害。

•服用高劑量 hyoscine 的巴金森氏症患者，突然停藥可能出現嘔吐、不適及唾液分泌
過多等症狀。

•曾有引起抗乙醯膽鹼性精神病 (anticholinergic psychosis) 的報告，症狀包括精神紊
亂、定向力障礙、短暫記憶喪失、幻覺、構音不良、運動失調、昏迷、欣快
感、焦慮減低、疲倦、失眠、易怒、陳套行為 (mannerism) 及情緒不穩。停藥
後 12-24 小時內會恢復。

•胃潰瘍可能延遲胃排空時間，使抗乙醯膽鹼的治療併發胃竇鬱滯 (antral stasis)。

•老年人：即使是低劑量，老年人也可能出現興奮、易怒、嗜睡及其他副作用。

•懷孕用藥級數：Dicyclomine 與 mepenzolate B 級。

•分娩：Scopolamine 不會影響子宮收縮。

•授乳期：Hyoscyamine 可分泌至乳汁。其他藥品的影響尚未確立，不建議使用。

•兒童：安全性及有效性尚未確立。Dicyclomine 不可用於 6 個月以下的嬰兒。

•可能引起嗜睡、暈眩及視力模糊，開車或從事需警覺性工作時要小心。

•應小心使用於下列病況：
        *眼睛：青光眼 (特別是老年人)、light irides。若有散瞳或懼光症狀時要戴深色鏡
片。
        *腸胃道：肝病變，初期腸阻塞症狀如腹膜炎，潰瘍性結腸炎，與逆流性食道炎
相關的裂孔疝氣 (hiatal hernia)，可能因使用這類藥品而惡化。
        *生殖泌尿道：腎臟疾病與前列腺肥大。
        *心臟血管：冠狀動脈疾病、充血性心衰竭、心律不整、心搏過速與高血壓。
        *呼吸道：氣喘或過敏患者，慢性肺疾患者可能因分泌物變濃而阻塞支氣管。
        *其他：自主神經病變、甲狀腺功能亢進、發燒患者及老年人較常發生精神紊
亂。

•嬰兒、幼童、唐氏症、腦受傷或痙攣性麻痺患者使用要小心。

•Sulfite 或 tartrazine 過敏：有些製劑含有 sulfite 或 tartrazine，可能會使某些患者引起
過敏反應。

【藥品交互作用】

【副作用】
•消化道：口乾、味覺改變、噁心、嘔吐、便祕、麻痺性腸阻塞、腹脹、吞嚥困難與
胃灼熱。

•中樞神經：頭暈、頭痛、嗜睡、虛弱、緊張、精神紊亂、興奮、潮紅、發燒與失
眠。

•眼睛：視力模糊、畏光、散瞳、睫狀肌麻痺與眼內壓增加。

•皮膚及過敏：蕁麻疹與嚴重過敏反應，包括過敏性休克。

•生殖泌尿道：排尿緩慢、尿滯留、排尿不順與勃起不能。

•心臟血管：心悸；atropine 低劑量時引起心搏徐緩，高劑量則心搏過速。

•其他：出汗減少、鼻充血與抑制乳汁分泌。


【中毒與過量】
•症狀：與副作用類似，兒童比成人敏感，尤其是唐氏症、痙攣性麻痺與腦受傷患
者。

•治療：催吐或洗胃後以活性炭吸附，並做支持性及症狀治療。Physostigmine 緩慢靜
脈注射 0.2-4mg，需要時重複給藥，最高劑量成人為 6mg，兒童為 2mg，但可
能發生心搏徐緩及抽搐。Neostigmine methylsulfate 靜脈注射 0.25-2.5mg，需要
時可重複給藥。Diazepam、短效 barbiturates、靜脈注射 0.2% sodium thiopental 
或 2% chloral hydrate 100-200ml 灌腸 (rectal infusion) 可控制興奮症狀。
Hyoscyamine 可用透析除去。發燒時可用物理冷卻方法治療。呼吸道麻痺時應
給予呼吸輔助治療。有時可以注射乙醯膽鹼作用劑做為解毒劑。

【病患教育資訊】
•飯前 30-60 分鐘服用。

•可能引起嗜睡、暈眩或視力模糊等副作用，開車或從事需警覺性工作時要小心。

•口乾、排尿困難、便祕、眼睛痛及畏光現象持續或加重時應告知醫師。

•外界環境溫度過高時，由於藥物使出汗減少可能引起中暑，如果症狀出現，應停藥
並告知醫師。


Dicyclomine Hydrochloride《選》
參閱第 351 頁通論

  
藥動學
口服後迅速由腸胃道吸收，半衰期為 9-10 小時，79.5%由尿液排出，約 8.4% 
由糞便排出。

【適應症】
•腸胃道活動功能障礙伴隨平滑肌痙攣的各種疾病，如腸胃管痙攣、膽囊膽管痙攣及
輸尿管痙攣。

•與 phenobarbital 併用於治療嬰兒疝痛 (infant colic) 及急性大小腸炎。

【禁忌】
阻塞性泌尿道病變、阻塞性腸胃道疾病、嚴重的潰瘍性結腸炎、逆流性食道
炎、青光眼、重症肌無力、對 dicyclomine 過敏、授乳與 6 個月以下的嬰兒。

【副作用】
	除通論所提外，尚有心搏過速、心悸、呼吸困難、窒息、打噴嚏與喉嚨腫脹。


【用法與劑量】
•成人：口服，40mg qid 的藥效最顯著，初劑量為 20mg qid，除非病人無法忍受副作
用，否則可在第 1 週內依反應增加劑量到 40mg qid。如果 2 週內無法得到滿意
療效或因副作用限制使劑量低於每日 80mg 時，應停藥。


Flopropione《選》
參閱第 351 頁通論

【藥理作用】
Flopropione 藉由抑制代謝 catecholamine 的酵素－COMT (catechol-o-methyl-
transferase) 的活性，抑制了 epinephrine 及 serotonin，也產生以下的作用，包括使
消化道、胰膽管及尿道平滑肌鬆弛，改善胰膽管在十二指腸出口括約肌功能及增加
胰膽管內壓，促進膽汁及胰液排出。Flopropione 也可增加腎臟血流量，產生類似利
尿的作用。
	
 
 藥動學：
口服吸收佳，藥品分佈在體內的濃度以肝、腎最高，其次是腎上腺及肺
部。

【適應症】
•肝膽道疾病：如膽結石、膽囊炎、膽道炎與膽囊切除術的後遺症。

•胰臟疾病。

•尿道結石，此藥可促進尿道結石排出。

【副作用】
發生率為 4.5%，其中皮疹 (1.5%)、噁心與嘔吐 (1%)、胸悶 (0.3%)及腹脹 
(0.3%)。嚴重時應停藥。

【用法與劑量】
•40-80mg tid-qid，隨餐服用，尿路結石每次劑量為 80mg。

•此藥須防濕及避光儲存。

Hyoscine-N-Butylbromide《選》
參閱第 351 頁通論

屬於 hyoscine 四級胺衍生物，口服吸收不好，部份藥品可能經腸肝循環。無法
通過血腦屏障，主要以與 glucuronidation 或 sulfate 結合物排出。

【適應症】
消化性潰瘍的輔助治療、腸疝痛與膽石疝痛。

【注意事項】
•懷孕前 3 個月的婦女，使用時要小心。

【中毒與過量】
•症狀：參閱第 355 頁。

•治療：洗胃、催吐及灌食 apomorphine、活性炭或 15% 的 magnesium sulfate 溶液。
可使用擬副交感神經作用劑來治療。青光眼患者可使用局部 pilocarpine。尿滯
留患者可導尿。

【用法與劑量】
•靜脈或肌肉注射：解除臟器痙攣，成人每次 20mg，需要時 30 分鐘後可重複給藥。

•口服：成人及 6 歲以上兒童，每次 10-20mg，每日 3-5 次。


Mepenzolate Bromide《選》
參閱第 351 頁通論

【藥理作用】
Mepenzolate 為副交感神經節後抑制劑，可減少胃酸及胃液素 (pepsin) 的分泌，
也可抑制結腸的自發性收縮。

  
藥動學
Mepenzolate 是一種合成的四級胺，口服吸收差，且不易分佈至中樞神經及眼
部。口服劑量 3-22% 在 5 天內由尿液排出體外，其餘藥物則經糞便排出。


【適應症】
•曾與 phenobarbital 併用做為消化性潰瘍的輔助治療，治療腸胃道蠕動功能障礙。

【注意事項】
•本製劑含 tartrazine，對 aspirin 或 tartrazine 過敏的患者要小心。

【副作用】
除通論所提外，尚有心搏過速與心悸。

【用法與劑量】
•隨餐或睡前服用。

•成人：初劑量 25-50mg tid-qid，應使用最低有效劑量。


Pirenzepine Hydrochloride《選》
參閱第 351 頁通論

【藥理作用】
Pirenzepine 是一種具選擇性的 antimuscarinics，主要與胃黏膜的受器結合而降
低胃酸分泌，也可降低胃液素分泌。Pirenzepine 每日 100-150mg 對十二指腸潰瘍的
療效與 cimetidine 相當。低劑量 pirenzepine (每日30-50mg)及 cimetidine (每日
400mg)，對潰瘍復發率的影響無明顯不同。

 
 藥動學
•不易通過血腦屏障。極少量藥品及分泌乳汁。

【副作用】
•因具有選擇性，主要作用在胃黏膜，且不易通過血腦屏障，故傳統的抗乙醯膽鹼劑
的副作用較罕見，主要為腹瀉或便祕、頭痛及精神紊亂。

【適應症】
•治療十二指腸潰瘍與良性胃潰瘍。

•治療消化性潰瘍時，症狀的緩解較 H2 受器拮抗劑慢。

【用法與劑量】
•口服：50mg bid-tid，空腹服用，可能需服用長達 3 個月。