抗甲狀腺激素劑 Antithyroid drugs


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基本用藥 劑型 含量 原廠商名
Methimazole 5mg/tab Tapazole, Mercazole
選擇用藥 (至多選擇一種)
Carbimazole 10mg/tab Neo-thyreostat
Propylthiouracil 50mg/tab Procil

Carbimazole
Methimazole
Propylthiouracil


《抗甲狀腺激素劑通論》

【藥理作用】

抑制甲狀腺激素的合成,但對血中或膠質中的 T4 及 T3 無抑制作用,也不會干 擾外給的甲狀腺激素藥效。Propylthiouracil 可能會抑制周邊 T4 轉換成 T3。

藥動學:

此類藥物多聚集在甲狀腺。Carbimazole 在體內轉換成 methimazole。
藥品 生體可用率(%) 蛋白質結合率(%) 胎盤穿透力 半衰期 (小時)
Methimazole 80-95 0 3-5
Propylthiouracil 80-95 75-80 1-2

【適應症】

•長期治療甲狀腺功能亢進。 •手術及放射性碘治療引起的甲狀腺功能亢進。 •不宜進行甲狀腺切除術者之藥物療法。

【禁忌】

過敏及授乳。

【注意事項】

•懷孕用藥級數:D 級。 •授乳期:避免使用,必要時選擇 propylthiouracil。 •血液:可能發生顆粒性白血球缺乏症、白血球及血小板過低症。出現喉嚨痛、皮 疹、發燒、頭痛、全身不適時應檢測各種血球值。若併用可能產生類似副作用 的藥物時,應特別小心監測。 •Propylthiouracil 可能引起血中凝血酵素原過低 (hypoprothrombinemia) 而增加出血可 能性,治療期間要監測 prothrombin time,尤其是手術前。

【藥品交互作用】

•抗凝血劑:可能會因具抗 vitamin K 的作用而增強 propylthiouracil 的出血傾向。

【副作用】

•發生率 < 3%,顆粒性白血球缺乏症最常見。 •中樞神經:感覺異常、神經炎、頭痛、眩暈、嗜睡、神經病變、興奮及抑鬱。 •腸胃道:噁心、嘔吐、上腹脹滿感、味覺喪失與涎腺病變 (sialadenopathy)。 •皮膚:皮疹、蕁麻疹、皮膚色素沉澱、剝落性皮膚炎與類狼瘡症候群。 •肝臟:黃疸、肝炎 (停藥後可能持續數週),嚴重時可能致死。 •腎臟:腎炎。 •血液:抑制骨髓生成 (參閱【注意事項】)、出血、周邊動脈發炎,未治療過的甲狀 腺功能亢進患者,仍有 10% 可能發生白血球過低症 (WBC count < 4000/mm3),常伴 隨有相對的顆粒性白血球過低症。 •其他:異常掉髮、關節痛、肌肉痛、水腫、淋巴腺病變與藥物引起的發燒。

【中毒與過量】

•症狀:噁心、嘔吐、上腹脹滿感、頭痛、發燒、關節痛、搔癢症、水腫、全血球過 低症。長期服用時可能導致甲狀腺功能不足。 •治療:當出現顆粒性白血球缺乏症、全血球過低症、肝炎、發燒或剝落性皮膚炎 時,立刻停藥,並做症狀治療。 *骨髓抑制:考慮輸血及使用預防抗感染藥物。 * 肝炎:適當飲食及休息,並給予症狀及支持療法。

【病患教育資訊】

•遵照指示間隔服藥。 •出現發燒、喉嚨痛、異常出血或瘀血、頭痛或全身性虛弱時應告知醫師。

Carbimazole《選》

參閱第 262 頁通論

【用法與劑量】

•每日劑量均分 3 等份,每 8 小時服用一次。 •成人劑量: *初劑量:每日 30-60mg。通常 1-3 週後症狀可改善,1-3 個月後症狀可控制。 *維持劑量:每日 5-15mg。 •兒童劑量: *初劑量:0.75-1mg/kg。

Methimazole《基》

參閱第 262 頁通論

【用法與劑量】

•每日劑量均分 3 等份,每 8 小時服用一次。 •成人劑量: *初劑量:症狀輕微時,每日 15mg,中度症狀每日 30-40mg,嚴重症狀每日 60mg,持續 2 個月,再依病人耐受性及臨床效果調整劑量。 *維持劑量:每日 5-15mg。每日劑量高於 40mg 時,顆粒性白血球缺乏症發生率 也會增加。 •兒童劑量: *初劑量:每日 0.4mg/kg。 *維持劑量:每日 0.2mg/kg。

Propylthiouracil《選》

參閱第 262 頁通論

【注意事項】

•懷孕期:應考慮對胎兒的傷害。

【用法與劑量】

•每日劑量均分 3 等份,每 8 小時服用一次。 •成人劑量: *初劑量:每日 300mg。嚴重甲狀腺功能亢進或嚴重的甲狀腺腫大,每日 400mg,需持續 2 個月再依臨床反應調整劑量。 *維持劑量:每日 100-150mg。 •兒童劑量: *初劑量:6-10 歲每日 50-150mg,10 歲以上每日150-300mg。 *維持劑量:依臨床反應調整劑量。 •甲狀腺中毒危象:通常第一天給予 200mg q4-6h,症狀控制後再逐漸調低劑量。