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| 基本用藥 (無) |
劑型 |
含量 |
原廠商名 |
| 選擇用藥 |
| Acyclovir |
錠 |
200mg/tab |
Zovirax |
【藥理作用】
Acyclovir 是一個合成的非環性嘌呤類似物,在體外試驗能有效抑制第一及第二
型Herpes simplex 病毒 (HSV-1 及 HSV-2)、varicella zoster、Epstein-Barr cytomegalovirus 的活性。Acyclovir 進入受感染的細胞後,會磷酸化成活性化合物,
此反應須仰賴病毒的 thymidine kinase。Acyclovir 三磷酸化合物會干擾病毒 DNA
polymerase,終止其合成及複製。
藥動學
•吸收/分佈:口服吸收緩慢且不完全,1.5-2 小時可達最高血中濃度,食物不會影響
吸收。生體可用率約為 15-30%,劑量增加,生體可用率可能降低。腦脊髓液濃
度約為血中濃度的 50%。蛋白質結合率為 9-33%。Acyclovir 廣泛分佈於組織及
體液中,包括腦、腎、肺、肝、肌肉、脾臟、子宮、陰道黏膜及分泌物、腦脊
髓液及 疹囊液。
•代謝/排泄:口服後平均約有 14.4% (8.6-19.8%) 的原型藥由尿液排出,部份由糞便
及呼吸排出,acyclovir 不會存留於組織中。一般人的血中半衰期約為 2.5 小
時,無尿病人可長達 19.5 小時,1 歲以上兒童的血中半衰期與成人相同。
【適應症】
•帶狀庖疹病毒引起的感染,單純庖疹病毒引起的皮膚及黏膜感染,預防免疫功能不
全病人(如骨髓移植及白血病)引起的單純庖疹感染,復發性單純庖疹感染之抑
制。•其他用途:骨髓或腎臟移植病人的 cytomagalovirus 及 HSV 感染、擴散的庖疹性濕
疹、單純庖疹引起的多形性紅斑或單純庖疹的眼部、直腸、指頭感染及帶狀庖
疹引起之腦炎 (encephalitis)、水痘性肺炎 (Varicella pneumonia)、感染性單核白
血球增多症。
【禁忌】對 acyclovir 過敏。
【注意事項】
•懷孕用藥級數:C 級。
•授乳期:Acyclovir 可能會分泌於乳汁,濃度可達血中的 0.6-4.1 倍,授乳之母親應
謹慎使用。
•生殖道庖疹患者,有肉眼可見的病徵時,應避免性交,以免傳染。
•勿使用超過建議劑量、用藥頻率及療程。
•Acyclovir 濃度超過溶解度時 (2.5mg/ml 於 37℃),可能在腎小管沉積,血中肌酸酐
(creatinine) 及 BUN 值會升高,且肌酸酐廓清率降低。這些現象一般為過渡性
反應,在給與充足水份、電解質、調整劑量或停藥後即可緩解,少數可能轉變
成急性腎衰竭。
•長期或重複使用可能導致病毒產生抗藥性,而使藥效降低。
【藥品交互作用】
| 藥品 |
作用 |
| Probenecid |
延長 acyclovir 的平均半衰期,增加生體可用率。 |
| Zidovudine |
併用 acyclovir 可能導致嚴重的睏倦或昏睡現象。 |
【副作用】
•皮膚:皮膚疹。
•腸胃道:噁心、嘔吐、腹瀉與腹部疼痛。
•輕度及暫時性的 bilirubin 及肝酵素值升高、血氮及肌酸酐略增、輕微可逆性的神經
反應及疲乏。
【病人教育資訊】
•生殖道庖疹患者,有肉眼可見的病徵時,應避免性交,以免傳染。
•口服 acyclovir 並不能根除新近發作的 HSV
病毒,且不屬於治癒性治療。
•勿服用超過建議劑量。
•勿將藥品分與他人使用。
【用法與劑量】
•單純庖疹 (Herpes simplex):
*初次生殖道庖疹:200mg q4h,每天 5 次,治療 5-10 天。嚴重感染者應使用注
射劑型治療。
*抑制復發:400mg bid (或 200mg q6h),治療可持續長達 12 個月。
*間歇性治療:200mg q4h,每天 5 次,治療 5 天。有復發跡象時應立刻再開始
治療。
*預防免疫不全患者感染:200mg q6h (嚴重免疫不全或腸胃吸收不良者劑量可加
倍或改以靜脈注射給藥)
•帶狀庖疹 (Herpes zoster):急性期劑量為 800mg q4h,每日 5 次,治療 7-10 天。
•急慢性腎功能不全:
| 適應症 |
肌酸酐廓清率 (ml/min/1.73m2) |
劑量 |
| 單純庖疹 |
> 10 |
200mg q4h,每日 5 次。 |
| * |
0-10 |
200mg q12h |
| 帶狀庖疹 |
> 25 |
800mg q4h,每日 5 次。 |
| * |
10-25 |
800mg q8h |
| * |
0-10 |
800mg q12h |
•兒童:用於治療單純性庖疹感染,或是預防免疫功能不全病人的單純庖疹感染。2 歲
以上兒童使用成人劑量,2 歲以下兒童使用成人劑量的一半。對免疫功能健全
的兒童,使用 acyclovir 以抑制單純庖疹復發或帶狀庖疹感染,資訊尚未確定。
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