抗濾過性病毒劑 Antiviral drugsAcyclovir


基本用藥 (無) 劑型 含量 原廠商名
選擇用藥
Acyclovir 200mg/tab Zovirax

Acyclovi<治療水痘>
 

【藥理作用】

Acyclovir 是一個合成的非環性嘌呤類似物,在體外試驗能有效抑制第一及第二 型Herpes simplex 病毒 (HSV-1 及 HSV-2)、varicella zoster、Epstein-Barr cytomegalovirus 的活性。Acyclovir 進入受感染的細胞後,會磷酸化成活性化合物, 此反應須仰賴病毒的 thymidine kinase。Acyclovir 三磷酸化合物會干擾病毒 DNA polymerase,終止其合成及複製。

藥動學

•吸收/分佈:口服吸收緩慢且不完全,1.5-2 小時可達最高血中濃度,食物不會影響 吸收。生體可用率約為 15-30%,劑量增加,生體可用率可能降低。腦脊髓液濃 度約為血中濃度的 50%。蛋白質結合率為 9-33%。Acyclovir 廣泛分佈於組織及 體液中,包括腦、腎、肺、肝、肌肉、脾臟、子宮、陰道黏膜及分泌物、腦脊 髓液及 疹囊液。 •代謝/排泄:口服後平均約有 14.4% (8.6-19.8%) 的原型藥由尿液排出,部份由糞便 及呼吸排出,acyclovir 不會存留於組織中。一般人的血中半衰期約為 2.5 小 時,無尿病人可長達 19.5 小時,1 歲以上兒童的血中半衰期與成人相同。

【適應症】

•帶狀庖疹病毒引起的感染,單純庖疹病毒引起的皮膚及黏膜感染,預防免疫功能不 全病人(如骨髓移植及白血病)引起的單純庖疹感染,復發性單純庖疹感染之抑 。•其他用途:骨髓或腎臟移植病人的 cytomagalovirus 及 HSV 感染、擴散的庖疹性濕 疹、單純庖疹引起的多形性紅斑或單純庖疹的眼部、直腸、指頭感染及帶狀庖 疹引起之腦炎 (encephalitis)、水痘性肺炎 (Varicella pneumonia)、感染性單核白 血球增多症。

【禁忌】

對 acyclovir 過敏。

【注意事項】

•懷孕用藥級數:C 級。 •授乳期:Acyclovir 可能會分泌於乳汁,濃度可達血中的 0.6-4.1 倍,授乳之母親應 謹慎使用。 •生殖道庖疹患者,有肉眼可見的病徵時,應避免性交,以免傳染。 •勿使用超過建議劑量、用藥頻率及療程。 •Acyclovir 濃度超過溶解度時 (2.5mg/ml 於 37℃),可能在腎小管沉積,血中肌酸酐 (creatinine) 及 BUN 值會升高,且肌酸酐廓清率降低。這些現象一般為過渡性 反應,在給與充足水份、電解質、調整劑量或停藥後即可緩解,少數可能轉變 成急性腎衰竭。 •長期或重複使用可能導致病毒產生抗藥性,而使藥效降低。

【藥品交互作用】

藥品 作用
Probenecid 延長 acyclovir 的平均半衰期,增加生體可用率。
Zidovudine 併用 acyclovir 可能導致嚴重的睏倦或昏睡現象。

【副作用】

•皮膚:皮膚疹。 •腸胃道:噁心、嘔吐、腹瀉與腹部疼痛。 •輕度及暫時性的 bilirubin 及肝酵素值升高、血氮及肌酸酐略增、輕微可逆性的神經 反應及疲乏。

【病人教育資訊】

生殖道庖疹患者,有肉眼可見的病徵時,應避免性交,以免傳染。 •口服 acyclovir 並不能根除新近發作的 HSV 病毒,且不屬於治癒性治療 •勿服用超過建議劑量。 •勿將藥品分與他人使用。

【用法與劑量】

•單純庖疹 (Herpes simplex): *初次生殖道庖疹:200mg q4h,每天 5 次,治療 5-10 天。嚴重感染者應使用注 射劑型治療。 *抑制復發:400mg bid (或 200mg q6h),治療可持續長達 12 個月。 *間歇性治療:200mg q4h,每天 5 次,治療 5 天。有復發跡象時應立刻再開始 治療。 *預防免疫不全患者感染:200mg q6h (嚴重免疫不全或腸胃吸收不良者劑量可加 倍或改以靜脈注射給藥) •帶狀庖疹 (Herpes zoster):急性期劑量為 800mg q4h,每日 5 次,治療 7-10 天。 •急慢性腎功能不全:
適應症 肌酸酐廓清率 (ml/min/1.73m2) 劑量
單純庖疹 > 10 200mg q4h,每日 5 次。
* 0-10 200mg q12h
帶狀庖疹 > 25 800mg q4h,每日 5 次。
* 10-25 800mg q8h
* 0-10 800mg q12h
•兒童:用於治療單純性庖疹感染,或是預防免疫功能不全病人的單純庖疹感染。2 歲
以上兒童使用成人劑量,2 歲以下兒童使用成人劑量的一半。對免疫功能健全
的兒童,使用 acyclovir 以抑制單純庖疹復發或帶狀庖疹感染,資訊尚未確定。