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此類藥物必須在診斷確定的情況下才可使用。可依其對心臟細胞作用電
位的影響和可能的作用機轉分類如下：
藥動學特性
Lidocaine Hydrochloride《基》
【藥理作用】
為 IB 類抗心律不整劑。抑制鈉離子流入心臟組織 (尤其是 Purkinje
fibers)而降低作用電位 (action potential) 升高速度。雖同時也會降低 Purkinje
fibers 的有效不反應期(ERP)，但其降低程度較 APD (action potential
duration) 小，因此結果仍是 ERP/APD 比值增加。Lidocaine 在治療濃度下會
降低心肌自發性，而心肌興奮性與細胞膜反應稍降低或不改變。不會引起二
度或三度房室阻斷，也不會延長心室去極化 (QRS)或再極化 (QT)。
Lidocaine 提高心室纖維顫動的閥值，對自主神經的作用極微。治療劑量下不
會影響心肌收縮力與動脈血壓。還有局部麻醉作用和抗痙攣作用。
藥動學：參閱第 127 頁，藥動學特性表。
•吸收/分佈：口服無效，60-70%的口服劑量在進入血液循環前就被肝臟代
謝。作用時間短，因此必須靜脈輸注才能維持抗心律不整作用。治療濃
度為 1.5-6mg/ml， > 7mg/ml 時會產生毒性反應。
•代謝/排泄：在肝臟代謝成活性代謝物，然後由腎臟排出，因此肝腎功能不全
或肝血流降低時可能需調整劑量。
【適應症】
急性心室性心律不整與致命性心律不整，特別是急性心肌梗塞引起的心
室性心律不整。
【禁忌】
對醯胺類及局部麻醉劑過敏、Strokes-Adams syndrome、Wolff-
Parkinson-White syndrome、嚴重的傳導阻斷且無使用心律節律器。
【注意事項】
•使用 lidocaine 治療心律不整時，不可使用含有防腐劑的製劑或含有
epinephrine 的 lidocaine 局部麻醉劑。
•為避免過量投予，應連續監測心電圖與血壓。
•心房撲動或纖維顫動的患者注射後可能發生心室搏動加速。
•如果出現過度心臟抑制現象，如 PR 間距延長、QRS 間距變寬或心律不整惡
化時，要降低流速，必要時得立即停藥。
•肝腎功能不全：Lidocaine 主要由肝臟代謝，腎臟排出。因此有肝腎疾病的患
者長期或重複使用時應特別謹慎以免 lidocaine 或其代謝物蓄積而引起毒
性。
•下列情況應使用較低劑量：充血性心衰竭、心輸出量降低、伴有房室阻斷的
毛地黃中毒與老年人。
•懷孕用藥級數：B 級。
•兒童：安全性與有效性尚未確立。應減低劑量。
•惡性體溫過高：醯胺類局部麻醉劑可能使骨骼肌急速過度代謝而造成惡性體
溫過高危象。應立即停藥並給予支持療法。
•心臟作用：使用 lidocaine 消除竇性心搏徐緩或心臟傳導部份阻斷的心室期外
收縮時，若未先將心跳速度提高可能會引起嚴重的心室性心律不整或心
臟傳導阻斷。
【藥品交互作用】
【副作用】
•中樞神經：頭昏眼花、嗜睡、憂慮不安、精神紊亂、欣快感、耳鳴、視力模
糊或複視、嘔吐、冷熱感或麻木感、抽筋、發抖、痙攣、意識喪失與呼
吸抑制或停止。
•心臟血管：低血壓、心臟血管虛脫與可能引起心跳停止的心搏徐緩。
•過敏：不常發生，主要表徵有皮膚損傷、蕁麻疹、水腫或類過敏性休克反
應。
•其他：偶有肌肉注射部位疼痛、發燒、注射部位感染、靜脈血栓或血栓靜脈
炎。
【毒性】
•症狀：中樞神經毒性可能與血中濃度有關。輕微的中樞神經症狀，如嗜睡、
暈眩、短暫的感覺異常和噁心會很快消退。
•處理：嚴重反應需停藥並給予急救和支持治療。嚴重的痙攣可使用 diazepam
或短效 barbiturate。
【用法與劑量】
•必須時時監測心電圖以避免過量或中毒。先靜脈注射以便快速達到治療濃
度，再靜脈輸注以維持抗心律不整作用。
*負荷劑量：50-100mg (1mg/kg)，注射速度為 25-50mg/min。
*持續輸注：1-4mg/min (20-50mg/kg/min)。心衰竭、肝病或 70 歲以上患
者要降低劑量。一旦心律穩定或出現毒性就要停止輸注，並儘快改用口
服藥。極少需持續輸注 24 小時以上。
•兒童：靜脈注射 1mg/kg 後，持續輸注 30mg/kg/min(20-50mg/kg/min)。
•靜脈輸注液的配製：將 1-2g 的 lidocaine 加入 1L 5% 葡萄糖溶液，濃度為 1-
2mg/ml。稀釋後溶液安定性可達 24 小時。
Mexiletine Hydrochloride《選》
【藥理作用】
為 IB 類抗心律不整劑，其電生理學特徵與 lidocaine 相似，但口服有
效。參閱第 128 頁。Mexiletine 還有局部麻醉作用和抗痙攣作用。
藥動學：參閱第 127 頁，藥動學特性表。
•吸收/分佈：腸胃吸收良好，2-3 小時可達血中最高濃度。胃排空時間延長會
降低吸收速度。麻醉藥品止痛劑 (narcotics)、atropine、magnesium-
aluminum hydroxide 使吸收減慢，metoclopramide 則會加速吸收。治療
濃度為 0.5-2mg/ml，血中濃度 >2mg/ml 時，中樞神經副作用發生率增
加。
•代謝/排泄：在肝臟代謝，其中 N-methylmexiletine 的活性為原藥物的 20%。
肝功能不全或心輸出量嚴重下降時，半衰期延長至 25 小時，急性心肌梗
塞時延長為 15-17 小時。腎功能不全時，只有些微的改變。
【適應症】
有症狀的心室性心律不整，包括單灶 (unifocal) 或多灶 (multifocal) 心室
早期收縮 (premature ventricular contractions；PVC)、成對出現的心室早期收
縮 (couplets) 和心室搏動過速。
【禁忌】心因性休克、原先有二度或三度房室阻斷且無使用心律節律器。
【注意事項】
•懷孕用藥級數：C 級。
•授乳期：乳汁中濃度與血中濃度相當，不宜授乳。
•兒童：安全性與有效性尚未確立。
•心臟血管：
若有心律節律器，則在持續監測的情況下，mexiletine 可用於二度
或三度心臟阻斷病人。有些一度阻斷的病人在使用 mexiletine 後並無嚴
重的阻斷現象發生。但這類患者與竇節功能不全或心室內傳導不正常的
病人，在使用時都應特別小心。Mexiletine 會使心律不整情況更加惡
化，雖然不常發生於較不嚴重的心律不整 (如頻繁的早期收縮或非持續
的心室搏動過速)，但對於致命性心律不整 (如持續的心室搏動過速)則
有很大的影響。Mexiletine 尚未証實能預防嚴重心室異位搏動
(ventricular ectopic activity) 患者的猝死現象。在治療前與治療期間要依
每位病人的心電圖與臨床表現加以評估。低血壓與嚴重充血性心衰竭患
者要謹慎使用。
•肝臟：Mexiletine 在肝臟代謝，肝功能不全時會延長排泄半衰期。
•血液：如果有嚴重的血液學變化，應小心評估病人，必要時停藥。血球數目
通常會在停藥後一個月內恢復正常。參閱【副作用】。
•中樞神經：有報告指出，不論有無痙攣病史，約每 1000 位患者中，有 2 位會
發生痙攣。其中 28% 患者須停止治療。有痙攣疾病的患者更要謹慎使
用。
•尿酸酸鹼值：避免併用會明顯改變尿液酸鹼值的藥物或飲食。
【藥品交互作用】
【副作用】
最常見的副作用為上消化道不適 (41%)、震顫 (12.6%)、頭昏眼花
(10.5%) 和運動協調障礙 (10.2%)。這些反應通常不嚴重且與劑量有關，隨
餐或與制酸劑併服、減量或停藥即會消失。但仍有 40% 的病人必須停藥。
•腸胃：噁心/嘔吐/胃痛 (39%)、腹瀉 (5.2%)、便祕 (4%)、食慾改變
(2.6%)、腹痛/絞痛/不適 (1.2%)，吞嚥困難、消化性潰瘍、上腸胃道出
血、食道潰瘍 ( < 1 %)，口乾 (2.8%)、味覺改變、唾液變化及口腔黏膜
變化 ( < 1%)。
•中樞神經：暈眩/頭昏 (18.9-26.4%)、震顫 (13.2%)、緊張 (5-1.3%)、協調困
難 (9.4-9.7%)、睡眠習性改變 (7.5%)、頭痛 (5.7-7.5%)、視力模糊/視
覺障礙 (5.7-7.5%)、感覺異常/麻木 (2.4-3.8%)、虛弱 (1.9-5%)、疲倦
(1.9-3.8%)、耳鳴 (1.9-2.4%)、抑鬱 (2.4%)、言語困難 (2.6%)、精神紊
亂/感覺模糊 (1.9-2.6%)，短期記憶喪失、意識喪失、幻覺和其他精神變
化、精神病和痙攣 ( < 1%)。
•心臟血管：心悸 (4.3-7.5%)、胸痛 (2.6-7.5%)、心絞痛/類似心絞痛 (0.3-
1.7%)、心室性心律不整/PVCs (1-1.9%)、昏厥和低血壓 (0.6%)、心搏
徐緩 (0.4%)、水腫、房室阻斷/傳導障礙和熱潮 (hot flash, 0.2%)、心房
性心律不整、高血壓和心因性休克 (0.1%)。
•其他：皮疹 (3.8-4.2%)、呼吸困難 (3.3-5.7%)、水腫 (3.8%)、關節痛
(1.7%)、發燒(1.2%)，出汗、脫髮、陽痿/性慾降低、身體不適、排尿不
順/尿液滯留、打嗝、皮膚乾燥、咽喉變化和全身紅斑性狼瘡 ( < 1%)。
•檢驗：肝功能檢查異常、ANA (antinuclear antibody) 陽性反應、血小板過
低、白血球過低 (包括嗜中性白血球過低和顆粒性白血球缺乏)和骨髓纖
維變性 ( < 1%)。
【中毒與過量】
•症狀：主要毒性與中樞神經有關，包括運動失調和痙攣。
•治療：一般的支持性療法。酸化尿液可能有所助益。如果出現低血壓或心搏
徐緩，可使用 atropine。
【病患教育資訊】
•隨餐服用或與制酸劑同服，可減少胃刺激。
•可能有下列副作用：噁心、嘔吐、胃痛、腹瀉、便祕、暈眩、顫抖、緊張、
運動協調困難、睡眠習性改變、頭痛、視力障礙、刺痛/麻木感、虛弱、
耳鳴、心悸/胸痛。如果症狀引起困擾時，要告知醫師。
•如果有任何肝臟或血球損傷症狀，如不明原因的全身倦怠、黃疸、發燒或喉
嚨痛，要告知醫師。
•避免飲食改變而造成尿液酸鹼度的大幅變化。
【用法與劑量】
•劑量因人而異。隨餐或與制酸劑同服。
•初劑量：200mg q8h，每隔 2-3 天增量 50mg 或 100mg。每日最高劑量
1,200mg。每日總劑量愈高，中樞神經副作用愈嚴重。
•肝腎功能不全：腎衰竭病人可使用一般劑量，而嚴重肝病患者需降低劑量且
嚴密監測。明顯的右心室充血性心衰竭會減少肝臟代謝而必須降低劑
量。
•負荷劑量：需要快速控制心室搏動過速時，可用 400mg 作為負荷劑量，8 小
時後再給予 200mg。約於 30 分鐘至 2 小時內出現藥效。如果以 <
300mg q8h 的劑量就能有效控制心律不整時，可改成 q12h 服用。 最高
劑量為 400mg q8h 或 450mg q12h。
•由其他藥物轉換成 mexiletine 時：依下表停藥數小時後，再開始投予
mexiletine 初劑量 200mg。
Procainamide Hydrochloride《選》
【藥理作用】
為 IA 類抗心律不整劑，抑制心肌興奮並減慢心房、bundle of His 和心
室的傳導速率。心房的不反應期延長程度大於心室。除非有心肌損傷，否則
一般不會影響心臟收縮力與心輸出量。抗迷走神經作用遠比 quinidine 微弱，
且無 a-交感神經阻斷作用。較高劑量會引起房室阻斷和心室性期外收縮而造
成心室纖維顫動。心電圖變化有 QRS 變寬、PR 間距和 QT 間距延長、QRS
和 T 波的伏特數降低。
藥動學
•吸收/分佈：投藥後 15-27 小時可達穩定狀態濃度。治療濃度為 3-10mg/ml，
但某些病人，如持續的心室搏動過快患者，可能需要較高的濃度才能控
制病情。濃度達 12-16mg/ml 時有發生毒性的危險，超過 16mg/ml 則常會
有毒性。吸收後很快地分佈於各組織中，分佈體積為 2L/kg，心衰竭及
休克時會降為 1.3-1.8L/kg。
•代謝/排謝：在肝臟經由 N-acetyltransferase 代謝，約 7-34% 會代謝成具活性
的 N-acetylprocainamide(NAPA)。乙醯化作用較快及腎功能不全的人會
有較多的procainamide 代謝成 NAPA。Procainamide 的血中半衰期為
2.5-4.7 小時，NAPA 的半衰期為 6 小時。腎功能不全及充血性心衰竭患
者的 procainamide 和 NAPA 半衰期會延長。心衰竭病人廓清率降低，
可能需減少 30-50% 的劑量。
【適應症】
•心室早期收縮、心室搏動過速、心房纖維顫動和陣發性心房心律過快。
•此藥也曾被用來預防心室搏動過速的再發作， 但有致命性危險 (參閱【注意
事項】：血液)，因此廠商不建議用於長期預防。
【禁忌】
重症肌無力、對此藥或 procaine 過敏、房室傳導完全阻斷、沒有使用心
律節律器的二度或三度房室阻斷、torsade de pointes 與全身紅斑性狼瘡
(SLE)。
【注意事項】
•顆粒性白血球過低症：使用 procainamide 可能引起顆粒性白血球過低症，尤
其是嗜中性白血球過低，曾有因此引起敗血症而死亡的報告。白血球的
變化最易發生於開始治療的最初 3 個月，這段期間，應每隔 2 週定期檢
查血球數目，之後可隔較長的時間監測。必要時停止 procainamide，並
給予治療。通常會在數週內恢復。
•腎或肝功能不全：一般劑量可能會引起藥物蓄積，導致過量症狀 (主要是心室
搏動過速和嚴重低血壓)。
•重症肌無力：Procainamide 具有類似 procaine 的作用，使骨骼肌運動神經末
梢的乙醯膽鹼釋放減少而惡化重症肌無力。調整抗膽鹼酯化酵素劑
(cholinesterase inhibitors) 的劑量並小心使用。
•紅斑性狼瘡 (LE) 症狀：作用機轉尚未確定。可能發生於長期治療時，尤其是
乙醯化作用較慢者 (slow acetylator)。60-70% 的患者在 1-12 個月內會有
陽性 ANA，其中又有 20-30% 會出現 SLE 症候。常見的症狀有多發性
關節痛、關節炎和胸膜發炎而疼痛，此外還有發燒、肌肉疼痛、皮膚損
傷、胸肋膜液滲出、心包膜炎、頭痛、疲倦、虛弱、噁心和腹痛。其他
較罕見症狀則有血小板過低，Coombs' 陽性的溶血性貧血，AST、
ALT、amylase 升高。長期使用或出現類似狼瘡的症狀時要定期測
ANA，如果 ANA 升高或有臨床 LE 症狀時，就要停藥。停藥後症狀會
消失，若未緩解，可用皮質類固醇治療。如果致命性心律不整無法以其
他藥物控制，且又有 LE 症狀時，可同時使用類固醇治療。
•懷孕用藥級數：C 級。會通過胎盤。Quinidine 有較多的懷孕使用經驗。
•授乳期：是否會分泌於乳汁中尚未確立。
•兒童：安全性與有效性尚未確立。
•電生理學：心房纖維顫動或撲動時，如果使用抗心律不整劑將心房搏動速度
減緩時，會使心室搏動速率突然增加，適當地使用 digitalis 可降低此危
險性。Procainamide 的心臟毒性包括傳導缺陷 (QRS 增寬 50%)、心室
搏動過速、頻繁的心室早期收縮完全的房室阻斷。有心電圖異常現象應
停藥並嚴密觀察。
•用心電圖監測，若有心臟阻斷，立即停藥。有些專家建議，開始治療時必須
住院。監測 procainamide、NAPA 血中濃度並評估臨床有效性和毒性。
•Tartrazine 過敏：有些製劑含有 tartrazine，可能使某些患者發生過敏反應，包
括支氣管性氣喘。
【藥品交互作用】
【副作用】
•心臟血管：Procainamide 是周邊血管擴張劑，但口服製劑很少發生低血壓，
發生二度心臟阻斷的發生率為 2/500。
•高劑量：厭食、噁心/嘔吐、蕁麻疹、搔癢與腹瀉。
•過敏反應：血管神經性水腫、斑丘疹、發燒、嗜伊紅血球增加與g-蛋白過多
血症 (hypergammaglobulinemia)。
•血液：重複使用可能引起顆粒性白血球缺乏症，曾有致死報告。其他包括血
小板過低、嗜中性白血球過低與溶血性貧血。要定期測量血球數目，如
果顯示有抑制作用時，應停藥並立即給予適當的治療。參閱【注意事
項】。
•紅斑性狼瘡：長期口服治療可能會出現類似紅斑性狼瘡的症狀，應立即停
藥。參閱【注意事項】。
•其他：發燒、發冷、味苦、腹瀉、虛弱、精神抑鬱、眩暈、痙攣、精神紊
亂、幻覺、頭昏與肉芽腫肝炎。
【中毒與過量】
•症狀：嗜睡和精神紊亂、尿量減少、噁心和嘔吐、嚴重低血壓、心室纖維顫
動和 QRS 變寬的心室內傳導異常。
•治療：催吐、洗胃及給予活性炭。給予靜脈輸注液治療低血壓。Sodium
lactate 或許能減低心臟毒性。嚴重的低血壓可使用 dopamine,
phenylephrine 或 norepi-nephrine。血液透析可有效除去 procainamide 及
其代謝物 NAPA，縮短藥品的血中半衰期，腹膜透析則沒有效果。持續
監測心電圖及生命徵象。尿液酸化及增加尿量可促進排泄。放入心室節
律電極可預防嚴重的房室阻斷。
【病患教育資訊】
•空腹吸收較快，但有胃刺激現象時，則宜隨餐服用。
•除非是醫師指示，否則不可停藥。
•每次服藥間隔時間要相同。
•若出現以下症狀，要告知醫師：口腔、喉嚨、牙齦痛，不明原因的發燒，上
呼吸道感染症狀、關節痛或僵直。
【用法與劑量】
•每日最高劑量：6g
•兒童劑量：12.5mg/kg q6h。
Propranolol Hydrochloride《基》
參閱第 152 頁，屬 II 類抗心律不整劑。
Quinidine Sulfate《基》
Quinidine Gluconate 緩釋劑《選》
【藥理作用】
Quinidine 為 IA 類抗心律不整劑。直接作用有抑制心肌的興奮性、傳導
速度和收縮力，延長有效不反應期 (effective refractory period)，而使傳導時
間增長並抑制迴旋路徑現象 (reentry phenomenon)。此外，quinidine 還有間
接的抗乙醯膽鹼作用，降低迷走神經活性 (vagal tone) 而利於房室間的傳導。
另有 a-交感神經阻斷作用。
藥動學：參閱第 127 頁，藥動學特性表。
•吸收/分佈：平均治療濃度為 2-6mg/ml。≧8mg/ml 易有毒性反應。會蓄積於
腦組織以外的大部份組織內。
•代謝/排泄：60-80% 被肝臟代謝。尿液酸化可促進排泄，反之，鹼化會阻礙
排泄。肝功能不全、充血性心衰竭患者和老年人的半衰期會延長。
【適應症】
•心律不整的預防與治療：心房、心室早期收縮，陣發性心房搏動過速、陣發
性房室間節律 (atrioventricular junctional rhythm)、心房撲動 (atrial
flutter)、陣發性及慢性心房纖維顫動 (fibrillation)、沒有心臟傳導阻斷的
陣發性心室搏動過速、心房纖維顫動或心房撲動經電擊復甦後長期治療
以維持正常心律。
【禁忌】
對 quinidine 或其他金雞鈉 (cinchona) 衍生物有特異體質反應 (如血小板
過低、皮疹或發燒)、重症肌無力、曾有使用 quinidine 引起血小板過低性紫
斑症的病史、毛地黃中毒引起的心律不整或房室傳導障礙、部份或完全心臟
傳導阻斷、左束枝傳導阻斷 (left bundle branch block) 或其他嚴重的心室內傳
導缺陷。
【注意事項】
•肝毒性 (包括肉芽腫肝炎)：Quinidine 可能引起過敏性肝毒性，通常停藥後，
毒性就消失。因此，治療初期的 4-8 週內要監測肝功能。
•用於心房撲動或纖維顫動：治療前先給予 digitalis，以避免 quinidine 改善房
室阻斷而使心臟恢復至正常竇律時，可能引起極快的心室搏動過速。
•心臟毒性：如果出現心臟毒性，如 PR 間距及 QT 間距延長、QRS 增寬
50%、頻繁的心室異位搏動(ventricular ectopic beats) 或心室搏動過速，
應立即停藥並密切監測心電圖。有些專家建議，應讓病人住院且在心電
圖仔細監測的情況下，才可開始 quinidine 治療。Quinidine 會抑制有代
償能力的心臟血管疾病患者的心臟功能而引起低血壓、心律徐緩或心臟
阻斷。高劑量使用會擴張周邊血管而降低動脈壓。用於房室部份阻斷時
要非常地小心，因為可能引起完全阻斷和收縮不全。Quinidine 用於毛地
黃中毒時可能引起不可預期的異常節律。部份束枝阻斷的病人也要小心
使用。由於 quinidine 有抑制心臟收縮力和降低動脈壓的作用，因此避免
使用於充血性心衰竭和低血壓，除非這些狀況是因心律不整而引起或惡
化。使用前必須衡量利弊。
•腎臟 (尤其是腎小管酸中毒)、心臟或肝臟功能不全的患者：基於 quinidine 的
潛在毒性，要謹慎使用。
•昏厥：有時會發生於長期使用 quinidine 的病人。通常是因心室搏動過速或纖
維顫動而引起。症狀為突然失去知覺及併有不正常 QRS 的心室性心律
不整。此症狀與劑量或血中濃度無關，但 QT 間距延長時較易發生。通
常昏厥會自動恢復或治療後即可恢復，但有時卻會致命。Torsade de
pointes 可能是致死原因。
•懷孕用藥級數：C 級，但有較多的懷孕使用經驗。
•授乳期：乳汁中的濃度約等於血中濃度。服藥時不應授乳。
•兒童：安全性與有效性尚未確立。
•每日劑量超過 2g 時，要持續監測心電圖及血中濃度。
•過敏反應：治療之前若有氣喘、肌肉無力或併有發燒的感染症狀時，可能會
掩蓋 quinidine 的過敏反應。
*試驗劑量：先服用一錠，觀察是否有特異體質反應。
*1 週內若出現血管性水腫、紫斑症、急性氣喘發作、血管虛脫現象時，
要考慮是否為 quinidine 過敏反應。
•抗迷走神經 (vagolytic) 作用：Quinidine 對心房及房室結 (AV node) 有抗迷走
神經作用，因此乙醯膽鹼作用劑 (cholinergics) 或其他會促進迷走神經作
用的處置均會使 quinidine 無法控制陣發性上心室心搏過速 (PSVT)。
•血鉀：鉀離子會增強 quinidine 的作用，低血鉀則使藥效減弱。
•長期治療：要定期檢測血球數目及肝、腎功能。若出現惡血質或任何肝、腎
疾病徵兆時，應停藥。
【藥品交互作用】
【副作用】
•腸胃：噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉與急性腹絞痛為最常見副作用。
•心臟血管：Quinidine 具有心臟毒性，尤其是每日劑量大於 2.4g 時。症狀有
QRS 變寬、心臟收縮不全、心室異位性搏動 (ventricular ectopy)、心室
自發性節律 (idio-ventricular rhythm，包括心室搏動過速和纖維顫動)、
陣發性心搏過速、動脈栓塞與低血壓。高劑量使用可能會危害心臟，引
起心臟傳導阻斷或心舒張停歇。
*出現任何下列情況就要停藥：QRS 延長時間超過 25%、P 波消失、心竇
節律恢復正常、心電圖的心跳速率降至 120 bpm 以下。
•金雞鈉中毒 (cinchonism)：耳鳴、頭痛、噁心、嘔吐、昏眩、發燒、震顫與視
覺障礙。這些現象可能在服用一個劑量後就出現。
•肝臟：肝毒性，包括肉芽腫肝炎、肝炎與肝功能不全。
•血液：急性溶血性貧血、凝血酵素原過低、血小板過低性紫斑症與顆粒性白
血球缺乏症。參閱【藥品交互作用】。
•中樞神經：頭痛、發燒、暈眩、焦慮、興奮、精神紊亂、譫妄、昏厥與聽覺
障礙。
•眼睛：散瞳、視力模糊、色覺障礙、視野變小、畏光、複視、夜盲、暗點
(scotomata)與視神經炎。
•皮膚：皮疹、蕁麻疹、皮膚潮紅合併有強烈搔癢感與光敏感反應。
•紅斑性狼瘡：症狀包括肝脾腫大/淋巴腺病變和陽性抗核抗體試驗 (ANA
test)。停藥後症狀消失。
•過敏反應：血管性水腫、急性氣喘、血管虛脫、呼吸停止與發燒。
【中毒與過量】
即使病人的血液動力方面表現穩定，但可能已有嚴重的精神抑制作用。
病人由嗜睡變成昏迷、呼吸停止或全身運動性痙攣發作。中樞神經毒性可能
較心臟毒性出現得慢，而昏迷現象的恢復也較慢。
•臨床特徵：
*中樞神經：嗜睡、精神紊亂、昏迷、呼吸停止與痙攣。
*腸胃：嘔吐、腹痛與腹瀉。
*心臟血管：心搏過速 (竇性心搏過速、心室搏動過速、心室纖維顫動、
torsade de pointes)。自發性 (automaticity) 與傳導受到抑制 (QRS 間距
和 QT 間距延長、束枝傳導阻滯、竇性心搏徐緩、竇房阻斷、竇性心跳
停止與房室阻斷)。低血壓 (降低收縮力與心輸出量、血管舒張)。
* 其他：金雞鈉中毒與低鉀血症。
•治療：洗胃、催吐，使用活性炭可減少吸收。其他處理包括支持療法與心電
圖和血壓監測，必要時可使用心律節律器及酸化尿液，或使用人工呼吸
器。有報告指出，靜脈輸注 sodium lactate 可降低心臟毒性。病人可能在
中樞神經嚴重抑制的狀況下發生痙攣，因此不可給予中樞神經抑制劑。
【病患教育資訊】
•除非有醫師的指示，否則不可停藥。
•空腹服用吸收較好，但如果引起腸胃不適，可改隨餐服用。
•出現耳鳴、視覺障礙、暈眩或頭痛時，要告知醫師。
•緩釋劑型應整粒吞服，不可壓碎或咀嚼。
【用法與劑量】
•試驗劑量：先服用一錠，觀察是否有特異體質反應。
•調整劑量，使血中濃度維持於 2-6mg/ml。
•維持劑量：200-300mg tid-qid，每日最高劑量 4g。
•緩釋劑型：300-600mg q8-12h。
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