乙型交感神經作用劑 b-Agonists


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基本用藥 劑型 含量 原廠商名
Metaproterenol sulfate (美), Orciprenaline sulfate (英) 20mg/tab Alupent
Salbutamol (英), Albuterol (美) 2mg/tab Ventolin
選擇用藥 (至多選擇二種) * * *
Procaterol HCl 25mg/tab Meptin
其他 b-作用劑 * * *

Epinephrine
Ephedrine Sulfate
Isoproterenol
Metaproterenol Sulfate
Procaterol Hydrochloride
Salbutamol (Albuterol)
Terbutaline Sulfate


《b-交感神經作用劑通論》

【藥理作用】

這些藥物能刺激交感神經 a 受器 (媒介血管收縮、消除鼻充血與升壓作用等)、 b1 受器 (媒介心臟收縮及傳導增強等)與 b2 受器 (媒介支氣管擴張與血管擴張等)。 除了心臟血管與呼吸作用外,其他交感神經作用包括腸胃道及尿道括約肌收縮 (a- 受器),脂肪分解 (b1-受器),腸胃張力降低、腎素 (renin) 分泌增加、子宮鬆弛、促 進肝醣分解和糖新生作用 (gluconeogenesis) 及胰臟 b 細胞分泌 (b2 受器)增加。 交感神經作用劑的相對選擇性是臨床上用藥選擇的決定因素,也能預測可能發 生的副作用。具 b2 選擇性的藥物副作用最少。經由吸入方式投藥,藥效可以很快產 生且全身性副作用少。此外,這些藥物能抑制肥大細胞 (mast cells) 釋放組織胺、鬆 弛血管並促進纖毛運動。

【適應症】

緩解可逆性支氣管痙攣症狀。參閱藥品個論【適應症】。

【禁忌】

對製劑成份敏感、伴有心搏過速的心律不整與毛地黃中毒引起的心搏過速。

【注意事項】

•特殊危險群:血管舒縮不穩定 (vasomotor unstable)、糖尿病、甲狀腺功能亢進、前 列腺肥大、有痙攣病史、老年人、精神神經官能病症 (psychoneurosis) 及有退化 性心臟病的長期支氣管氣喘或肺氣腫的病人要謹慎使用。 •局部刺激:粉狀製劑可能會刺激口咽和支氣管叢,應於不適用溶液或懸浮劑的情況 下才選擇使用。 •如有支氣管興奮、緊張、焦慮或失眠等症狀,應降低劑量。 •氣喘危象 (status asthmaticus) 和血內氣體 (blood gas) 異常:支氣管痙攣現象緩解 後,肺活量和血內氣體可能尚未改善,此時需給予氧氣與呼吸輔助。 •心臟血管作用:心臟疾病 (包括冠狀動脈循環不足、中風病史、冠狀動脈疾病、心律 不整和高血壓)患者要謹慎使用。這些藥品可能因特異體質反應或使用過量而引 起心臟毒性。心房纖維顫動患者的心搏速度會大幅增快而導致心絞痛發作。使 用 epinephrine 時要嚴密監測,因為動脈壓升高可能會引發心絞痛、主動脈破裂 或腦出血。有些病人使用噴霧劑後,收縮壓與舒張壓有明顯的變化。 •過度使用吸入劑:重複地過度使用吸入劑後,偶而會使呼吸道的阻力增加,應立即 停藥並給予其他治療。曾有致死報告。應指示使用噴霧劑患者,若覺得藥品無 效時應告知醫師。 •長期使用:長期使用 ephedrine 可能產生類似焦慮的症狀與精神緊張,可給予鎮靜 劑。長期或過量使用 epinephrine,血中乳酸值升高且有嚴重的代謝性酸血症及 短暫的血糖升高。 •糖尿病:靜脈注射高劑量 salbutamol,會惡化糖尿病及酮酸血症,可能需增加胰島素 或口服降血糖劑的劑量。 •Epinephrine 過量使用或因注射失誤而打入靜脈,可能會引起嚴重或致命的高血壓及 腦血管出血,也可能因周邊血管收縮和心臟刺激而引起肺水腫,導致死亡。可 使用作用快速的血管擴張劑,如硝酸鹽類和 a-交感神經阻斷劑作為拮抗劑。 •致癌性與突變性:動物試驗中,salbutamol 在極高劑量下有致癌性,但對人體的影響 尚未證實。 •懷孕用藥級數: *Terbutaline:B 級。 *Salbutamol, epinephrine, metaproterenol:C 級。 •分娩:靜脈注射 b2-交感神經作用劑會抑制子宮收縮 (參閱第 329 頁,terbutaline)。 其他作用還包括有母親短暫低鉀血症、肺水腫和低血糖及新生兒低血糖。噴霧 劑較不易發生這些反應,但仍應小心使用。 •授乳期:Epinephrine 會分泌於乳汁,其他藥品尚未確定。服用 salbutamol 時應避免 授乳。 •兒童: *吸入劑:Metaproterenol 和 salbutamol 用於 12 歲以下兒童的安全性與有效性尚 未確立。 *注射:Terbutaline 注射劑不建議用於兒童。Epinephrine 用於嬰兒和兒童時要謹 慎,患有氣喘兒童使用後可能出現昏厥現象。 *口服:Terbutaline 不建議用於 12 歲以下兒童。Salbutamol 錠劑用於 12 歲以下 兒童的安全性與有效性尚未確立。Salbutamol 糖漿用於 2 歲以下兒童的安全性 與有效性則尚未確立。Ephedrine 能有效的治療兒童氣喘,但有中樞神經興奮作 用,因此常與鎮靜劑併用。 •耐藥性:長期使用可能會產生耐藥性,暫時停藥可恢復。 •藥品濫用/依賴性:藥品不具成癮性,但長期濫用 ephedrine 會導致妄想性精神分裂 (paranoid schizophrenia) 症狀,患者會出現心搏過速、營養不良、發燒、冒冷汗 和瞳孔擴大。 •注射:避免因失誤而打入神經或血管內。Epinephrine 不要注射於血液供給量少 (如 手指、腳趾、鼻、耳、生殖器)或有周邊血管疾病的區域,以免因血管收縮引起 壞死。靜脈注射時 salbutamol 與其他 b-交感神經作用劑,可能會引起短暫的血 鉀降低。 •合併治療:Salbutamol 或 terbutaline 口服錠劑不建議與其他交感神經作用劑併用, 以避免惡化心臟血管功能。服用 salbutamol 或 terbutaline 錠劑的病人,在出現 急性氣喘發作時,可使用噴霧劑型的交感神經興奮劑,但不可長期併用。

【藥品交互作用】

藥品 作用
單胺氧化酵素抑制劑 與血管收縮劑併用時要小心。
三環抗鬱劑、某些抗組織胺劑和 sodium levothyroxine 交感神經作用增強。
降血壓藥 Guanethidine Reserpine, methyldopa 降血壓作用減弱。 Ephedrine 升壓作用減弱。
過量的毛地黃、含汞利尿劑或其他 會引發心律不整的藥物 不建議併用 epinephrine 和 ephedrine。冠狀 動脈循環不足時,可能引發心絞痛。
併用兩種交感神經作用劑 心臟刺激與其他副作用會相加,不建議併用。
b-交感神經阻斷劑 (如 propranolol) 交感神經劑的心臟與支氣管作用被拮抗。
a-交感神經阻斷劑 (如 prazosin) Epinephrine 和 ephedrine 的血管收縮與升壓 作用被拮抗。
麥角 和 phenothiazines 拮抗 epinephrine 的升壓作用。
胰島素或口服降血糖藥 併用 epinephrine 時可能需增加降血糖劑的劑 量。

【副作用】

•中樞神經:焦慮不安、恐懼、緊張、中樞興奮、運動功能亢進、失眠、顫抖、嗜 睡、暴躁、虛弱、眩暈、頭昏、頭痛、潮紅、蒼白與出汗。 *注射 ephedrine:曾有精神紊亂、譫妄及幻覺的報告。 *注射 epinephrine:因血壓急劇上升而引起腦出血,特別容易發生於有腦血管疾 病的老年患者。另外可能引發下列症狀:精神運動性激越 (psychomotor agitation)、定向力障礙、記憶力障礙、攻擊性行為、驚慌、幻覺、有自殺或殺 人傾向、精神分裂型思想異常 (schizophrenic-type thought disorders) 或妄想性 幻想、半身不遂和蜘蛛膜下出血。兒童可能會發生昏厥。巴金森氏症患者的僵 硬和顫抖現象可能會短暫惡化。 •心臟血管:心悸、血壓變化、心搏過速、心律不整、心室早期收縮 (罕見)、致命性 心室纖維顫動 (注射 epinephrine)、胸部不適、心絞痛、胸口不適和心肺停止。 •肺:呼吸困難、肺水腫、咳嗽與支氣管痙攣。 •生殖泌尿:注射 epinephrine 和 ephedrine 可能引起腎臟血管收縮而使尿量減少。膀 胱括約肌痙攣可能引起排尿困難及疼痛。前列腺病變患者可能發生尿滯留現 象。 •腸胃:噁心、嘔吐、厭食、胃痛與味覺異常。 •局部反應:同一部位重複注射可能引起血管收縮而壞死。注射部位可能有蕁麻疹、 風塊疹和出血現象 (epinephrine)。 •其他:肌肉抽搐、耳旁腺腫脹 (長期使用 isoproterenol)、口咽乾燥或刺激。曾有注 射 epinephrine 引起中樞視網膜動脈阻塞的報告。

【中毒與過量】

•吸入劑: *症狀:副作用加重。可能發生心絞痛與高血壓。初期血壓可能稍微升高,但隨 後降低並可能引起休克。 *治療:一般支持性療法。焦慮不安時可給予鎮靜劑 (barbiturates)。可使用具心 臟選擇性的 b-阻斷劑 (如 metoprolol 與 atenolol),但有引發氣喘發作的危險。 不宜透析。 •全身作用劑: *症狀:心悸、心搏過速、心搏徐緩、期外收縮、心臟傳導阻斷、胸痛、低血 鉀、血壓升高、發燒、畏寒、冷汗、皮膚蒼白、噁心、嘔吐、散瞳、失眠、焦 慮、震顫、譫妄、痙攣、虛脫和昏迷。 *治療:停藥或降低劑量即可控制。病況嚴重時,可使用 b-阻斷劑 (propranolol),但可能使呼吸道阻塞更加惡化。治療包括一般支持性療法。

【病患教育資訊】

•吸入劑: *使用前請詳閱說明書。 *過量使用會產生副作用或喪失藥效。 *在第 2 次吸氣進行一半時噴入藥劑,此時呼吸道暢開,霧狀液分佈最廣。 *每次所需劑量超過 1 下時,兩次吸入間應至少間隔一段時間,以取得最佳藥 效。Isoproterenol 和 epinephrine 為 3-5 分鐘,metaproterenol 為 10 分鐘。 *使用後仍無法控制症狀或出現胸痛或暈眩時,要告知醫師。 •全身作用劑: *不要擅自增加劑量。若有腸胃不適,可隨餐服用。 *舌下含錠 (isoproterenol):置於舌下溶解,不可吞服。 *可能引起緊張、焦慮不安、失眠 (尤其是 ephedrine),若減量仍無法改善時,就 要告知醫師。 *出現下列狀況要告知醫師:心悸、心搏過速、胸痛、肌肉顫抖、昏眩、頭痛、 潮紅、排尿困難或持續的呼吸困難。

Epinephrine《選》

參閱第 321 頁通論

【適應症】

•吸入:暫時緩解急性支氣管性氣喘發作。 •注射:緩解支氣管性氣喘及急性氣喘發作所引起的呼吸障礙,解除慢性支氣管炎或 肺氣腫或其他阻塞性肺疾病患者的支氣管痙攣。 *可用來治療因藥物、血清、昆蟲叮螫或其他過敏原所引起的支氣管痙攣、蕁麻 疹、搔癢、血管神經性水腫或嘴唇、眼瞼、舌、鼻黏膜腫脹等過敏反應。

【用法與劑量】

•吸入:出現支氣管性痙攣現象,立即開始治療。劑量因人而異。吸入間隔不可短於 1-5 分鐘,以免吸入過量。 •噴霧劑:於霧化器中滴入 8-15 滴溶液。對口擠壓 1-3 次,並作深呼吸。若 5 分鐘內 沒有改善,可再重複 2-3 次。一般劑量為每日使用 4-6 次。 •注射: *成人初劑量:0.3-0.5ml (0.3-0.5mg),每 20 分鐘-4 小時注射 1 次。 *嬰兒與兒童 (早產兒與足月新生兒除外):0.01mg/kg,單次劑量不可超過 0.5mg。必要時每隔 20 分鐘-4 小時重複給藥。

Ephedrine Sulfate《選》

參閱第 321 頁通論 為擬交感神經生物,可刺激 a 及 b 受器與中樞神經。給藥方式包括口服及注 射。作用時間較 epinephrine 長,但藥效較弱。

【適應症】

•治療過敏性疾病,如支氣管性氣喘。可局部外用於急性鼻炎、血管舒縮性鼻炎、急 性鼻竇炎及乾草熱時鼻充血情況。 •Ephedrine 注射劑有時可用來緩解急性支氣管痙攣,但效果不及 epinephrine。

【用法與劑量】

•成人:口服劑量為 25-50mg,必要時每小時重複給藥。注射劑量為 25- 50mg,皮 下、肌肉或緩慢靜脈注射。 •兒童:每日劑量為 3mg/kg,分 4-6 次,口服、皮下或靜脈注射。

Isoproterenol《選》

參閱第 321 頁通論

【適應症】

•吸入:治療伴隨有急慢性支氣管性氣喘、肺氣腫、支氣管炎和支氣管擴張疾病的支 氣管痙攣。 •注射:發生於麻醉時的支氣管痙攣。 •舌下:支氣管肺疾病。

【用法與劑量】

•靜脈注射:在麻醉的情況下,將 1 ml 的 1:5000 溶液,以 10ml 注射用生理食鹽水或 5% 葡萄糖溶液稀釋。初劑量為 0.01-0.02mg,需要時再重複給藥。 •舌下:成人劑量為 10mg,劑量因人而異,有時需 15-20mg。每日最高劑量 60mg。 兒童劑量為 5-10mg,每日最高劑量 30mg。將錠劑置於舌下崩散,不可咀嚼或 磨碎。藥品完全吸收完全後才可吞嚥口水。服用間隔不可少於 3-4 小時,每日 服藥次數不可超過 3 次。

Metaproterenol Sulfate《基》

參閱第 321 頁通論

【適應症】

支氣管性氣喘和可逆性的支氣管痙攣。

【用法與劑量】

•定量噴霧劑:每 3-4 小時噴 2-3 下。每日最高劑量 12 下。12 歲以下不建議使用。 •吸入溶液:緩解急性支氣管痙攣發作,使用間隔不可少於 4 小時。慢性支氣管痙攣 性肺疾病時,tid-qid。併用其他交感神經劑則要特別謹慎。12 歲以下不建議使 用。
投予方式 一般劑量 劑量範圍 稀釋
手壓噴霧器* 10 inhalations 5-15 inhalations 不稀釋
間歇正壓噴霧器# 0.3ml 0.2-0.3ml 稀釋於 2.5ml 食鹽 水或其他稀釋液中
* hand bulb nebulizer
# IPPB(intermittent positive pressure breathing)

•口服:

年齡 劑量
> 9 歲或 > 27kg 20mg tid-qid
6-9 歲或 < 27kg 10mg tid-qid
< 6 歲 每日 1.3-2.6mg/kg (糖漿),分次服用,不建議使用錠劑。


Procaterol Hydrochloride《選》

參閱第 321 頁通論

【適應症】

呼吸道阻塞引起的呼吸困難及其他症狀,如支氣管性氣喘、慢性支氣管炎、類 氣喘性支氣管炎及肺氣腫。

【用法與劑量】

•口服:成人,50mg qd-bid。6 歲以上兒童,25mg qd-bid。 •吸入劑:運動前 15 分鐘使用。 *噴霧劑:成人 2 下,兒童 1 下。 *吸入劑:成人 30-50mg,兒童 10-30mg;一邊深呼吸一邊用霧化器吸入。

Salbutamol (Albuterol)《基》

參閱第 321 頁通論

【適應症】

可逆性阻塞性氣管疾病患者的支氣管痙攣、預防運動引起的支氣管痙攣。

【用法與劑量】

•噴霧吸入劑 (12 歲以上):每 4-6 小時噴 2 下。若無法控制症狀,要立即就醫。 *預防運動引起的支氣管痙攣 (12 歲以上):運動前 15 分鐘噴 2 下。 •吸入溶液 (12 歲以上):2.5mg tid-qid。用無菌生理食鹽水將 0.5ml 的 0.5% 溶液稀 釋成 3ml。使用霧化器於 5-15 分鐘內吸入。 •錠劑 (12 歲以上):初劑量 2-4mg tid-qid。在患者能夠忍受的情況下,逐漸調整劑 量。每日最高劑量 32mg。 •糖漿:慢慢增加劑量。
病患群 劑量
> 14 歲 一般劑量為 2mg 或 4mg tid-qid。每日最高劑量 8mg qid。
6-14 歲兒童 初劑量為 2mg tid-qid,每日最高劑量 24mg。
2-6 歲兒童 初劑量為 0.1mg/kg tid,但不可超過 2mg tid。可逐漸增 量至 0.2mg/kg tid,每日最高劑量 4mg tid。

•老年人及對 b-交感神經作用劑敏感者:初劑量 2mg tid-qid,必要時慢慢增量至 8mg 
tid-qid。

Terbutaline Sulfate《選》

參閱第 321 頁通論

【適應症】

支氣管性氣喘,可能伴有支氣管炎和肺氣腫的可逆性支氣管痙攣。

【用法與劑量】

•不建議用於 12 歲以下兒童。 •噴霧吸入劑:每 4-6 小時噴 2 下,2 下之間相隔 60 秒。使用間隔應 > 4-6 小時。 •口服: *> 15 歲:每日 3 次 (間隔 6 小時),每次 5mg。副作用嚴重時,每次劑量降為 2.5mg,24 小時內劑量不可超過 15mg。 *12-15 歲:2.5mg tid,24 小時內不可超過 7.5mg。 •注射:一般劑量為皮下注射 (三角肌側)0.25mg。15-30 分鐘內症狀若無明顯改善, 可再給予第 2 個劑量,4 小時內劑量不可超過 0.5mg。在第 2 次劑量後 15-30 分鐘內,患者仍無適當的反應則改用其他治療方法。