氣管擴張劑 Bronchodilators

【副作用】
•Theophylline 血中濃度：
        * < 20mg/ml 時：不常出現副作用或毒性。
        * > 20-25mg/ml：75% 的病人會出現噁心、嘔吐、腹瀉、頭痛、失眠與暴躁。
        * > 30-35mg/ml：高血糖、低血壓、心律不整、心搏過速 (早產新生兒為 > 
10mg/ml 即會出現)、痙攣、腦損傷與死亡。

•腸胃：噁心、嘔吐、厭食、上腹痛、吐血、腹瀉、直腸刺激或出血 (aminophylline 栓
劑)、AST 升高。治療劑量下可能會有睡眠或躺臥時胃食道逆流，造成吸入機
會增加而可能使支氣管痙攣現象更加惡化。

•中樞神經：易激動 (尤其是兒童)、焦慮不安、暈眩、頭痛、失眠、反射過度興奮 
(reflex hyperexcitability)、肌肉抽搐、痙攣、嚴重抑鬱、說話結巴、退縮、緘默
及無反應與過動時期交互出現的行為異常。

•心臟血管：心悸、竇性心搏過速、心室搏動過速、期外收縮、低血壓、循環衰竭與
致命性心室性心律不整。

•呼吸：呼吸急促與呼吸停止。

•腎臟：蛋白尿、腎小管細胞與紅血球排出增加、利尿 (脫水)、前列腺肥大患者可能
有尿滯留現象。

•其他：發燒、潮紅、高血糖、抗利尿激素分泌異常及皮疹。輸注速度太快會引起換
氣過度、明顯的低血壓、昏厥與死亡。Aminophylline 內所含的ethylene-diamine 
會引起過敏反應，包括剝落性皮膚炎和蕁麻疹。

【中毒與過量】
•症狀：厭食、噁心、嘔吐、緊張、失眠、激動、易怒、頭痛、心搏過速、期外收
縮、呼吸急促、局部肌肉收縮、強直/陣攣性痙攣。痙攣或心室性心律不整為中
毒的首要症狀。也會出現高澱粉酵素血症 (hyperamylasemia) 與擬胰臟炎 
(simulating pancreatitis)。其他中毒症狀參閱【副作用】。嚴重的過量情況，可
能無前述毒性反應而直接導致痙攣和死亡 (尤其是兒童)。兒童在痙攣前特別容
易有焦慮不安現象。Theophylline 血中濃度小於 20mg/ml 時很少出現嚴重的不
良反應。介於 20-40mg/ml 時，可能有竇性心律過速和心律不整。高於 
40mg/ml，會出現痙攣和心肺停止。然而，在 25mg/ml 濃度下也可能會發生痙攣
與死亡。

•治療：
        *未出現痙攣症狀：催吐，可使用吐根糖漿。意識障礙的病人不可進行催吐。應
避免吸入嘔吐物，尤其是嬰兒或兒童。若催吐效果不好或不可催吐時可使用瀉
劑 (尤其是針對 theophylline 緩釋劑型)或活性炭進行洗胃。
        *有痙攣症狀：保持呼吸道暢通，給予氧氣。靜脈注射 diazepam 0.1-0.3mg/kg，
最高劑量為 10mg。監測生命徵象、維持血壓並補充體液。以插管和洗胃代替催
吐。由粗管徑洗胃管給予瀉劑和活性炭。在藥品代謝期間給予充份的支持治
療。
        *支持療法：給予一般的支持性治療。不可用興奮劑 (analeptic agents)。持續監測
心臟功能。Verapamil 曾用來治療心房性心律不整；lidocaine 或 procainamide 
可用於心室性心律不整。可能需用靜脈輸液治療脫水、酸鹼失調和低血壓；低
血壓也可用血管收縮劑治療。窒息時給予呼吸支持。體溫過高時可用溫水擦身
或用低溫毛毯退熱。監測 theophylline 直至血中濃度降到 20mg/ml 以下。
        *透析：一般而言，theophylline 代謝很快不需血液透析。但濃度 > 40-60 mg/ml 
時，即使無明顯的中毒現象，也應使用 charcoal hemoperfusion 很快地除去 
theophylline。血液透析或 charcoal hemoperfusion 可使充血性心衰竭或肝病患
者的廓清速度加倍。無法使用 hemoperfusion 時，可每 4 小時服用活性炭直到
血中濃度降至 20mg/ml 以下。

【病患教育資訊】
•液體製劑或非緩釋劑型引起腸胃不適時，可隨餐服用。

•腸衣錠或緩釋劑型不可咀嚼或壓碎。

•於固定間隔時間服藥。

•如果出現噁心、嘔吐、厲害的腸胃痛、焦慮、痙攣或心跳不規律時要告知醫師。

•避免大量飲用含咖啡因飲料，如茶、咖啡、可可亞和可樂或大量的巧克力。這些食
物會使副作用增加。

【用法與劑量】
•注射劑劑量請參閱第 318 頁。

•劑量因人而異，應密切監測毒性反應。儘可能將血中濃度維持於 10-20 mg/ml。超過 
20mg/ml 可能產生毒性，即使是介於 15-20mg/ml 也可能出現毒性。一旦劑量穩
定後，血中濃度大都能維持恆定。

•因為 theophylline 不會分佈至脂肪組織中，因此肥胖患者應以瘦肉體重來計算劑量。
無論使用何種鹽類，劑量的計算應以無水 theophylline 相當含量來計算。

•給藥頻率：立即釋放劑，通常需 q6h 服用 (尤其是兒童)，成人則為 q8h。Theophy-
lline 廓清速度較快 (半衰期 < 6 小時)，而需較高劑量的患者可用緩釋劑型。考
慮吸收特性及排出速率來決定服藥間隔，使血中濃度的波動最小。

•急性症狀：
        *未曾使用過 theophylline：為快速達到藥效，須先給負荷劑量。(以下劑量以無
水 theophylline 計算)



        *嬰兒：小於 1 歲的嬰兒，尤其是新生兒，theophylline 的排泄延遲。因此初劑量
與維持劑量均要謹慎，可用下列準則：

        *原先已使用 theophylline 患者出現急性症狀需儘快得到藥效時：若能很快測得血
中濃度時，則每增加 0.5mg/kg 劑量能使血中濃度升高 1mg/ml。若不能測得血中
濃度則依據臨床判斷，可能有呼吸抑制的危險時應迅速給予 2.5 mg/kg，如此可
使血中濃度升高 5mg/ml。

•長期治療：
        *初劑量：16mg/kg/24hr，不可超過 400mg/24hr (無水 theophylline)，服藥間隔
為 6 或 8 小時。緩釋劑型初劑量為 12mg/kg/24hr，但不可超過 400mg/24hr。
服藥間隔約為 8 或 12 小時，依患者的藥品動力學特性調整。
        *調整劑量：以上劑量可每隔 2-3 日增加 25%，緩釋劑型為每隔 3 日增加 2-
3mg/kg。在無法測定血中濃度且病人可以耐受的情況下，每日最高劑量如下：

*無法主訴輕微副作用的幼兒要謹慎給藥。老年人、肺性心臟病、充血性心臟病
或肝疾病患者需要劑量較低，因此在以上最高劑量內就可能會出現毒性。

•依 theophylline 血中濃度調整劑量：測定谷峰濃度的抽血時間為服藥後 1-2 小時，緩
釋劑型則為 4 小時，且在抽血之前 48 小時遵照醫囑服藥。
Theophylline 谷峰濃度



Aminophylline (Theophylline Ethylenediamine)注射劑《基》錠《基》
參閱第 312 頁通論。含有 79% theophylline。	

【用法與劑量】
•口服劑量：參閱第 317 頁。

•嬰兒劑量：參閱第 317 頁。

•靜脈注射：
        *負荷劑量：應加入 100-200ml 的 5% dextrose 或 0.9% sodium chloride 中輸
注。輸注速度不可超過 25mg/min，速度太快會引起嚴重低血壓、昏厥和死亡。





        *維持劑量：使用輸注方式給藥。Aminophylline 與大部份的靜脈輸液可相混合。
仍要監測血中濃度。





•一旦症狀改善應儘快換成口服劑型，停止輸注後至少隔 4-6 小時再開始給口服劑
型。

•配伍禁忌：不可與下列溶液混合，ascorbic acid, chlorpromazine, codeine phosphate, 
dimenhydrinate, epinephrine, erythromycin gluceptate, hydralazine, insulin, 
levorphanol tartrate, meperidine, methadone, methicillin, morphine sulfate, 
norepinephrine bitartrate, oxytetracycline, penicillin G potassium, phenobarbital, 
phenytoin, prochlorperazine, promazine, promethazine, tetracycline, vanco-mycin, 
vitamin B complex with C。 


Theophylline 緩釋劑型《基》
參閱第 312 頁通論。此類劑型能逐漸釋出活性藥物。服藥間隔由 8-24 小時不等，應依
藥品的吸收特性與病人的藥物排泄速度加以調整。


Oxtriphylline (Choline Theophyllinate)《選》
參閱第 312 頁通論。含 64% theophylline。

【用法與劑量】
•成人為 200mg qid，2-12 歲兒童為 3.7mg/kg qid。

•緩釋劑型：400-600mg q12h。

Theophylline Sodium Glycinate《選》
參閱第 312 頁通論。含 44.5-47.3% theophylline。

【用法與劑量】
隨餐服用
•成人：330-660mg q6-8h。

•兒童：6-12 歲，220-330mg q6-8h。3-6 歲，110-165mg q6-8h。1-3 歲，55-110mg 
q6-8h。


Dyphylline (Dihydroxypropyl Theophylline)《選》
參閱第 312 頁通論。

【藥理作用】
Dyphylline 為 theophylline 的衍生物，而非 theophylline 鹽類，在體內不會代謝
成 theophylline。

 
 藥動學
其藥效強度約為 theophylline 的 1/10。口服後生體可用率約為 68-82%。在 1 小
時內可達最高濃度，半衰期為 2 小時。最低有效治療濃度為 12mg/ml。於體內不會
被代謝，83±5% 由尿液以原型排出。

【用法與劑量】
•口服：劑量因人而異。成人最高劑量為 15mg/kg qid。

•肌肉注射 (不可靜脈注射)：
        *成人：250-500mg。6 小時內不可超過 15mg/kg。
        *兒童：每日 4.4-6.6mg/kg，分數次注射。