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《鈣離子拮抗劑通論》
【藥理作用】
鈣離子拮抗劑阻止鈣離子向細胞內移動而抑制了心肌與血管平滑肌的收縮，也
抑制了心肌的自主性與傳導速度。臨床的作用有舒張冠狀動脈和周邊動脈及小動
脈，減弱心肌收縮力及延緩房室竇傳導。鈣離子拮抗劑並不會改變血中鈣離子濃
度。
藥動學
口服吸收良好，會先在肝臟代謝而失去部份活性 (first-pass effect)，所以生體可
用率較低。
【適應症】
•慢性穩定型心絞痛：作為有機硝酸鹽和 b-阻斷劑的替代藥物。
•心律不整：和 digitalis 併用，可控制休息時心室速率和慢性心房撲動或心房纖維顫動
發作時的心室速率。預防陣發性上心室心搏過速 (PSVT)。參閱【注意事項】。
•其他用途：
*Nifedipine：口服、含於舌下 (戳破膠囊後擠出藥物置於舌下) 或咀嚼 (戳10 下
後咀嚼)10-20mg nifedipine 曾用來降低緊急高血壓。另可用來預防偏頭痛、治
療原發性肺高血壓、氣喘、早產、嚴重的懷孕期高血壓、食道疾病、心肌病
變、高血壓、充血性心衰竭和 Raynaud's 症候群。
*Verapamil：PSVT (80-160mg tid)、預防偏頭痛 (40-80mg tid-qid) 和運動引起
的氣喘、治療肥厚性心肌病變，作為躁型抑鬱症與夜間腿抽搐 (睡前 120mg)的
選擇藥物。
【禁忌】
•Nifedipine：對 nifedipine 過敏。
•Diltiazem：病竇症候群 (sick sinus syndrome)、二度或三度房室阻斷 (除非有心室節
律器)與低血壓 (收縮壓 < 90 mm Hg)、對 diltiazem 過敏、急性心肌梗塞和肺
充血。
•Verapamil：對 verapamil 過敏、病竇症候群、二度或三度房室阻斷 (除非有心室節律
器)與低血壓 (收縮壓 < 90mHg)、嚴重的左心室功能不全、心因性休克和嚴重
充血性心衰竭。
【注意事項】
•低血壓：程度輕微，一般發生於治療初期或劑量增加時，和 b-阻斷劑併用時較易發
生。宜小心監測血壓。Nifedipine 有較強的血管平滑肌作用，因此較易因血管擴
張而發生頭痛、潮紅等副作用。
•充血性心衰竭：很少發生，大多發生於使用 nifedipine 後再使用 b-阻斷劑的情形。
主動脈瓣狹窄的病人有較大的發生率。左心室功能嚴重受損或有中度以上的心
衰竭現象時，應避免使用 verapamil。
•心臟傳導速度：Verapamil 和 diltiazem 可能引起一度房室阻斷和短暫的心跳緩慢。
嚴重的房室阻斷較少見 (0.8%)，必要時減低劑量或停藥。
•原發性肥厚性心肌病變 (IHSS)：IHSS 病人的 verapamil 每日劑量宜 < 720mg，以免
發生嚴重的副作用。
•抗凝血作用：單獨使用或與 aspirin 併用會抑制血小板作用，可能引起瘀斑和出血。
•戒斷症狀：驟然停藥曾引起胸痛頻率及時間增加的報告，可能是因為促進鈣離子進
入細胞後，引起冠狀動脈痙攣。
•停用 b-阻斷劑：停用 b-阻斷劑後，心絞痛的發作頻率會增加。此時若開始使用
nifedipine，反而使情況惡化。應在使用 nifedipine 之前，逐漸減少 b-阻斷劑的
劑量。
•肝功能不全：肝功能會影響藥動學性質，小心監測，注意過量的症狀。
•腎功能不全：不太會影響藥動學性質，但仍應謹慎使用。
•老年人：因為藥品的分佈隨年齡而改變，老年人的降血壓作用比年輕人強。
•懷孕用藥級數：C 級。
•授乳期：Verapamil 和 diltiazem 會分泌於乳汁中。
•急性肝臟損傷：偶而發生急性肝臟損傷，停藥可恢復。使用 verapamil 的患者應定期
監測肝功能。
•水腫：10% 使用 nifedipine 的患者，會因動脈血管擴張而引起輕微到中度的水腫，
主要出現於下肢，可用利尿劑緩解。
【藥品交互作用】
【副作用】
•不正常的檢驗值：極少發生，通常是短暫的。Diltiazem和 nifedipine 偶而會使酵素
(如 alkaline phosphatase、CPK、LDH、AST 和 ALT)顯著升高。
【中毒及過量】
•症狀：噁心、虛弱、眩暈、昏睡、精神紊亂和口齒不清。顯著及持續的低血壓和心
搏徐緩可能會使心輸出量減少，也可能有二度或三度房室阻斷。有引起死亡的
報告。
•治療：如果是剛吞藥不久，可催吐、洗胃和導瀉。給予支持性療法。
【病患教育資訊】
•若有以下情況發生應告知醫師：心跳不規律、呼吸急促、手腳腫脹、顯著的眩暈、
便祕、噁心或低血壓。
•Nifedipine 緩釋劑型：整粒吞服，不可嚼碎或壓碎。糞便中可能出現成形但不含主成
份的藥片。
Diltiazem Hydrochloride《基》
參閱第 169 頁通論
【適應症】參閱第 169 頁。
【用法與劑量】
•劑量因人而異。
•初劑量 30 mg qid (飯前及睡前)。以 1-2 天的間隔慢慢增量至每日 180-360mg。
•緩釋劑型：初劑量 60-120mg bid，維持劑量為每日 240-360mg。
Nifedipine《基》
參閱第 169 頁通論
【適應症】參閱第 169 頁。
•心絞痛：血管痙攣型心絞痛或懷疑有血管痙攣的情況、無血管痙攣的慢性穩定型心
絞痛。
•高血壓 (只限緩釋劑型)。
【用法與劑量】
•劑量因人而異，過量會引起低血壓。
•膠囊：初劑量 10-20mg tid。冠狀動脈痙攣患者，可能需更高劑量或增加給藥次數。
每日最高劑量 180mg。依活動力、心絞痛發作頻率和 nitroglycerin 舌下錠消耗
量來評估劑量。
•緩釋劑：30 或 60mg qd，不可嚼碎，以 7-14 天的間隔慢慢增量。
•與 b-阻斷劑併用治療慢性心絞痛時，參閱【藥品交互作用】。
Verapamil Hydrochloride《基》
參閱第 169 頁通論
【適應症】參閱第 169 頁。
•心絞痛：血管痙攣型、慢性穩定型和不穩定型心絞痛。
•心律不整：和 digitalis 併用，目的在控制休息時心室搏動速率和慢性心房撲動或心房
纖維顫動發作時的心室搏動速率。可用來預防陣發性上心室心搏過速 (PSVT)。
•高血壓：只限緩釋劑型。
【用法與劑量】
•劑量因人而異。每日最高劑量 480 mg。
•心絞痛：初劑量 80-120 mg tid，肝功能不全或老年人可能需減量。
•心律不整：
*慢性心房纖維顫動 (已使用 digitalis)：每日 240-320mg，分 3-4 次服用。
*預防 PSVT (沒有使用 digitalis)：每日 240-480mg，分 3-4 次服用。通常在 48
小時內即出現最大藥效。
•高血壓：初劑量 80 mg tid，每日最高劑量 360-480mg。通常治療 1 週即出現降血壓
效果。
•緩釋劑：與食物同服。一般劑量為每日 120-240mg，於早上服用。依投藥 8 小時後
的反應調整劑量。由錠劑轉換成緩釋劑型時可使用同等劑量。
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