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| 基本用藥 |
劑型 |
含量 |
原廠商名 |
| Cefazolin sodium |
注射劑 |
500mg/vial |
Cefamezin |
| Cephalexin monohydrate |
懸液劑 |
1500mg/60ml |
Keflex |
| * |
膠囊 |
250mg/cap |
Keflex |
| 選擇用藥 (至多選擇二種) |
| Cefaclor monohydrate |
膠囊 |
250mg/cap |
Keflor |
| Cefadroxil monohydrate |
膠囊 |
500mg/cap |
Duracef |
| Cefuroxime axetil |
錠 |
250mg/tab |
Zinnat |
| Cephalothin sodium |
注射劑 |
1g/vial |
Keflin |
《頭孢子菌素類通論》
【藥理作用】
Cephalosporins 能抑制病菌細胞壁 mucopeptide 的合成,其結構及藥理皆類似
penicillins。根據其抗菌範圍,cephalosporins 又可分為第一、第二及第三代。一般而
言,由第一代至第三代,其抗菌範圍逐漸增大,對 G(-) 菌的抗菌效力增加,但對
G(+) 菌的抗菌效力卻減少,同時藥品的價錢也相對提高。目前尚未有第三代
cephalosporins 列入基層醫療建議用藥。
•吸收:Cephalexin、cefaclor 及 cefadroxil 腸胃道吸收良好;食物會延緩 cephalexin
及 cefaclor 的吸收,但總吸收量不變。食物反而增加 cefuroxime 口服吸收。
•分佈:Cephalosporins 可廣泛的分佈於大部份的組織及體液中。除了 cefuroxime 可
以穿透發炎的腦膜,進入腦脊髓液外,其餘第一、二代 cephalosporins 皆不能
通過血腦屏障。在一般劑量下,大部份的製劑在骨骼中可達到治療濃度,
cefazolin 在急性發炎的骨骼中濃度甚至比正常高。
•代謝/排泄:Cefuroxime axetil 在體內會代謝成 cefuroxime 與 acetaldehyde 及acetic
acid。Cephalothin 的代謝物具有活性,但活性較低。本手冊所列的 cephalo-
sporins 及其代謝物皆由腎臟排泄。
【微生物學性質】
第一代及第二代 cephalosporins 一般皆會被細菌產生的 b-lactamase 分解而失去
活性,以下為其抗菌範圍:
【適應症】
對 cephalosporins 具感受性的病菌所引起之感染,參閱藥品個論。建議作細菌
培養及感受性試驗。Cefazolin 可作為一般手術前後預防感染之常規使用藥劑。
【禁忌】對 cephalosporins 過敏。
【注意事項】
•過敏性反應:嚴重程度可由輕微至有生命威脅,應立即停藥並作適當處置。
*與 penicillins 的交叉過敏反應:估計對 penicillins 過敏的病人約有 5-16% 對
cephalosporins 也有過敏反應,但實際發生率可能較低,約為 3-7%。所以
cephalosporins仍不是一個絕對安全的 penicillins 替代品。
*類血清病反應:如多形性紅斑 (erythema multiforme)、併發有多關節炎的皮膚
疹、關節痛及發燒。這類的反應一般在第二次使用後才會發生,症狀在治療開
始後幾天出現且在停藥後幾天消失而無任何後遺症,抗組織胺劑及皮質類固醇
有助於改善上述症狀。
•偽膜性結腸炎 (Pseudomembranous colitis):使用 cephalosporins (或廣效抗生素),
可能因改變腸道正常菌株,使 C. difficile 過度生長,導致偽膜性結腸炎,嚴重
時可以致命。病人若有腹瀉時須考慮此可能性。
•腎功能不全:嚴重腎功能不全者 (肌酸酐廓清率 Ccr < 50 ml/min/1.73m2)應小心使
用。老年人或懷疑腎功能不全者須謹慎監視。
•懷孕用藥級數:B 級。Cephalosporins 可通過胎盤,cefazolin 在臍帶中的濃度可達母
體血中濃度的 1/3-1/4;此外,cephalosprins 的藥品動力學在孕婦略有不同,可
能會有較短的半衰期、較低的血中濃度、較大的分佈體積及較快的廓清率。
•授乳期:少量藥品會分泌到乳汁,故應考慮嬰幼兒腸內正常菌種分佈可能受到影響
以及可能產生的藥理作用,若有發燒或感染情形,細菌培養結果可能受到干
擾。
•嬰兒及幼兒:Cefaclor, cefazolin 使用於 1 個月以內、cefuroxime 使用於 3 個月以內
之嬰幼兒的安全性及有效性尚未確立。
•追加感染 (superinfection):長期或重複的使用抗生素可能引起不具感受性細菌或黴菌
的過度生長,此種過度生長可能引起追加感染。
•注射:肌肉注射藥品應深入肌肉中,靜脈注射時應適當稀釋並在適當時間內注射完
畢 (參閱藥品個論),長期使用或高劑量給藥可能引發血栓靜脈炎。
【藥品交互作用】
| 藥品 |
作用
|
| Aminoglycosides |
某些 cephalosporins 可能增強 aminoglycosides 的腎毒性,
尤其是 cephalothin,併用時應注意監測腎功能。 |
| Probenecid |
Probenecid 會競爭性的抑制腎小管分泌,使 cephalosporins
有較高的血中濃度及較長的作用期。 |
| 抑菌劑,如
chloramphenicol |
可能干擾 cephalosporins 的殺菌作用,尤其是急性感染期
時,病菌正快速增殖,影響尤巨。應避免同時投藥。 |
| 檢驗值 |
可能產生假陽性尿糖 (以 Benedict's solution, Fehling's
solution 或 Clinitest tablet 檢驗),但不會干擾 Clinistix 及
Tes-Tape 之檢驗。
Cefuroxime 可能使以 ferricyanide test 為檢測方法的血糖檢
驗呈假陰性反應。
某些病人會有假陽性的 Coomb's test。
可能產生尿中 17-ketosteroid 值的假性提高。
高濃度的 cephalothin 可能干擾由 Jaffe reaction 方法檢驗的
肌酸酐值而產生錯誤結果。 |
【副作用】
•過敏性反應:最常見的如蕁痲疹、搔癢或麻疹樣發疹。其他包括發燒、嗜伊紅血球
增多、斑丘疹、關節痛、肌痛、血管性水腫、水腫、紅斑、多形性紅斑、搔
癢、皮疹、剝落性皮膚炎、麻木、發冷、Stevens Johnson 症狀、毒性表皮壞死
(極少發生)、嚴重的支氣管痙攣 (口服 cefuroxime 曾有報告)。
*類血清病反應:參閱【注意事項】。
•腸胃道:最常見為噁心、嘔吐、腹瀉、厭食,但一般皆相當輕微且短暫,不需停
藥。其他偶而出現之副作用如味覺障礙、腹痛、氣脹、排尿困難、胃灼熱、胃
絞痛、舌炎、膽汁鬱滯及消化不良。另外,結腸炎,包括偽膜性結腸炎,可能
在治療中或治療後發生,參閱【注意事項】。腸胃道副作用亦可能發生於注射
給藥。
•血液:嗜伊紅性血球增高、暫時性嗜中性白血球減少、淋巴球增多、白血球增多、
白血球過低。
•肝臟:AST, ALT, g-GT, bilirubin, alkaline phosphatase, LDH 等值會升高,但治療結
束後一般會恢復正常。膽汁鬱滯性黃疸曾發生於使用 cefaclor 或 cephalexin 之
病人。
•腎臟:BUN 值可能會暫時升高 (尤其是 50 歲以上與 3 歲以下的病人)、膿尿症、血
尿症、間質性腎炎、毒性腎病症及少見之急性腎衰竭。
•神經系統:頭痛、暈眩、嗜睡、疲倦、感覺異常、精神紊亂、出汗及潮紅;給予腎
衰竭病人高劑量的 cefazolin 可能引起痙攣、輕微半身癱瘓及精神極度紊亂。
•局部反應:肌肉注射經常引起局部疼痛、硬化、體溫上升及壓痛感;靜脈及肌肉注
射可能產生局部腫脹、發炎、灼熱感、蜂窩組織炎、感覺異常及靜脈炎。
•其他:血壓過低、發燒、呼吸困難及間質性肺炎。
【過量】
注射過量可能引起痙攣,尤其是腎功能不全病人。若發生痙攣,應立即停藥,
必要時給予抗痙攣劑,情況嚴重時應考慮血液透析。
【給藥】
•療程:持續使用至燒退或細菌完全消除後 48-72 小時。若是由 b-hemolytic strep-
tococci 引起的感染則至少需使用 10 天以上,以預防風濕熱或腎絲球性腎炎。
•手術預防:在手術後 24 小時內可停藥。某些可能導致嚴重感染的手術 (如心臟手術)
可能需使用 3-5 天。
【病患教育資訊 (口服劑型)】
•完成全程治療,勿隨意停藥。
•可能引起腸胃不適,可與食物或牛奶一起服用。
•若曾經對此類藥品或 penicilllins 類過敏,請告知醫師或藥師。
•服藥後若出現噁心、嘔吐或腹瀉等副作用,請告知醫師,尤其是嚴重腹瀉,或排出
帶有血絲、黏膜或膿時。
•Cephalosporins 會分泌至乳汁,親自授乳之婦女請告知醫師。
Cefaclor Monohydrate《選》
參閱第 394 頁通論
【適應症】
•下呼吸道感染:包括由 S. pneumoniae, H. influenzae 及 S. pyogenes (group A b-
hemolytic streptococci) 引起的肺炎。
•上呼吸道感染:包括由 S. pyogenes (group A b-hemolytic streptococci) 引起的咽炎及
扁桃腺炎。
•中耳炎:由 S. pneumoniae, H. influenzae, staphylococci 及 S. pyogenes (group A b-
hemolytic streptococci) 引起的感染。
•皮膚感染:由 S. aureus 及 S. pyogenes (group A b-hemolytic streptococci) 引起的感
染。
•尿路感染:包括由 E. coli, P. mirabilis, Klebsiella 及 coagulase-negative staphylococci
引起的感染。
•其他用途:2g 單次劑量可治療某些病人的無併發症性急性尿道感染。
【用法與劑量】
•成人:250mg q8h。嚴重感染時劑量可加倍。
•兒童:每日 20mg/kg,分次給藥 (q8h)。嚴重感染、中耳炎或治療感受性較低的病菌
感染時,劑量可加倍。最高劑量每日 1g。治療中耳炎及咽炎時,可將一日劑量
分為兩次,每 12 小時服用一次。
Cefadroxil Monohydrate《選》
參閱第 394 頁通論
【適應症】
•尿路感染:E. coli, Proteus mirabilis 及 Klebsiella 等引起的感染。
•皮膚感染:Staphylococci 或 streptococci 引起的感染。
•咽炎及扁桃腺炎:由 group A b-hemolytic streptococci 引起的感染。
【用法與劑量】
•吸收不受食物影響。
•尿路感染:
*無併發症性下尿路感染,如膀胱炎:每日 1 或 2g ,單次或分 2 次服用。
*其他尿路感染:每天 2g,分 2 次服用。
•皮膚感染:每日 1g,單次或分 2 次服用。
•咽炎及扁桃腺炎:每日 1g,分 1-2 次服用,持續 10 天。
•兒童:尿路及皮膚感染,每日 30mg/kg,分 2 次 (q12h) 服用;咽炎及扁桃腺炎,每
日 30mg/kg,分 1-2 次服用。b-hemolytic streptococci 的感染需持續治療至少10
天。
•腎功能不全:
*負荷劑量 (成人):1g。
*維持劑量:根據以下給藥間隔,每次給予 500mg。
| 肌酸酐廓清率 (ml/min) |
給藥間隔 (小時) |
| 0-10 |
36 |
| 10-25 |
24 |
| 25-50 |
12 |
| > 50 |
不需調整劑量 |
Cefazolin Sodium《基》
參閱第 394 頁通論
【適應症】
•呼吸道感染:Streptococcus pneumoniae, Klebsiella, Hemophilus influenzae, Staphy-
lococcus aureus, group A b-hemolytic streptococci 引起的感染。
•生殖泌尿道感染:E . coli, Proteus mirabilis, Klebsiella 及部份 Enterobacter, entero-
cocci 引起的感染。
•皮膚及皮膚結構感染:S. aureus, group A b-hemolytic streptococci 及其他的
streptococci 引起的感染.
•膽道感染:E. coli, streptococci, P. mirabilis, Klebsiella 及 S. aureus 等引起的感染。
•骨骼感染:S. aureus 引起的感染。
•菌血症:S. pneumoniae, S. aureus, Proteus 及 Klebsiella 等引起的感染。
•心內膜炎:S. aureus, group A b-hemolytic streptococci 引起的感染。
•預防手術感染
【用法與劑量】
•輕微感染:250-500mg q8h。
•中度至嚴重感染:500mg-1g q6-8h。
•Pneumococci 引起的肺炎:500mg q12h。
•嚴重或致命性感染 (如心內膜炎與菌血症):1-1.5g q6h,偶而需達每日12g。
•急性無併發症尿路感染:1g q12h。
•預防手術感染:
*手術前 0.5-1 小時:靜注或肌注 1g。
*手術中 (長於 2 小時):0.5-1g。
*手術後:0.5-1g q6-8h 持續 24 小時,必要時可持續 3-5 天 (如心臟手術)。
•腎功能不全:
•兒童:每日總劑量為 25-50mg/kg,分 3-4 次給藥,嚴重感染可增加每日劑量至
100mg/kg。小於 1 個月的嬰兒及早產兒的用藥安全性尚未確立。
【調配與給藥】
•肌肉注射:應注射於大肌肉內,cefazolin 不常引起注射部位疼痛。
•間歇性靜脈輸注:將 500mg 或 1g 溶解後再稀釋於 50-100ml 之輸注液 (包括:0.9%
sodium chloride, 5%, 10% dextrose, 5% dextrose in lactated Ringer's, 5% dex-
trose 及 0.2%, 0.45% 或 0.9% sodium chloride, lactated Ringer's, Ringer's 等)。
•直接靜脈注射:稀釋溶解後的 cefazolin 於至少 10ml 的注射用水中,緩慢 (至少 3-5
分鐘)注射。
•溶解液:注射用水 (包含或不含保存劑皆可)與 0.9% sodium chloride。
•安定性及儲存:溶解後的 cefazolin 可於室溫中存放 24 小時,冷藏 (5 ℃) 96 小時。
Cefuroxime Axetil《選》
參閱第 394 頁通論
【適應症】
•咽炎及扁桃腺炎:S. pyogenes (group A b-hemolytic streptococci ) 引起的感染。
*口咽部以外的 streptococci 引起的感染,包括風濕熱的預防 (首選藥為
penicillin)。
*Cefuroxime axetil 可根除口咽部的 streptococci,但無法預防風濕熱。
•中耳炎:S. pneumoniae, H. influenzae, M. catarrhalis (對 ampicillin 具感受性之菌種)
及 S. pyogenes (group A b-hemolytic streptococci) 引起的感染。
•下呼吸道感染 (支氣管炎):S. pneumoniae, H. influenzae (對 ampicillin 具感受性之
菌種),H. parainfluenzae (對 ampicillin 具感受性)引起的感染。
•尿路感染:由 E. coli, K. pneumoniae 引起,且無其他泌尿系統併發症的感染。
•皮膚感染:S. aureus 及 S. pyogenes (group A b-hemolytic streptococci) 引起的感
染。
【用法與劑量】
•成人及 12 歲以上兒童:250mg bid 。較嚴重的感染可增量至 500mg bid。
•無併發症性尿路感染:125mg bid,必要時可增加至 250mg bid。
•兒童及嬰兒 (12歲以下):125mg bid。
•中耳炎:2 歲以下兒童,125mg bid;2 歲以上兒童,250mg bid。
•Cefuroxime axetil 錠劑磨碎後會有強烈而持續的苦味,若兒童無法吞服應考慮改用其
他藥品。由 S. pyogenes 引起的感染至少需治療 10 天。
•Cefuroxime axetil 的吸收會因食物而增加。
Cephalexin Monohydrate《基》
參閱第 394 頁通論
【適應症】
•呼吸道感染:S. pneumoniae 及 group A b-hemolytic streptococci 引起的感染。
•中耳炎:S. pneumoniae, H. influenzae, staphylococci, streptococci 及 M. catarrhalis
引起的感染。
•骨骼感染:Staphylococci 或 Proteus mirabilis 引起的感染。
•生殖泌尿道感染 (包括急性前列腺炎);E. coli, P. mirabilis 及 Klebsiella 引起的感
染。
•Staphylococci 及 streptococci 引起的皮膚感染。
【用法與劑量】
•成人:每日 1-4g,分次服用,一般劑量為 250mg q6h。
*15 歲以上病人之 streptococci 引起的咽炎、皮膚感染、無併發症性膀胱炎:
500mg q12h。嚴重感染或敏感性低之病菌感染可使用較高劑量,若劑量高於每
日 4g 時,應使用注射劑型。
•兒童:每日 25-50mg/kg,分次服用。
*Streptococci 引起的咽炎 (1 歲以上兒童)及皮膚感染:將每日總劑量分成 2 次服
用。
*嚴重感染劑量可加倍。
*中耳炎:每日 75-100mg/kg,分 4 次服用。
b-Hemolytic streptococci 引起的感染:持續治療至少 10 天。
Cephalothin Sodium《選》
參閱第 394 頁通論
【適應症】
•呼吸道感染:Streptococcus pneumoniae, staphylococci, group A b-hemolytic
streptococci, Klebsiella 及 Hemophilus influenzae 引起的感染。
•皮膚及軟體組織感染,包括腹膜炎:Staphylococci, group A b-hemolytic streptococci,
E. coli, P. mirabilis 及 Klebsiella 引起的感染。
•生殖泌尿道感染:E. coli, P. mirabilis 及 Klebsiella 引起的感染。
•菌血症及心內膜炎:S. pneumoniae, staphylococci, group A b-hemolytic streptococci,
S. viridans, E. coli, P. mirabilis 及 Klebsiella 引起的感染。
•腸胃道:Salmonella 及 Shigella 引起的感染。
•腦膜炎:S. pneumoniae, group A b-hemolytic streptococci 及 staphylococci 引起的感
染。Cephalothin 在腦脊髓液中的濃度不夠高,並不是一個可靠的治療藥品,在
無其他更佳選擇時才使用。
•骨骼及關節感染:Staphylococci 引起的感染。
•預防手術感染
【用法與劑量】
•成人:500mg-1g q4-6h。
* 無併發症性肺炎、併有蜂窩組織炎之癤病 (furunculosis with cellutitis) 及大部份
的尿路感染:500mg q6h。
* 嚴重感染:增加劑量至 1g 或 500mg q4h。
* 致命性感染:最高至 2g q4h。
•菌血症:每日靜脈注射 6-8g,數日後可逐漸減少劑量。
•嬰兒及幼兒:每日 80-160mg/kg,分次給藥。
•預防手術感染:
*手術前:1-2g,手術前半小時至 1 小時給藥。
*手術中:1-2g,根據手術時間長短給藥。
*手術後:1-2g q6h,手術後 24 小時內可停藥。
*兒童:依以上給藥時間給予 20-30mg/kg。
•腎功能不全:
* 負荷劑量:靜脈注射 1-2g。
*維持劑量:
| 腎功能 |
肌酸酐廓清率
(ml/min) |
成人最高
維持劑量 |
| 輕度功能不全 |
50-80 |
2g q6h |
| 中度功能不全 |
25-50 |
1.5g q6h |
| 嚴重功能不全 |
10-25 |
1g q6h |
| 極度功能不全 |
2-10 |
0.5g q6h |
| 無功能 |
< 2 |
0.5g q8h |
【調配與給藥】以靜脈注射或深部肌肉注射給藥;菌血症或嚴重感染以靜脈注射為
佳。
•肌肉注射:應注射於大肌肉中以減少疼痛。將每 1g 的 cephalothin 以 4ml 注射用水
溶解,若無法完全溶解,則再加入 0.2-0.4ml 稀釋液且稍微加溫。
•間歇靜脈注射:1g 溶於 10ml 稀釋液中後,以 3-5 分鐘緩慢靜脈注射或經由靜脈輸
注管給藥。若經由 Y 型管給藥,應暫停其他的藥品輸注。
•持續靜脈輸注:Cephalothin 1-2g 以至少 10ml 注射用水溶解後,可再加入以下之大
瓶輸注液,5% dextrose, 5% dextrose in lactated Ringer's, lactated Ringer's,
Ringer's, 0.9% sodium chloride 等。
•腹腔內:Cephalothin 曾以 6gm/100ml 的濃度加入腹膜透析液中並打入腹腔內,44%
的藥品被吸收,血清濃度達 10mg/ml,且無明顯副作用發生。0.1-4% cepha-
lothin 於食鹽注射液中亦曾被打入腹腔中以治療腹膜炎或腹腔感染。
•儲存及安定性:
*室溫:肌肉注射需於藥品溶解後 12 小時內使用,靜脈輸注需於 12 小時內開
始,24 小時內結束。
*冷藏 (5℃):溶解後可安定 96 小時,若有沉澱,可置於室溫並振搖使再溶解。
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