口服避孕劑 Oral contraceptives

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【藥理作用】

口服避孕藥包括不同含量的動情激素 (estrogen) 及黃體激素 (progestin) 的組
合，其作用機轉為持續的壓抑促性腺激素 (gonadotropins)、濾泡刺激素 (follicle-
stimulating hormone, FSH) 及黃體化激素 (luteinizing hormone)，以抑制排卵。此
外，口服避孕藥亦能改變陰道狀態，包括改變子宮頸黏液分泌 (防止精子穿透)及子
宮內膜 (干擾受精卵著床)，而達到避孕的效果。黃體激素 (如 levonorgestrel)可調
節動情激素 (如 ethinylestradiol)的藥效，調節效果會因黃體激素的含量及其與動情
激素的比例而異。動情激素及黃體激素的含量依週期改變 (如衛署家計 1 號口服避
孕藥)採三段式低劑量製劑即是模擬正常生理的激素分泌情形。

 
 藥動學

•Ethinylestradiol：吸收迅速，約 1-2 小時後可達到最高血中濃度。它會先經由肝臟部
份代謝才進入血液循環中。約 98% 的 ethinyl estradiol 會與血中的白蛋白結合，
半衰期為 6-20 小時，它以共軛結合體由膽汁及尿液排出，部份會經歷腸肝循
環。

•Levonorgestrel：口服吸收相當完全，約 0.5-2 小時可達最高血中濃度，它會與血中
的白蛋白及性激素結合球蛋白 (sex hormone binding globulin) 結合，半衰期為 
11-45 小時。


【適應症】
避孕。


【禁忌】

•血栓靜脈炎，血栓栓塞疾病，腦血管疾病，心肌梗塞與冠狀動脈疾病。

•已知或懷疑有乳癌或與 estrogen 有關之癌症患者。

•過去或目前在使用動情激素製劑時產生良性或惡性肝臟腫瘤者。參閱【注意事
項】。

•未經診斷的不正常生殖道出血。

•已知或懷疑懷孕者。參閱【注意事項】。

•以往使用避孕藥伴隨有黃疸或懷孕時曾患膽汁鬱滯性黃疸者。


【注意事項】

•血栓栓塞性及心臟血管疾病：口服避孕藥服用者產生血栓性疾病的比例約為一般人
的 1.9-11 倍，血栓性中風為 4-9.5 倍，出血性中風為 2 倍，發生率亦隨年齡而
增加。若出現任何可疑的早期徵兆，應立即停藥。吸煙者服用避孕藥會增加心
臟血管方面的副作用，此危險性會隨著吸煙量而增加，服用避孕藥的婦女不宜
吸煙。
        *血栓栓塞 (包括冠狀動脈栓塞)：危險性與動情激素的劑量有直接關係，但動情
激素可能不是唯一的因素。
        *心肌梗塞：服用避孕藥者的危險性較高，尤其是吸煙、高血壓、高膽固醇、肥
胖、糖尿病及 35 歲以上患者。
        *蜘蛛網膜下出血 (subarachnoid hemorrhage)：使用口服避孕藥者發生率較高，
尤其是吸煙者。
        * 手術後發生血栓性栓塞的危險性增加 4-7 倍，應儘量於手術前 2-4 星期及手術
後 2 星期停止使用。
        *使用避孕藥超過 5 年且年齡在 40-49 歲間的婦女，停藥後腦血管疾病的危險性
仍持續存在至少 6 年，心肌梗塞的危險性仍持續存在至少 9 年。

•眼部傷害：如視神經炎、視網膜栓塞 (retinal thrombosis) 可能與避孕藥有關，若有不
明原因的視力減退、眼球凸出 (proptosis) 或複視、乳頭狀水腫 (papilloedema)、
視網膜血管受傷害的現象，應立即停藥。

•致癌性：雖長期使用 estrogen 曾被指出可能會增加女性罹患乳癌的風險；卵巢癌及
子宮內膜癌在前瞻性研究中卻會減少一半之風險，良性乳房瘤則風險難定。至
於年輕女性之短期使用，不祇風險甚低，反而有助於調經，減少某些婦女癌症
之風險。

•肝臟：使用避孕藥會增加肝臟疾病、腫瘤及肝功能異常的發生率，可能與年齡 (>30 
歲)及長期使用 (> 4 年)有關。懷孕期間曾有黃疸病史者，復發的可能性較高。
若產生黃疸現象應停藥。

•膽囊疾病：避孕藥使用者罹患膽囊疾病機率較高，可能開始出現於用藥後 6 個月到 
2 年，使用 4-5 年後風險可能加倍。使用較低劑量的動情激素及黃體激素可以
降低此機率。

•醣類及脂類的代謝：葡萄糖耐受性 (glucose tolerance) 可能降低，此反應與動情激素
的劑量有直接關係；三酸甘油酯及燐脂也可能升高；某些黃體激素會使 LDL 值
升高，使用於高血脂婦女應謹慎。

•血壓：使用最初數月，血壓可能會上升，程度與黃體激素的劑量有關。停藥後高血
壓可能持續。

•頭痛：若引起嚴重的偏頭痛或頭痛可能需要停藥。

•不規則出血：可能出現不正常陰道出血、點狀出血、及無經的現象。若持續出血應
先排除懷孕或惡性腫瘤的可能，若無其他病理上的原因，則應改用不同含量製
劑。選用動情激素含量高的藥品會降低不規則出血的可能，但會增加血栓的發
生率。

•停藥後立刻懷孕：研究顯示停藥後立刻懷孕不會增加先天性缺陷兒的機率，但亦有
報告指出可能引起染色體不正常而流產，產生多胞胎的機率也可能較高。停藥
後最好能以其他的方法避孕 3 個月。

•懷孕用藥級數：X 級。

•授乳期：避孕藥可能會降低乳汁的量及品質，且有少量藥品分泌入乳汁中。建議於
嬰兒斷奶後再開始服用。

•Vitamin B6 (Pyridoxine) 缺乏症：可能因干擾 tryptophan 代謝而引起 pyridoxine 缺乏
症。

•抑鬱：避孕藥使用者產生抑鬱的比例為 5% 至 30%，可能與缺乏 pyridoxine 有關。
建議每日補充 pyridoxine 25-50mg，嚴重者應停藥觀察。

•急性間歇性紫質症：動情激素可能加重間歇性紫質症的急性發作。

•水份滯留：避孕藥可能引起水份滯留，對某些病人 (如心臟、肝及腎功能不正常者)
可能會加重病情。

•可能引起光敏感，避免直接曝曬於陽光或紫外光下。

•可能引起角膜曲度改變，也曾有引起不能適應隱形眼鏡的報告。



【藥品交互作用】
藥品 作用
Acetaminophen Acetaminophen 的肝毒性可能增強，藥效卻因 肝臟代謝增加而減弱。
Barbiturates, phenytoin, rifampin 可能因誘發肝臟酵素而加速避孕藥的代謝，減 弱避孕效果，可能出現不規則經血 (點狀出 血)或避孕失敗。併用時可能需增加另一種 避孕方法。
Benzodiazepines 避孕藥可能增加某些會發生 glucuronidation 的 benzodiazepines 的代謝，如 lorazepam, oxazepam 與 temazepam 等。
Benzodiazepines、theophyllines、 caffeine、metoprolol、三環抗 鬱劑與皮質類固醇 肝臟代謝可能受到口服避孕藥的影響而減少， 藥效或毒性可能會因此而增強。
Clofibrate Clofibrate 的排泄可能增加 。
水楊酸鹽類 水楊酸鹽類的排出可能增快，而降低其藥效。
抗生素，如griseofulvin、penicillins 或 tetracyclines 改變腸道菌株而影響類固醇的腸道代謝，可能 會減弱避孕藥的作用。併用時增加另一種 避孕法。
抗凝血劑 避孕藥可能提高某些凝血因子的血中濃度，降 低 antithrombin III 值，故抗凝血劑的藥效 可能減弱。
檢驗值 凝血酵素原 II (prothrombin)、VII、VIII、 IX、X，胞漿酵素原 (plasminogen)、fibri- nogen，thyroid binding globulin、皮質類固 醇、三酸甘油酯及燐脂、aldosterone、 amylase、prolactin、renin 活性與 vitamin A 等值可能升高。 Antithrombin III、葡萄糖耐受性、albumin、 cholinesterase、zinc、vitamin B12 與 folate 等值可能降低。 



【副作用】

•嚴重反應：參閱【注意事項】。血栓性靜脈炎及血栓，肺部栓塞，冠狀動脈血栓，
心衰竭，腦部血栓，Raynaud 氏疾病，動脈血栓性栓塞，腎動脈栓塞，腦出
血，高血壓，膽囊疾病，生殖器官異常，肝臟腫瘤及其他肝臟傷害。

        *以下病症可能與服用口服避孕藥有關：腸繫膜血栓、Budd-Chiari 症候群，視網
膜血栓或視神經炎。

•腸胃道：噁心、嘔吐、腹絞痛、脹氣與膽汁鬱滯性黃疸。

•婦科：不正常陰道出血、月經流量改變、痛經、治療期間或之後無經、停藥後暫時
性不孕、子宮頸分泌物改變，子宮頸內增生 (endocervical hyperplasia) 與陰道念
珠菌感染。

•胸部：腫脹、變大、分泌物，產後立即給藥可能減少乳汁分泌。

•皮膚：黑皮病 (melasma) 與皮疹。

•中樞神經：偏頭痛與情緒低落。

•眼部：角膜曲度改變。

•其他：水腫、體重上升或減輕、對葡萄糖耐受性降低、凍瘡 (chilblain)，子宮頸罹患 
chlamydia trachomatis 感染的比例增加


【中毒與過量】
可能引起噁心，兒童急性過量尚無嚴重反應之報告。


【病患教育資訊】

•為達到最好的避孕效果，應固定時間服藥。

•服藥的第一個月可能會有不正常的出血現象，不需停藥，輕微的出血通常會自動停
止，若持續至兩個月以上或嚴重出血時，應告知醫師。

•開始服藥的第一星期，應同時使用其他避孕方法。

•忘記服藥時：參閱【用法與劑量】。


【用法與劑量】

•於月經來潮的第 5 天開始服用第一粒避孕丸，在飯後或睡前服用。

•不論月經是否已停止，當服完第一包藥的最後一粒時，應於次日接著服用第二包。

•忘記服藥：
        * 應在 12 小時內補吃。
        *若是超過 12 小時，避孕的效果可能減弱，應儘快補服忘記服用的藥丸，但仍於
平常正常時間繼續服用剩下來的藥，但在月經來潮前要多採用一種非激素避孕
法 (月經週期換算法及體溫法除外)。