利尿劑 Diuretics


Furosemide
Mannitol
Spironolactone
Hydrochlorothiazide
Trichlormethiazide

Furosemide

【藥理作用】

屬強效的 loop 利尿劑,主要作用為抑制鈉離子與氯離子的再吸收。Loop of Henle 為主要作用位置,但也會作用於腎小管的近端與遠端,因此有很強的利尿效 果。

藥動學

【適應症】

•口服:高血壓,充血性心衰竭、肝硬化及腎臟疾病 (包括腎病性症候群)所引起的水 腫。 •注射:用於需快速達到利尿效果的情況 (如急性肺水腫)及腸胃吸收不良或無法口服 的情況。

【禁忌】

無尿、曾對此類藥品過敏。

【藥品交互作用】

* 如腸胃症狀、多尿、肌肉無力、倦睡與震顫。

【副作用】

•腸胃:厭食、噁心、嘔吐、腹瀉、急性胰臟炎、黃疸、疼痛、便祕、口腔與胃部刺 激。 中樞神經:暈眩、頭痛、視力模糊、耳鳴、不可逆的聽力喪失、感覺異常、黃視與焦 慮不安。 血液:血小板過低、顆粒性白血球缺乏症、嗜中性白血球過低症、貧血、紫斑症與再 生不良性貧血 (罕見)。 皮膚/過敏:光敏感、蕁麻疹、搔癢、壞死性脈管炎、剝落性皮疹與多形性紅斑。 心臟血管:姿勢性低血壓 (酒精、barbiturates 或 narcotics 會增強此作用)、血栓靜脈 炎與慢性主動脈炎。 其他:糖尿、肌肉痙攣、虛弱與膀胱痙攣。

【中毒與過量】

•症狀:水份與電解質嚴重流失、脫水、血液容積減少及循環虛脫 (可能伴隨有血管血 栓與栓塞情形)。電解質缺乏症狀包括虛弱、暈眩、精神紊亂、厭食、倦睡、嘔 吐及抽搐。 •治療:監測排尿量與血中電解質濃度,並補充水份與電解質。可催吐或洗胃,必要時 給予氧氣、人工呼吸及支持療法。血液透析並不能加速排出。

【病患教育資訊】

可能會引起腸胃不適,可與食物或牛奶同服。 排尿量增加;於上午服用可減少睡眠干擾。 如果出現肌肉無力或抽搐、噁心或暈眩症狀,要告知醫師。 可能發生姿勢性低血壓;起身時動作要緩慢。 可能使糖尿病患者的血糖濃度升高。 •有些病人會出現光敏感反應。

Mannitol

【藥理作用】

提高腎絲球過濾液的滲透壓,而阻礙腎小管的水份再吸收。鈉離子與氯 離子的排泄也會增加。

藥動學

【適應症】

利尿 (預防或治療急性腎衰竭的少尿狀態,避免變成不可逆的腎衰竭)、降低腦 壓及治療腦水腫、降低眼壓 (在其他方法無效的情況下)與促進毒物自尿液排出。

【禁忌】

因嚴重腎疾病引起的無尿狀況、嚴重的肺充血或肺水腫、進行性顱內出血 (頭顱 切開術除外)、嚴重脫水、使用 mannitol 後引起進行性腎損傷或功能不全與使用 mannitol 後引起進行性心衰竭或肺充血。

【副作用】

•心臟血管:水腫、血栓靜脈炎、低血壓、高血壓、心搏過速與類似心絞痛的胸痛。 中樞神經:頭痛、視力模糊、痙攣與昏眩。 腸胃:噁心、嘔吐與腹瀉。 生殖泌尿道:明顯的多尿與尿滯留。 代謝:液體與電解質不平衡、酸中毒、電解質流失與脫水。 肺:肺充血。 其他:口乾、口渴、鼻炎、手臂疼痛、皮膚壞死、寒顫、蕁麻疹與發燒。

【中毒與過量】

•症狀:過量使用可能使電解質排泄增加 (尤其是鈉、氯與鉀)。鈉流失可能引起心搏 過速或姿勢性低血壓及中央靜脈壓降低。氯的代謝與鈉關係密切。缺乏鉀會使 神經肌肉功能不全而造成腸擴張與腸阻塞。如果尿排出量過低,會引起肺水腫 或水中毒。其他症狀包括低血壓、多尿後變成少尿、昏迷、痙攣、高滲透壓與 低鈉血症。 •治療:立即停止輸注,給予支持療法,矯正液體與電解質的不平衡。血液透析有助 於 mannitol 的排出與降低血液滲透壓。

【用法與劑量】

•靜脈輸注濃度與速度因人而異。成人一般劑量 50-200g/24hours;通常 24 小時內使 用 100g 就有反應。調整輸注速度,將尿量維持在每小時不少於 30-50ml。 •試驗劑量:嚴重少尿或腎功能不全患者,先給予 0.2g/kg 的劑量,於 3-5 分鐘內注 入。如果尿量沒增加,再重複一次。若仍無適當反應,就要重新評估病人狀 況。

•Mannitol 在低溫下或濃度超過 15% 時容易出現結晶,可置於熱水中溫熱使用前再冷 卻至體溫。

Spironolactone

【藥理作用】

作用於腎小管遠端,為 aldosterone 拮抗劑。抑制鈉-鉀離子的交換而減少鉀離 子的排出。單獨使用時,利尿、降血壓效果弱,主要是用來加強其他利尿劑的作用 及改善鉀流失現象。

藥動學

【適應症】

•原發性高皮質醛酮症 (primary hyperaldosteronism) 的診斷與治療。 •本態性高血壓:通常與其他降血壓藥物併用。 •水腫:作為其他治療藥物的輔助用藥,尤其是需要有保留鉀的利尿作用時,如充血 性心衰竭、肝硬化及腎病症候群。

【禁忌】

無尿、急性腎功能不全、腎功能嚴重衰竭與高鉀血症。

【藥品交互作用】

【副作用】

停藥後可恢復。 •腸胃:痙攣、腹瀉、胃出血、潰瘍、胃炎及嘔吐。 •中樞神經:嗜睡、頭痛、精神紊亂與運動失調。 •內分泌:勃起困難、男性女乳症、月經不規則或無月經、停經後出血、多毛症與聲 音低沉。 •皮膚:斑丘疹、紅斑性表皮疹與蕁麻疹。 •其他:藥物熱 (drug fever)、無代償能力的肝硬化患者會發生高氯代謝性酸中毒與顆 粒性白血球缺乏症。

【病患教育資訊】

•可能引起嗜睡、運動失調和精神紊亂,開車或從事其他需警覺性的工作時應小心。 •如果出現以下現象要告知醫師:腸胃痙攣、腹瀉、倦睡、口渴、頭痛、皮疹、月經 異常、聲音低沉及乳房增大。。

【用法與劑量】

日服 1 次或分數次服用。

《THIAZIDES 通論》

【藥理作用】

直接作用於腎小管遠端,抑制鈉離子與鉀離子的再吸收,而增加鈉、鉀和水份 的排出量。治療初期,心輸出量與血液容積均會減少,但長期治療後,心輸出量恢 復正常、周邊血管阻力降低,細胞外液與血液容積則持續有少量的降低。

藥動學

降血壓作用需服用數天後才會出現。通常需使用 3-4 週才會出現最佳藥 效。作用時間長,可日服 1 次。

【適應症】

•水腫:作為因充血性心衰竭、肝硬化和皮質類固醇與動情激素治療引起之水腫的輔 助治療。對腎功能不全 (腎病性症候群、急性腎絲球腎炎、慢性腎衰竭)引起的 水腫也有幫助。 •高血壓:單獨使用或併用其他降血壓劑。 •其他用途: *預防鈣腎結石的再發:單獨使用或與 allopurinol、amiloride 併用。 hydrochlorothiazide 50mg qd-bid trichloromethiazide 每日 4mg *減少停經後婦女發生骨質疏鬆症的機率。 *用於尿崩症可使尿量減少 30-50%。

【禁忌】

無尿、腎功能無代償能力、對 thiazides 或 sulfonamides 有過敏反應。

【注意事項】

•腎功能不全:因會引起尿毒症,有嚴重腎疾病的患者要謹慎使用。  •肝功能不全或進行性肝疾病:液體與電解質的些微變化即可能引起肝昏迷。 •過敏反應:與 sulfonamides 可能有交叉過敏反應。 •可能引發紅斑性狼瘡或使之惡化。 。 •監測液體與電解質平衡:Thiazides 治療期間可能引起電解質變化。因此要注意患者 是否有電解質不平衡現象 (如低血鈉、低氯鹼血症、低血鉀及鈣離子變化),症 狀包括口乾、口渴、虛弱、嗜睡、焦慮、少尿、肌肉疼痛或抽搐、低血壓、心 搏過速和腸胃症狀。定期檢驗電解質、BUN、尿酸與血糖。 •高尿酸症:可能會使痛風病人的尿酸濃度升高,極少數情況甚至會引起痛風發作。 定期監測尿酸濃度。無腎損傷或痛風症狀的病人不需使用降尿酸藥物。 •葡萄糖耐受試驗:可能會改變 insulin 的需要量。應監測血糖濃度。 •Tartrazine 過敏:有些製劑含有 tartrazine,可能使某些患者發生過敏反應,包括支氣 管性氣喘。

【藥品交互作用】

【副作用】

如果發生中度以上的副作用,應減量或停藥。 •腸胃:厭食、胃刺激、噁心、嘔吐、腹痛、腹脹、腹瀉、便祕、黃疸、肝炎、胰臟 炎、涎腺炎、口乾、苦味與膽囊炎。 生殖泌尿道:頻尿、夜尿、多尿、陽萎與性慾降低。 中樞神經:暈眩、頭痛、感覺異常、黃視、虛弱、焦慮不安 (可能導致失眠)、昏 厥、嗜睡、疲倦、抑鬱、緊張與神經病變。 血液:白血球過低症、血小板過低、顆粒性白血球缺乏症、再生不良性貧血 (aplastic anemia)、溶血性貧血與嗜中性白血球過低。 呼吸:呼吸困難 (包括肺炎)、咳嗽、流鼻血、鼻竇充血與喉嚨痛。 心臟血管:姿勢性低血壓 (alcohol、barbiturates 及 narcotics 會使之更加惡化)、靜脈 血栓、體液過度流失、血液濃縮、心悸、胸痛、PVC (心室早期收縮)、心跳不 規律、四肢冰冷與過敏性心肌炎。 過敏反應/皮膚:紫斑、光敏感、皮疹、蕁麻疹、血管炎、壞死性脈管炎、發燒、呼 吸困難 (包括肺炎與肺水腫)、嚴重過敏反應、搔癢與皮膚乾燥。 代謝:高血糖、糖尿、尿酸過高與電解質不平衡。 肌肉骨骼:肌肉抽搐或痙攣、關節痛與腫脹。 其他:急性痛風發作、視力短暫模糊、寒顫、流鼻水、潮紅與體重減輕。 •檢驗值異常:血鈣過高、糖尿病患者發生酸中毒、鉀鈉鎂氯磷離子濃度過低、低氯 性鹼中毒、血中尿酸過高、BUN 及 creatinine 升高、血糖過高與糖尿。

【中毒及過量】

•症狀:電解質不平衡、鉀離子缺乏症狀 (如精神紊亂、昏眩、肌肉無力和腸胃障 礙)、噁心及嘔吐。更嚴重的情況會發生低血壓及呼吸抑制現象。有時在 呼吸與心臟血管功能只有輕微的抑制且無脫水或明顯電解質變化的情況下,嗜 睡情形也可能在幾小時內就惡化成昏迷狀態。可能發生腸胃刺激與蠕動過快、 短時間的 BUN 升高與痙攣。 治療:剛服入不久時,可洗胃、催吐並給予活性炭,並預防呼吸道的異物吸入。補 充水份、維持電解質平衡並維持心臟血管、呼吸與腎臟的功能。出現痛風症狀 時,可用 indomethacin 治療。出現低血壓與呼吸抑制現象,應維持心肺循環功 能。

【病患教育資訊】

•可能會引起腸胃不適,可與食物或牛奶同服。 •尿量增加;於白天服用可減少睡眠干擾。 •如果出現肌肉無力或抽搐、噁心、嘔吐、腹瀉或暈眩症狀,要告知醫師。 •可能使糖尿病患者的血糖升高。 •未經醫師或藥師的指導,不可任意使用其他藥物,包括減肥、氣喘、感冒、咳嗽、 乾草熱、鼻竇炎等成藥。

Hydrochlorothiazide

Trichlormethiazide