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| 基本用藥 |
劑型 |
含量 |
原廠商名 |
| Conjugated estrogen |
錠 |
0.625mg |
Premarin |
| Medroxyprogesterone |
錠 |
10mg |
Provera |
Conjugated Estrogen《基》
含 50-65% sodium estrone sulfate 和 20-35% sodium equilin sulfate。
【藥理作用】
動情激素 (estrogen) 對於女性生殖系統和第二性徵的發展與維持是很重要的。它
能促進陰道、子宮、輸卵管、乳房的生長與發育。動情激素也能影響腦下腺促性腺
激素 (gonadotropins) 的釋出並引起微血管舒張、體液滯留、蛋白質同化作用和子宮
黏液稀薄；也有抑制排卵、預防產後乳房不適作用。其它的間接作用有骨骼 成形
(estrogen 能保存鈣和磷並促進骨骼的形成)、維持泌尿生殖器構造的張力與彈性、長
骨 改變(以利青春期之增長與終止)、腋毛與陰毛生長、乳頭與生殖器色素沉著。
動情激素誘使輸卵管、子宮內膜、子宮頸和陰道的上皮增生及增加血管分佈。
動情激素本身並不會誘使排卵，但可使輸卵管發生變化利於卵子輸送。血中動情激
素濃度突然降低會使子宮內膜崩潰而出血。
藥動學
•吸收/分佈：腸胃吸收完全。
•代謝/排泄：主要在肝臟代謝，部份動情激素會進行腸肝循環。動情激素分解成活性
較差的化合物與 sulfuric 和 glucuronic acid 結合成共軛體。水溶性的動情激素共
軛體為強酸性，在體液內為解離狀態，有利於由尿中排出。
【適應症】
•停經所伴隨的中度至嚴重的血管舒縮性 (vasomotor) 症狀。
•萎縮性陰道炎和女陰乾皺 (kraurosis vulvae)。
•女性生殖腺功能不足、女性閹割 (female castration) 和原發性卵巢功能不良。
•乳癌：緩解某些患者或轉移患者的疾病症狀。
•前列腺癌：疾病惡化時的緩解治療。
•產後乳房充血：嚴重的充血疼痛發生率低且通常用止痛劑或支持療法即可。應考慮
高劑量治療可能引起產後血栓栓塞機率增加。
•骨質疏鬆症：停經後婦女有骨質流失現象者可用 conjugated estrogen 來阻止骨質的
繼續流失，應合併其他療法 (如飲食、鈣、物理療法)一起使用。
【禁忌】
乳癌，除非是用來治療某些經適當選擇之患者的轉移疾病。與動情激素有關的
腫瘤，未經診斷的不正常生殖器官出血，進行性血栓靜脈炎或血栓栓塞疾病，曾患
有與服用動情激素有關的血栓靜脈炎、血栓或血栓栓塞疾病病史 (除非是用於治療
乳癌或前列腺癌)，懷疑或已知懷孕。
【注意事項】
•引發惡性腫瘤：動情激素可能會增加子宮內膜癌發生機率。應嚴密監測患者的子
宮，有不正常的陰道持續出血要適當診斷確定是否為惡性疾病。有乳癌家族病
史患者或乳房有結狀、纖維囊狀疾病者要謹慎使用。
•膽囊疾病：停經後婦女使用動情激素發生膽囊疾病的機率升高 2-3 倍。
•類似 estrogen-progestin 口服避孕藥引起的作用。
•高血鈣症：可能會使乳癌和骨轉移疾病患者發生高血鈣症，此時應立即停藥並採取
適當方式降低血鈣。
•光敏感：可能發生光敏感反應，因此應提醒患者在確定耐受力之前要避免暴露於強
紫外線或日光下。
•懷孕用藥級數：X 級。
•授乳期：會分泌於乳汁中，只在確定必要時使用。
•兒童：安全性與有效性尚未確立。
•病史/身體檢查：開始動情激素治療之前要先做完整的本人及家庭病史記錄。治療前
及每 6-12 個月的定期檢查應包括血壓、乳房、腹部、骨盆腔器官和
Papanicolaou 抹片。
•過度的動情激素刺激：某些病人會有過度的動情激素刺激反應，如不正常或過度的
子宮出血、乳房痛。使用動情激素時會使原來的子宮平滑肌瘤變大。送相關檢
體時要通知病理醫師病患正接受動情激素治療。
•液體滯留：可能會引起某些程度的液體滯留現象。有氣喘、癲癇、偏頭痛和心腎功
能不良時，要小心觀察。
•精神抑鬱：口服避孕藥常會使精神抑鬱的發生機會增大，但並不清楚是否與動情激
素或黃體激素有關，因此有抑鬱病史的患者要多加觀察。
•肝功能不良：懷孕期間曾有黃疸病史者使用含動情激素口服避孕藥時，有較高的復
發率。任何使用動情激素者，一有黃疸現象就要立即停藥並探查原因。肝功能
不全者，動情激素的代謝可能不好，要謹慎使用。
•鈣和磷的代謝受動情激素影響，代謝性骨疾病且有高鈣血症或腎功能不足的患者要
謹慎使用。
•長期單獨使用動情激素 (無合併抵制性藥物，如黃體激素)治療，會使子宮內膜增殖
機率升高。
•動情激素可能會引起急性間歇性紫質沉著症 (porphyria)。
•Tartrazine 過敏：有些製劑含有 tartrazine，可能使某些患者發生過敏反應，包括支氣
管性氣喘。
【藥品交互作用】
| 藥品 |
作用 |
| 口服抗凝血劑 |
理論上可能會降低抗凝血劑的降凝血酵素原作用。 |
| 三環抗鬱劑 |
動情激素可能會改變這些藥物的藥理作用。此交互作
用可能與劑量有關。毒性反應的發生率也可能增
加。 |
| Barbiturates, rifampin 和
其他會誘發肝臟微小
體酵素的藥品 |
可能會使動情激素的血中濃度比預期的低。 |
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| 皮質類固醇 |
可能會減少皮質類固醇的廓清率及延長排泄半衰期。 |
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| Dantrolene |
雖然無明確的交互作用，但合併使用時要謹慎小心。
35 歲以上婦女較常有肝臟毒性。 |
|---|
| 檢驗值 |
含動情激素避孕藥可能會干擾某些內分泌測驗及肝功能
測驗。下列變化可能出現於較高劑量下：凝血酵素
原及凝血因子 VII、VIII、IX 和 X 升高，
antithrombin III 降低，norepinephrine 引起的血小板
凝聚性增加，甲狀腺結合球蛋白 (thyroid binding
globulin，TBG) 增加，葡萄糖耐受性障礙，folate
血中濃度降低，三酸甘油酯及燐脂的血中濃度增
加。
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|---|
【副作用】
參閱【注意事項】有關誘發腫瘤、對胎兒的副作用、膽囊疾病發生率增加及類
似口服避孕藥的不良作用。
•生殖泌尿道：不規則出血 (breakthrough bleeding)、少量出血 (spotting)、月經出血量
改變、痛經、似經前症狀、治療期間與治療後月經停止、子宮纖維肌瘤變大、
陰道念珠菌感染、子宮頸糜爛及分泌情況變化、似囊腫症狀、溶血性尿毒症狀
與子宮內膜囊腫性增殖。
•腸胃：噁心、嘔吐、腹絞痛、脹氣、膽汁鬱滯性黃疸、結腸炎與急性胰臟炎。
•皮膚：黃褐斑 (chloasma) 或黑皮病 (melasma) 可能在停藥後還持續存在。結節狀/多
形性紅斑、出血性發疹、頭髮脫落、多毛症、蕁麻疹與皮膚炎。
•眼睛：角膜曲度變化、無法適應隱形眼鏡。
•中樞神經：頭痛、偏頭痛、暈眩、精神抑鬱、舞蹈症 (chorea) 與痙攣。
•其他：體重減輕或增加、碳水化合物耐受性降低、紫質沉著症 (prophyria) 惡化、水
腫、性慾改變與乳房柔軟、增大或有分泌物。
【中毒與過量】
兒童誤服大量含動情激素避孕藥後，並無嚴重疾病反應發生。動情激素過量使
用可能引起噁心，女性可能有停藥後出血現象。
【病患教育資訊】
•藥品應連同說明書交予患者。
•糖尿病患者：可能降低糖耐受性，應嚴密監測尿糖或血糖並向醫師報告異常現象。
•有下列情況發生要告知醫師：腹股溝或腿腓腸部疼痛、劇烈的胸痛或突然的呼吸急
促、不正常的陰道出血、經期沒來或疑似懷孕、乳房腫塊、突然的嚴重頭痛、
暈眩或昏厥、視覺或語言障礙、四肢虛弱或麻木、嚴重腹痛、皮膚或眼睛變黃
與嚴重抑鬱。
【用法與劑量】
•除了某些癌症及預防產後乳房脹大的情況外，所有的適應症都是週期性地用藥，即
用藥 3 週，停藥 1 週。
•停經所伴隨的中度至嚴重的血管舒縮性 (vasomotor) 症狀：每日 0.625-1.25mg。如果
患者 2 個月以上沒有月經，可任意日期開始使用。若病人尚有月經，則在月經
第 5 天開始用藥。
•伴有停經的萎縮性陰道炎和女陰乾皺 (kraurosis vulvae)：每日 0.3-1.25mg，或更
高，依據患者的組織反應狀況而定。
•女性生殖腺功能不足：每日 2.5-7.5mg，分數次服用，使用 20 天後，停藥 10 天。如
果在此療程終止前尚未有月經，重複療程。引起月經所需的療程數依子宮內膜
反應而不同。如果在 10 天停藥期間出現，則進行 20 天的動情激素－黃體激素
治療，亦即在 20 天的動情激素治療的最後 5 天，同時口服黃體激素。如果在此
療程結束前就出血，則停藥並在出血第 5 天重新開始。
•女性閹割 (female castration) 和原發性卵巢功能不良：每日 1.25mg。依患者症狀的嚴
重性和反應來調整劑量。
•骨質疏鬆症：週期性地每日服用 0.625mg。
•乳癌 (緩解疾病)：10mg tid，至少使用 3 個月。
•前列腺癌 (緩解疾病)：1.25-2.5mg tid。可由測量 phosphatase 或由症狀改善來判斷
藥效。
•預防產後乳房充血：每 4 小時服用 3.75mg，共服用 5 次，或 1.25mg q4h，使用 5
天。
Medroxyprogesterone《基》
【藥理作用】
Medroxyprogesterone 為黃體激素 (progestin) 的衍生物。黃體激素能將增殖性子
宮內膜轉變為分泌性子宮內膜。在一般劑量下會抑制腦下腺促性腺激素 (gonado-
tropins) 的分泌，而阻礙濾泡成熟及排卵。亦會抑制自發性子宮收縮。黃體激素可能
也具有些動情激素、同化或雄性激素作用。
藥動學：吸收快速，但很快就會進行肝臟轉化作用。作用時間長，但差異性大。
【適應症】
•次發性月經異常停止、非器官病變之荷爾蒙不平衡引起的子宮不正常出血。
•其他用途：治療停經症狀，用於阻塞性睡眠呼吸停止和其他慢性換氣不足情況下可
刺激呼吸。
【禁忌】
對黃體激素過敏、血栓靜脈炎、血栓栓塞疾病、腦出血或曾有上述情況；肝功
能不全或肝疾病、乳癌、未診斷的陰道出血、流產與作為懷孕診斷。
【注意事項】
•對眼睛的作用：若有視力突然變差或完全喪失、眼球凸出、複視或偏頭痛時，在檢
查結果尚未出來之前就要先停藥。發現視乳頭水腫或視網膜血管損傷時也要停
用。
•使用黃體激素的患者偶會發生血栓疾病 (血栓靜脈炎、腦血管疾病、視網膜血栓與肺
栓塞)，因此要對這些疾病的早期症狀加以注意。若有疑似的症狀就立即停藥。
•懷孕：不建議使用。
•授乳期：Medroxyprogesterone 對授乳並無不良影響且產後使用可增加乳汁產量與延
長授乳期。
•治療前的身體檢查應包括乳房、骨盆腔器官和 Papanicolaou 抹片。相關檢體送檢
時，要告知病理醫師患者使用黃體激素。任何陰道出血情況都應有適當診斷。
•可能會引起體液滯留，因此需仔細觀察是否有引起痙攣、偏頭痛、氣喘、心臟或腎
功能不全的情形。
•抑鬱：有抑鬱病史的患者要小心觀察，如果症狀復發且更加嚴重就要停藥。
•停經：停經會發生於各年齡層，有時會因此而掩蓋了真正的生理性停經。
•光過敏：可能會有光過敏反應 (光敏感或光毒性)，因此提醒患者在確定耐受力前，
在紫外光或日光下要採取適當的保護措施 (如防曬劑、衣服)。
【藥品交互作用】
| 藥品 |
作用 |
| Aminoglutethimide |
可能會加快 medroxyprogesterone 的肝臟代謝而降低治
療效果。 |
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| 檢驗值 |
肝功能、凝血試驗、甲狀腺檢驗和荷爾蒙功能都可能
受黃體激素或動情激素影響。 |
|---|
【副作用】
•不規則出血、少量出血、月經出血量改變、停經、子宮頸糜爛和分泌改變、乳房變
化 (柔軟)、女胎兒男性化、水腫、體重改變 (增加或減少)、膽汁鬱滯性黃疸、
皮疹 (過敏性)、黑皮病 (melasma) 或黃褐斑 (chloasma) 及精神抑鬱。
•血栓栓塞現象，包括血栓靜脈炎和肺栓塞；從搔癢、蕁麻疹到全身皮疹等各種過敏
反應、脫髮及多毛症。
【病患教育資訊】
•應隨藥品附給說明書 (癌症患者則非必要)。
•若有腸胃不適，隨餐服用。
•糖尿病患：葡萄糖耐受性可能降低，應密切監測尿糖，有異常情況要通知醫師。
•若懷疑懷孕或有下列情況發生時，要告知醫師：腿腓腸肌疼痛且伴隨有腫脹、溫熱
感和發紅現象，突然的劇烈頭痛、視力障礙、手足麻木。
【用法與劑量】
•次發性停經：每日 5-10mg，使用 5-10 天。將子宮內膜轉化為分泌性內膜的適當劑
量為每日 10mg，使用 10 天。可在任何日期開始治療，通常在治療終止後 3-7
天就會出現月經。
•非器官病變之荷爾蒙不平衡引起的子宮不正常出血：每日 5-10mg，使用 5-10 天。
將子宮內膜轉化為分泌性內膜的適當劑量為每日 10mg，使用 10 天，通常在月
經週期的第 16 天開始治療，在治療終止後 3-7 天就會出現月經。可使子宮時常
異常出血的患者月經規律化。
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Conjugated Estrogen