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Lidocaine Hydrochloride注射劑《基》外用溶液《選》
【藥理作用】
局部麻醉劑藉降低細胞膜的鈉離子通透性、提高電興奮閥值
(electrical excitation threshold)、減緩神經衝動傳遞及減低動作電位
(action potential) 上升的速率而抑制感覺神經衝動的產生及傳導。麻醉作
用的進行與神經纖維的直徑、有無髓鞘及傳導速度有關。神經功能喪失
的順序是：痛覺、溫覺、觸覺、自體感覺及骨骼肌張力。
局部麻醉劑全身性的吸收會影響心臟血管及中樞神經系統。在治療劑
量下對心臟傳導、興奮性、不反應期 (refractoriness)及周邊血管阻力的影
響不大。中毒時，心臟傳導及興奮性受到抑制，可能造成房室阻斷導致
心跳停止。心肌收縮力也可能被抑制，且周邊血管擴張導致心輸出量及
動脈壓降低。中樞神經可能出現興奮性或抑制性反應，或兩者都有。興
奮性症狀包括不安、顫抖及痙攣，可能出現抑鬱或昏迷，最後呼吸停
止。延髓及更高的中樞神經會有抑制作用。抑制期之前不一定會有興奮
期。
與血管收縮劑如 epinephrine 或 norepinephrine 併用，可以減少局部
出血、降低全身吸收及延長藥品作用時間。
藥動學
藥動學性質視有無肝或腎疾病、添加 epinephrine、尿液酸鹼值、腎
血流、給藥途徑及病人年齡而有所不同。
Lidocaine 塗抹於黏膜後 2-5 分鐘得到最強藥效，作用可維持 30-60
分鐘。注射後吸收完全，吸收速率視總劑量及藥品濃度、使用部位的血
管分佈及有無血管收縮劑而定。雖然經完整皮膚吸收不好，但可穩定地
由黏膜吸收，皮膚有損傷時，吸收量、藥效及副作用也隨之增加。蛋白
質結合率視藥品及 a1-acid glycoprotein 濃度而定，藥品濃度愈高，結合
比率愈低。游離藥品濃度在 1-4mg/ml 時，蛋白質結合率約為 60-80%。
此藥可分佈至全身，程度視給藥途徑而定。高血流量器官如肝、肺、心
臟及腦部的濃度較高。Lidocaine 可以通過血腦屏障及胎盤，主要在肝臟
代謝，小於 10% 原藥由尿液排出，部份經膽汁排出。
【適應症】
•浸潤麻醉、周邊神經阻斷與中樞神經阻斷 (硬膜外麻醉)。
•皮膚：局部皮膚疾患的表面麻醉，如輕微曬傷、燙傷、黴菌感染、全身性
疾病皮膚症狀 (如水痘)、痱子、尿布疹、傷口、瘀傷、擦傷、植物
中毒、昆蟲咬傷、濕疹及女陰切開術引起的搔癢及疼痛。
•黏膜：口、鼻及喉部黏膜、呼吸道、上消化道及泌尿道的局部麻醉。也可
用於肛門搔癢、女陰搔癢及痔瘡的治療。
【禁忌】
•對胺類局部麻醉劑過敏者。
•注射：心臟傳導阻斷病人不可使用高劑量。敗血病患者不可使用脊椎麻
醉。
•外用：眼部及有繼發性細菌感染的部位不宜使用。
【注意事項】
•需在有急救設備處使用局部麻醉劑。
•局部使用可能產生與注射使用相同的副作用。
•脊椎和硬膜外麻醉不可使用含有防腐劑的製劑，使用後如有剩餘應丟棄。
•不可塗抹於廣泛體表，也不可長期使用。持續、嚴重或廣泛皮膚疾患或出
血性痔瘡使用應小心。反覆使用 lidocaine 可能使血中濃度明顯上升。
•懷孕用藥級數：B 級。
•生產：可快速通過胎盤，用於硬膜外、子宮頸旁、陰部或尾部 (caudal) 阻
斷麻醉時，可能造成程度不一的母體、胎兒或新生兒毒性，可能影響
中樞神經系統、周邊血管張力及心臟功能。發生率及毒性視麻醉方
式、劑量及給藥途徑而定。局部麻醉可能引起母體低血壓。接受胺類
麻醉劑做子宮頸旁 (para-cervical) 阻斷的病人有 20-30% 發生胎兒心
搏徐緩，並可能與胎兒酸中毒有關 (在子宮頸旁麻醉期間應監測胎兒
心跳)。早產、妊娠毒血症及胎兒窘迫等情況會增加這種危險。硬膜
外麻醉曾有改變胎兒心跳及血壓的報告。硬膜外、脊椎、子宮頸旁或
陰部麻醉會改變子宮收縮力或母體推擠的力量而影響分娩。生產時使
用麻醉可能增加產鉗的使用機會。需嚴格遵守建議劑量，曾有作子宮
頸旁或陰部阻斷麻醉時不慎將局部麻醉劑注入胎兒腦部，因而引起新
生兒窘迫的報告。如果發生，應立即使用支持性療法並設法使藥品由
尿液排出。
•頭頸部：少量局部麻醉劑注射至頭頸部，包括眼球後 (retrobulbar)、牙齒
及星狀神經節阻斷，可能產生類似不慎將大量藥品注射到血管內引起
的全身性毒性。曾有精神紊亂、痙攣、呼吸抑制及/或呼吸停止、心
臟血管興奮或抑制的報告。應監測病人呼吸及循環，並應嚴格遵守建
議劑量。
•授乳期：尚未確定是否會分泌至乳汁。
•注射部位發炎或有敗血症的病人應小心使用。
•表面麻醉：已知對藥品過敏或在塗抹部位有嚴重黏膜損傷或敗血症的病人
應小心使用。如果出現皮疹，應立即停藥並做適當治療。
•每次注射後應監測心臟血管、呼吸及精神狀態。不安、焦慮、語無倫次、
頭重腳輕、嘴及唇麻木、金屬味、耳鳴、頭暈、視力模糊、顫抖、抽
搐、抑鬱或嗜睡可能是中樞神經毒性的徵兆。
•實施硬膜外麻醉前最好先給予 1 次測試劑量，以監測病人有無中樞神經及
心臟血管毒性，及不慎注射至椎管內的徵兆。
•肝病患者代謝 lidocaine 的能力降低，較易達到中毒血中濃度。
•應使用最低有效劑量，衰弱病人、老年人、急性病患者及兒童應依其年
齡、體重及身體狀況調整劑量。
•惡性體溫過高：許多麻醉用藥被認為可能會引起家族惡性體溫過高。體溫
升高徵兆包括有原因不明的心搏過速、呼吸困難、血壓不穩定及代謝
性酸中毒等。
•嚴重休克或心臟傳導阻斷的病人應小心使用。
•硬膜外及尾部 (caudal) 麻醉用於兒童、神經疾患、脊椎變形、敗血症及嚴
重高血壓的病人應小心。
•血管收縮劑：含有血管收縮劑的溶液應小心使用於末梢動脈或血液不足的
部位應小心。高血壓、周邊血管疾病、粥狀動脈硬化、腦血管功能不
足、心臟傳導阻斷、甲狀腺毒症或糖尿病病史，皆可能增強血管收縮
的反應。
•含有 epinephrine 或其他血管收縮劑的溶液不可使用於止血帶技術。
•過敏：Para-amino-benzoic acid 衍生物如 procaine、tetracaine 與
benzocaine 等與 lidoacine 尚無產生交叉過敏反應的報告。
•口腔使用：局部麻醉劑會使吞嚥不良而增加嗆入的危險。所以在口腔或喉
部使用局部麻醉劑後 1 小時內不可進食，兒童或有經常進食習慣者
應特別注意。
【藥品交互作用】
【副作用】
•副作用與劑量有關，可能來自於劑量過高或吸收快速、不慎注射至血管
內、過敏、特異體質或耐藥性消失。嚴重者一般為全身性反應。
•中樞神經：可能為興奮性或抑制性反應，特徵包括頭重腳輕、緊張、不
安、欣快感、精神紊亂、頭暈、耳鳴、複視、視力模糊、嘔吐，有
冷、熱或麻木感、抽搐、顫抖、嗜睡、痙攣、昏迷及呼吸抑制或停
止。興奮性反應很短暫，有時甚至不出現，這時，中毒的徵兆可能為
嗜睡、昏迷及呼吸停止。
•心臟血管：為抑制性反應，特徵為低血壓、心搏徐緩及心臟血管虛脫導致
心跳停止。
•過敏：過敏反應很少發生，特徵為皮膚損傷、蕁麻疹、水腫、接觸性皮膚
炎或類過敏性休克反應。皮膚試驗的可靠性尚未確定。
•局部反應：灼熱感、刺痛、壓痛、腫、組織刺激、瘡痂及組織壞死。
•其他：尿道炎。Lidocaine 用於牙科及喉部噴霧麻醉曾引起變性血紅素血
症。口腔過度使用 lidocaine 曾有引起兒童痙攣的報告。
【中毒與過量】
•症狀：為全身性症狀，類似副作用。
•治療：痙攣及換氣不足或窒息是由於不小心將藥品注射到蜘蛛膜下所致。
維持氣道通暢及給予氧氣幫助呼吸。必要時可靜脈注射少量的超短效
barbiturate，如 thiopental 或 thiamylal 或 benzodiazepine 如
diazepam。循環抑制可能需要靜脈輸液或增壓劑，有時還須輸血來支
持心臟血管。變性血紅素血症可給予 1% methylene blue (0.1ml/kg)
緩慢注射 10 分鐘。如果未立即治療，痙攣及心臟血管抑制可能導致
缺氧、酸中毒、心搏徐緩、心律不整及心跳停止。
【病患教育資訊】
•應預先告知病人，硬膜外麻醉後，可能會暫時喪失感覺及運動能力，尤其
是下半身。
•口腔或喉部使用局部麻醉劑後 1 小時內不可進食或嚼口香糖。
【用法與劑量】
•劑量視麻醉種類、麻醉深度、肌肉鬆弛的程度、麻醉時間、使用部位、組
織血管分佈、個人耐藥性及麻醉技術而定。衰弱患者、老年人、兒童
及心臟或肝臟疾病患者應降低劑量。浸潤麻醉或局部阻斷麻醉時，應
緩慢注射，並經常回抽確認，以免不慎注射至血管中而導致全身性的
反應。
•2% 注射液：與 epinephrine 併用時，最高劑量為 7mg/kg (≦500mg)，不
與 epine-phrine 併用時，最高劑量為 4.5mg/kg (≦300mg)。
* 浸潤麻醉：5-300mg，靜脈注射局部麻醉的最高劑量為 4mg/kg。
* 周邊神經阻斷：20-300mg。
* 子宮頸旁麻醉 (產科止痛)：每側 100mg，最高總劑量為每 90 分鐘
200mg。
* 交感神經阻斷：50-100mg。
* 中樞神經阻斷：硬膜外及尾部麻醉 200-300mg，持續硬膜外或尾部
麻醉時，最高劑量的給藥時間不可少於 90 分鐘。
•1% 及 4% 外用溶液：
* 表面麻醉：需要時塗抹於患部，最高劑量 750mg。
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