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基本用藥 (無) 劑型 含量 原廠商名
選擇用藥
Lincomycin 膠囊 500mg/cap Lincocin
Chloramphenicol 膠囊 250mg/cap Chloromycetin

Lincomycin
Chloramphenicol



Lincomycin《選》

【藥理作用】

與細菌的 50 S ribosome 結合而抑制其蛋白質合成。

藥動學

Lincomycin 的吸收會受到食物影響而明顯降低。它對大多數的組織穿透力相當 好,在腦膜發炎時,脊髓液中的藥品濃度可達血中濃度的 40%,但不能穿透未發炎 的腦膜。血液及腹膜透析無皆無法將藥品自體內排除。

【微生物學性質】

•Lincomycin 對以下病菌具抗菌效果: *革蘭氏陽性菌:Staphylococcus aureus, S. albus, S. epidermidis, S. pyogenes, Streptococcus pneumoniae, b-hemolytic streptococci, S. viridans, Coryne- bacterium diphtheriae, Nocardia asteroides. *厭氧菌:Bacteroides sp., Propionibacterium, Eubacterium, Actinomyces sp., Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfingens, C. tetani.

【適應症】

治療具感受性細菌所引起的嚴重感染,包括 streptococci, pneumococci 及 staphylococci。因可能引起結腸炎,應保留於其他抗感染劑無效時再使用,必要時可 併用其他抗感染劑。

【禁忌】

•對 lincomycin 過敏。 •病毒感染或輕微的細菌感染。

【注意事項】

•結腸炎:Lincomycin 可能引起致命性結腸炎,症狀包括腹瀉、嚴重腹痛,糞便中有 時帶血或黏膜,內視鏡檢查可能發現偽膜性結腸炎 (pseudomembranous colitis),原因可能與 lincomycin 的使用,導致腸內 Clostridia 釋放出毒素有 關。若發生嚴重腹瀉,應立即停藥,必要時,密切觀察病人或作大腸鏡檢查。 停藥應可緩解輕微的腹瀉。 •過敏:有氣喘或過敏病史的病人應謹慎使用。 •懷孕期:安全性尚未確立。Lincomycin 可通過胎盤,達到母體血中濃度的 25-50%, 但尚未有導致胎兒缺陷的報告。 •授乳期:Lincomycin 可分泌至乳汁,服藥期間最好避免授乳。 •新生兒:不宜使用。 •肝功能不全:資料尚不完整,除非必要,否則應避免使用。 •長期使用者應監測肝腎功能及血球計數。 •追加感染 (superinfection):長期或重複使用抗菌劑時,可能會因黴菌或不具感受性細 菌的過度生長而引起追加感染。

【藥品交互作用】

藥品 作用
神經肌肉阻斷劑 Lincomycin具有神經肌肉阻斷作用,可能加強此類藥品之作用,併用時應謹慎。
Kaolin 同時服用會降低 lincomycin 的吸收。


【副作用】

•腸胃道:噁心、嘔吐、腹瀉、偽膜性結腸炎、舌炎、口腔炎與肛門搔癢。 •血液:嗜中性白血球過低 (有時為暫時性)、白血球過低、顆粒性白血球缺乏症、血 小板過低及、再生不良性貧血。 •肝:黃疸、肝功能指數異常 (serum transaminase 值升高)。 •腎:偶而發生腎功能異常,包括氮血症、寡尿及蛋白尿。 •過敏性反應:血管神經性水腫 (angioneurotic edema)、血清病、皮疹、蕁麻疹及多形 性紅斑。 •皮膚及黏膜:陰道炎、剝落性或起泡性皮膚炎。 •其他:耳鳴及暈眩。

【病患教育資訊】

•若出現腹瀉症狀,應告知醫師。 •與一大杯水一起服用,應完成全程治療,不可任意停藥。 •空腹服用 (飯前 1 小時或飯後 2 小時)。

【用法與劑量】

•成人:500mg q8h;嚴重感染,≧500mg q6h。b-hemolytic streptococcus 引起的感 染應治療至少 10 天以避免併發風濕熱或腎絲球腎炎 (glomerulonephritis)。 •兒童 (> 1 個月):每日 30mg/kg,分 3-4 次服用;嚴重感染,每日 60mg/kg,分 3-4 次服用。 •飯前或飯後 1-2 小時服用以確保適當的吸收。 •腎功能不全:劑量應減至一般劑量的 25-30%。

Chloramphenicol《選》

【藥理作用】

Chloramphenicol 能與細菌的 50 S ribosome 結合而干擾其蛋白質合成。

藥動學

•吸收/分佈:腸道吸收迅速,生體可用率可達 75-90%。蛋白質結合率約 60%,治療 濃度谷峰值 (peak) 為 10-20mg/ml,谷底值 (trough) 為 5-10mg/ml。Chloram- phenicol 能迅速擴散至組織中,但分佈不均,肝及腎中具有最高濃度。 Chloram-phenicol 能進入腦脊髓液中,甚至在腦膜沒有發炎的情況下。腦脊髓 液中濃度可達血中的 45-99%。肋膜腔、腹水、唾液、乳汁、眼房水及玻璃狀體 液 (aqueous and vitreous humors) 中皆可測得藥品。胎兒臍帶血中濃度比母體略 低。 •代謝/排泄:68-99% 的 chloramphenicol 會在 3 天內由尿中排出,其中 5-15% 以原 型排出,其餘則經由肝臟代謝成不具活性物,大部份為 glucuronide 結合物。少 量藥品由肝及膽汁中排出。半衰期約為 4 小時,嚴重肝功能異常者,蛋白結合 率及廓清率皆會降低,較容易產生毒性。

【適應症】

•Salmonella typhi 引起的急性感染。 •Salmonella sp., H. influenzae, Rickettsia, Lymphogranuloma-psittacosis group 引起的 感染或其他革蘭氏陰性菌引起菌血症、腦膜炎及嚴重感染。 •厭氧菌 Bacteroides fragilis 引起的感染。 •其他抗生素無效或不宜使用時,chloramphenicol 可用來治療具感受性病菌的嚴重感 染。 •作為纖維性囊腫 (cystic fibrosis) 的輔助治療。

【禁忌】

•曾對 chloramphenicol 過敏或產生毒性症狀。 •輕微感染 (如感冒、喉嚨感染、流行性感冒等)、適應症以外的感染及預防細菌感 染。

【注意事項】

•懷孕期:安全性尚未確立。Chloramphenicol 可迅速通過胎盤,故臨盆之孕婦應特別 謹慎使用。參閱【副作用】Gray syndrome。 •授乳期:Chloramphenicol 會分泌至乳汁,可達血中濃度之一半,應謹慎使用。 •嬰兒:應謹慎並減低劑量,並監測血中濃度。 •血液:定期作血液檢查,若出現網狀血球過低 (reticulocytopenia)、白血球減少、血 小板減少、貧血等症狀應立即停藥,但仍可能出現延遲性不可逆的骨髓抑制作 用。避免與其他具骨髓抑制作用的藥品併用,也不應使用超過必要的治療時 日。 •肝及腎功能不全:應調整劑量,最好作血中濃度監測。 •急性間歇紫質症 (acute intermittent porphyria) 或 glucose-6-phosphate dehydrogenase 缺乏症患者應謹慎使用。 •追加感染 (superinfection):長期或重複使用抗菌劑時,可能會因黴菌或不具敏感性細 菌的過度生長而導致追加感染。

【藥品交互作用】

藥品 作用
Dicumarol,chlorpropamide,cyclophosphamide,phenytoin ,phenobarbital及tolbutamide Chloramphenicol會抑制左列藥品的代謝,延長其半衰期及 增強其作用。Cyclophosphamide在體內須先轉變成活性代謝物 ,故其療效可能會因併用chloramphenicol而減弱。
Acetaminophen 可能升高 chloramphenicol 的血中濃度。
鐵鹽類及 vitamin B12 藥理作用因 chloramphenicol 而減弱。
Penicillins Penicillins 藥效可能減弱,而 chloramphenicol 的半 衰期可能延長。
Rifampin 可能誘發肝臟酵素而降低 chloramphenicol 的血中 濃度。


【副作用】

•惡血質 (blood dyscrasias): *不可逆性骨髓抑制反應:可能導致再生不良性貧血 (發生率約為 1/40,000),具 高致死率。可能發生在治療後數星期或數月,最常見的症狀為全血球減少 (pancytopenia),但也可能只有 1-2 種血球減少,如紅血球、白血球或血小板。 *可逆性骨髓抑制反應:與劑量及持續的高血中濃度有關 (谷峰≧ 25mg/ml,谷底 ≧ 10mg/ml)。常會使紅血球的鐵質攝取減少,血中鐵質增加,網狀血球及白血 球減少。停藥後這些症狀會立即改善。 •腸胃道:噁心、嘔吐、舌炎、口腔炎與腹瀉等。 •中樞神經:頭痛、輕微抑鬱、精神紊亂與譫妄。長期治療曾有發生視神經及周邊神 經炎的報告,此時應立即停藥。 •過敏性反應:發燒、斑性或起泡性皮疹、血管性水腫、蕁麻疹及過敏性休克。治療 傷寒 (typhoid fever) 曾有 Herxheimer 氏反應的報告。 •Gray syndrome:Cloramphenicol 曾引起新生兒及早產兒一些毒性反應。這些嬰兒大 部份於出生 48 小時內即使用此藥品,症狀於高劑量使用後 3-4 天開始出現,包 括腹部不適 (可能伴隨嘔吐現象),發紺,血管 (舒縮)衰竭 (vasomotor collapse),經常伴隨有呼吸不規則現象,幾小時內可能死亡。其他起始症狀可能 包括拒絕吸奶、糞便較稀且呈綠色、臉色蒼白、體溫下降、難治的乳酸性酸中 毒 (refractory lactic acidosis)。初症狀出現後 2 天內死亡率約為 40%。多發生於 高劑量使用 ( > 每日 25mg/kg),且具有高血中濃度者。早期發現立即停藥可完 全恢復,若原有肝功能異常情形則會增加副作用的危險性。

【病患教育資訊】

•宜空腹服用 (飯前 1 小時或飯後 2 小時),若引起腹部不適,則可與食物一起服用。 •依指示間隔時間服藥 (每 6 小時一次)。 •若有發燒、喉嚨痛、疲累、不尋常流血或瘀傷等現象發生,應立即告知醫師。

【用法與劑量】

•血中濃度應維持在谷峰 (peak) 10-20mg/ml,谷底 (trough) 5-10mg/ml。 •成人:傷寒或立克次體感染,每日 50mg/kg,分次服用,每 6 小時一次。特殊感染 (如較不具感受性細菌引起的腦膜炎或腦膿腫),劑量可增至每日 100mg/kg, •兒童:每日 50-75mg/kg,分次服用,每 6 小時一次。腦膜炎,每日 50-100mg/kg, 分次服用,每 6 小時一次。 •肝腎功能不全:需根據血中濃度調整劑量。肝功能不全的成人,初劑量 1g,隨後 500mg q6h。 •新生兒:每日 25mg/kg,分次服用,每 6 小時服用一次。兩星期以上之嬰兒,劑量 可增至每日 50mg/kg,每 6 小時服用一次。 •藥品代謝尚未成熟的嬰兒及兒童:一般為每日 25mg/kg,應小心監測血中濃度。