麻醉藥品止痛劑 Narcotic analgesics

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註：本類藥品應依麻醉藥品管理條例管制使用。非癌症病人處方不宜超過 3 天，癌症病人處方不宜超過 1 星期。處方箋不得重複配藥 (refill)。

Codeine Phosphate
Meperidine Hydrochloride
Morphine

《麻醉藥品止痛劑通論》

【藥理作用】

麻醉藥品止痛劑根據它們對類鴉片 (opioid) 受器的活性，可分為作用劑，

混合性作用劑及拮抗劑，或部份作用劑。目前已知類鴉片受器有五種 m

、k、s、d 及 e，現有的麻醉藥品止痛劑主要作用於 m、k 及 s。m 受器

媒介類似 morphine的上脊椎止痛作用、欣快感、呼吸抑制與生理依賴性

。k 受 器媒介類似 pentazocine 的脊椎止痛作用、鎮靜與縮瞳。s 受器媒

介焦慮、幻覺與呼吸和血管運動(vasomotor) 刺激。麻醉藥品止痛劑包括

天然嬰粟生物鹼如 morphine、codeine，半合成物如 oxycodone 與合成化

合物如meperidine、methadone。混合性作用劑及拮抗劑如 nalbuphine 與

pentazocine，部份作用劑如 butorphanol、buprenorphine。拮抗劑如，

naloxone，會阻斷類鴉片受器，抑制作用劑的藥理活性，使有藥品依賴

性的病人發生戒斷症狀。麻醉藥品止痛劑與體內原有的類鴉片胜

(opioid peptides)，如 enkephalins 或 endorphins 作用於相同的受器，二

者皆可改變人體對 疼痛的感覺。麻醉藥品止痛劑還具有其他作用，

包括：

* 中樞神經：欣快感、嗜睡、呆滯、精神紊亂與噁心、嘔吐。

* 呼吸道：麻醉藥品止痛劑會降低呼吸中樞對二氧化碳的敏感度。

* 心臟血管：姿勢性低血壓與頭暈。

* 腸胃道：便祕與 Oddi 氏括約肌痙攣。

* 泌尿道：尿滯留。

a 肌肉注射。

b 靜脈注射的尖峰作用較明顯但作用時間較短。口服給藥作用時間較長。

c 指急性，短暫使用情況。長期使用 morphine 的口服與注射劑量比為 1.5-2.5：1。

d 椎管內 (intrathecal) 或硬膜外 (epidural) 注射。

靜脈注射效果最可靠且作用最快，肌肉或皮下注射會延緩吸收及抵達尖峰作用時間，

尤其是當組織灌流 (perfusion) 不足時。大部份口服藥品在進入體循環前會先在肝臟代

謝，最後從尿液排出。Meperidine 的代謝物為 normeperidine，有明顯的藥理作用，半

衰期為 15-30 小時，長期服藥會在體內蓄積，尤其是腎功能不全病患。蓄積會導致中

樞神經系統興奮，如顫抖、抽搐、痙攣。

【適應症】

中度至嚴重疼痛，手術前用藥，麻醉時止痛輔助劑。Codeine 也可用於止咳。

【禁忌】

•對麻醉藥品止痛劑過敏、中毒引起的腹瀉、呼吸衰竭且無人工呼吸器支持者。

•Meperidine：14 天內曾服用單胺氧化酵素抑制劑 (Monoamine oxidase inhibitors; MAOIs)。

【注意事項】

(physical dependence) 與心理依賴性 (psychological dependence)。

•頭部損傷及腦壓升高：麻醉藥品止痛劑會掩蓋頭部受傷病患的臨床病程。呼吸抑

制作用及腦壓升高現象在這些病患會更明顯。

•注射治療：除非有拮抗劑及輔助呼吸的設備，否則不應使用靜脈注射。快速靜脈

注射會增加不良反應的發生率。靜脈注射速度應極緩慢，藥品最好先稀釋，注射

時病人應平躺。肌肉或皮下注射於冷硬部位或使用於低血壓、休克病患時應小心

，因為血流不足會防礙藥品吸收。反覆注射下，在循環恢復正常時，可能造成藥

品突然吸收過量。

•氣喘及其他呼吸道狀況：小心使用於急性氣喘、支氣管氣喘、慢性阻塞性肺病或

呼吸衰竭病人。

•降壓作用：麻醉藥品止痛劑可使某些病人，如血液容積不足或同時服用 pheno-thiazines

或接受全身麻醉，產生嚴重低血壓。姿勢性低血壓可能會發生在能夠活動的病人。

因為藥品所引起的血管擴張作用會降低心輸出量及血壓，循環休克病人需謹慎使用

麻醉藥品止痛劑。

•肝腎功能不全會使藥品蓄積延長作用時間，可能需要減低劑量。

•懷孕用藥級數：C 級。

•分娩：麻醉藥品止痛劑會通過胎盤並抑制新生兒的呼吸及身心活動。Morphine 及codeine

在治療劑量下會延長分娩的時間。

•授乳期：多數藥品會分泌於乳汁。有些人建議服藥 4-6 小時後再授乳。

•急性腹症：麻醉藥品止痛劑可能會掩蓋診斷或臨床病程。

•高危險群：老年或虛弱病人及併有缺氧或血碳酸過高的病人與對中樞神經

抑制劑敏感的病人應小心使用。

•耐藥性：耐藥性可能在治療數天或數月後發生，通常需要增加劑量來達到足夠的止痛效果。

藥品間的交叉耐藥性不一定會發生，換藥時可由預期達到止痛效果劑量相同的 1/2 開始。

【藥品交互作用】

【副作用】

•常見：頭重腳輕、頭暈、鎮靜、噁心、嘔吐與出汗。

•中樞神經：欣快感、不安、譫妄、失眠、激動、焦慮、恐懼、幻覺、

定向力障礙、嗜睡、鎮靜、心理及生理行為缺失、不自主或行動失調、

虛弱、頭痛、神智不清、視力模糊、複視、縮瞳、顫抖、痙攣與腦壓升高。

•腸胃道：噁心、嘔吐、腹瀉、腹痛、味覺改變、口乾、厭食、便祕、

膽道痙攣。慢性潰瘍性結腸患者的結腸活動性可能增加，急性潰瘍性結

腸患者可能有毒性擴張 (toxic dilatation) 的情況。

•心臟血管：臉潮紅、寒顫、末梢循環衰竭、心律不整、心悸、高血壓

、低血壓、姿勢性低血壓與昏厥。

•生殖泌尿道：尿道及膀胱括約肌痙攣、尿滯留、寡尿、抗利尿作用與性慾或性能力減低。

•過敏：搔癢、蕁麻疹、皮疹、出汗、喉痙攣、水腫與出血性蕁麻疹 (罕見)。

•靜脈注射可能發生類過敏性反應與靜脈炎。

•其他：氣管痙攣、咳嗽反射抑制、干擾體溫調節、肌肉僵硬、感覺異常

、注射部位疼痛、局部組織刺激及皮下注射後結硬塊。

【急性過量】

老年人的耐受性較差。

•症狀：

過量時的症狀為呼吸抑制、極度嗜睡甚至昏迷、瞳孔縮小、肌肉無力、皮

膚濕冷，約有40%病人會發生低血壓、心跳徐緩、體溫過低或休克。嚴重時 (主要

是靜脈注射)，可能發生窒息、循環衰竭、痙攣、心肺功能停止及死亡。中毒較不

嚴重的病人往往呈現中樞神經抑制、縮瞳及呼吸抑制三種症狀。

•治療：

保持呼吸道暢通並給予換氣輔助以保持足夠的換氣。如果呼吸抑制與肌肉僵硬

有關，可能需要靜脈注射神經肌肉阻斷劑。由於大多數麻醉藥品止痛劑的作用期間比拮

抗劑長，必須重複注射拮抗劑以維持呼吸正常。如果沒有明顯的呼吸抑制或心臟血管障

礙則不要注射拮抗劑。Naloxone為首選拮抗劑 (靜脈注射的初劑量為 0.4-2mg ，需要時隔

2-3 分鐘重複注射，如果給予10mg 後仍無反應，可能不是由麻醉藥品止痛劑引起的毒性

。兒童初劑量為0.01mg/kg，隨後需要時給予 0.1mg/kg。如果無法靜脈注射，可改用肌肉

或皮下注射。)。口服過量時，活性炭可減少藥品的腸道吸收，往往比催吐或灌洗更有效

。注意病人是否有體溫上升或肺部併發症等必須使用抗生素的情況。

【生理依賴性】

長期使用麻醉藥品止痛劑會導致生理依賴性。徵兆包括疼痛、對止痛效果的耐受性增加，

提前要求給藥。具有生理依賴性的母親所生出的嬰兒也會有生理依賴性，並可能有呼吸抑

制及戒斷症狀。

【急性戒斷症狀】

嚴重度視依賴性、突然戒斷及藥品使用情形而定。戒斷症狀一般出現在下一次預

定給藥時間。就 morphine 而言，戒斷症狀的強度逐漸增加，在 36-72 小時達到高

峰並在 5-10天後逐漸減弱。Meperidine 的戒斷症狀過程約需4-5 天。由麻醉藥品止

痛劑拮抗劑引起的戒斷症狀約在給藥後幾分鐘出現，並在 30 分鐘內達最高峰。不

可使用拮抗劑來偵測是否有依賴性。對麻醉藥品止痛劑有依賴性的病患如果發生

嚴重呼吸抑制而必須使用拮抗劑時，只能使用一般初劑量的 1/10-1/5。

【戒斷症狀】

•早期：

•中期：

•晚期：

痙攣、鼻炎或反覆打噴嚏、體溫及血壓上升、呼吸及心跳加快、自發性性高潮、寒顫、

背部及四肢骨骼及肌肉疼痛。

•治療：

輕焦慮。嚴重的戒斷症狀可能需要替代品。逐漸減量可以使戒斷症狀減輕。

【病患教育資訊】

•可能引起嗜睡、暈眩、頭昏眼花、視力模糊等副作用，開車或從事其他需警覺性的工作時應小心。

•避免服用酒精及其他中樞神經抑制劑。

•會引起噁心，嘔吐或便祕，如果病況加重應告知醫師。

•如果服藥會引起腸胃不適，可與食物一起服用。

•如果出現呼吸短促或困難，應告知醫師。

Codeine Phosphate《基》

參閱第 1 頁通論

Codeine 為麻醉藥品止痛劑及止咳劑，其藥理作用與 morphine 相似，但作用較弱。Codeine

的止咳效果不如 morphine，但不良反應的發生率較低，所以被廣用為止咳劑。

【適應症】

【用法與劑量】

•止痛：成人 15-60mg q4-6h，兒童(≧ 1 歲) 0.5mg/kg 或 15mg/m2 q4-6h。

•止咳：成人 10-20mg q4-6h，每日最高劑量 120mg。兒童 (6-12歲) 5-10mg q4-6h，

每日最高劑量 60mg。兒童 (2-6歲) 2.5-5mg q4-6h，每日最高劑量 30mg。

Meperidine Hydrochloride《基》

參閱第 1 頁通論 Meperidine 的作用與 morphine 相似。在止痛效果相同的劑量下，meperidine

引起的平滑肌痙攣、便祕及咳嗽反射抑制程度比 morphine 輕微。

【適應症】

解除中度至嚴重疼痛、手術前用藥、麻醉輔助及產科止痛。

【用法與劑量】

•止痛：劑量因人而異。肌肉注射比皮下注射更適合重複給藥。

靜脈注射應使用較低劑量並緩慢注射，最好使用稀釋溶

液。與 phenothiazine 或其他鎮靜劑同時使用時，meperidine

的劑量通常應減低 25%-50%。

* 成人：肌肉或皮下注射，需要時 50-150mg q3-4h。

* 兒童：肌肉或皮下注射，需要時 1-1.8mg/kg q3-4h，不可超過成人劑量。

•手術前用藥：麻醉前 30-90 分鐘肌肉或皮下注射，成人 50-100mg，

兒童 1-2mg/kg (不可超過成人劑量)。

•麻醉輔助：劑量因人而異，可重複給藥。稀釋成 10mg/ml 緩慢單次靜脈注射

或稀釋成 1mg/ml 持續靜脈輸注。

•產科止痛：疼痛規則時，肌肉或皮下注射 50-100mg，間隔 1-3 小時重複給藥。

•靜脈混合液相容性：不可混合的藥品包括 aminophylline, barbiturates, heparin, iodide,

morphine sulfate, phenytoin, sodium bicarbonate, sulfadiazine, sulfisoxazole。

Morphine 注射劑《基》

緩釋劑《選》 參閱第 1 頁通論

【適應症】

•解除中度至重度急、慢性疼痛，手術前鎮靜，幫助誘導麻醉並減低麻醉劑劑量。

•其他用途：與急性左心室衰竭及肺水腫有關的呼吸困難 (靜脈注射)。

【用法與劑量】

•Morphine sulfate 緩釋錠

* 由於在進入體循環前會被肝臟代謝，口服效價為注射的 1/3-1/6。

* 口服：30mg q8-12h。不可磨碎或咬碎。老年、病重及有呼吸問題的患者須減低劑量。

•Morphine hydrochloride 注射劑

* 肌肉或皮下注射：成人 10mg(5-20mg) q4h。兒童 0.1-0.2mg/kg (最高15mg)q4h。

* 靜脈注射：成人 2.5-5mg 溶於 4-5ml 注射用水中，緩慢注射約 4-5 分鐘。

速度太快會增加不良反應的發生率。

* 持續靜脈輸注：用 5% dextrose 液稀釋成 0.1-1mg/ml 以流速控制器輸注。

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