氟化恩菎類 Fluoroquinolones


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基本用藥 (無) 劑型 含量 原廠商名
選擇用藥 (參閱第 427 頁選擇用藥)
Norfloxacin 100mg, 200mg/tab Baccidal
Ofloxacin 100mg/tab Tarivid

Norfloxacin
Ofloxacin




【藥理作用】

Norfloxacin 及 ofloxacin 為合成的、廣效的 fluoroquinolones 類抗感染藥,結構 與其他的 quinolones、nalidixic acid 類似,但增加了 6-fluoro 及 7-piperazine,因此 具有更強的抗菌作用。氟分子使抗革蘭氏陰性菌的效力增強,抗菌範圍增加,包括 了革蘭氏陽性菌,而 piperazine 可幫助對抗 Pseudomonas。這類藥品皆為殺菌劑, 能干擾細菌 DNA gyrase,因而抑制 DNA 合成、複製及修復。由於 norfloxacin 的 生體可用率及血中濃度低,只能適用於尿路的感染,而 ofloxacin 則在大部份組織中 皆能達到治療濃度,故可用於治療尿路及全身性感染。

Norfloxacin《選》

藥動學:

•吸收/分佈:吸收迅速,生體可用率約為 30-40%,食物可能會減少吸收,服藥後 2 天可達穩定血中濃度。血中蛋白質結合率為 10-15%。在尿中的溶解度於 pH 7.5 時最低。 •代謝/排泄:Norfloxacin 代謝後經由膽汁分泌及尿中排出,半衰期約為 3-4.5 小時。 在 24 小時內,口服劑量的 26-32% 以原型由尿中排出,5-8% 被代謝成 6 種活 性較低的物質,約 30% 由糞便排出。老年人因腎功能降低,藥品的排泄較正常 人為慢,但藥品的吸收並不受影響。肌酸酐廓清率 (Ccr) > 30ml/min/1.73m2 的 病人,藥品在體內不會蓄積,肌酸酐廓清率 ≦30 ml/min/1.73m2 的病人,藥品 的半衰期延長為 6.5 小時,需要調整劑量。

【適應症】

•治療以下病菌引起的成人尿路感染:E. coli, K. pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, indole-positive Proteus sp., Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter freundii, Staphylococcus aureus, S. epidermidis, group D streptococci. •治療尿道或子宮頸內的淋病球菌感染:800mg 單次劑量或 600mg 兩次。

【禁忌】

對 norfloxacin 或其他 quinolones 類過敏。

【注意事項】

•腎功能不全:需調整劑量,參閱【用法與劑量】。 •懷孕用藥級數:C 級。懷孕婦女應避免使用。Norfloxacin 曾引起年幼動物的關節病 變,但尚無人體相關報告。 •授乳期:尚不清楚是否會分泌至乳汁,但因 norfloxacin 對嬰兒可能造成嚴重副作 用,故建議停藥或停止授乳。 •兒童:不建議使用。 •結晶尿:服用 800-1600mg norfloxacin 曾於尿中析出針狀結晶,故不要使用超過一 般建議劑量 (400mg bid)。 •Quinolones 類藥品曾引起中樞神經刺激作用,導致震顫、躁動不安、頭痛、精神紊 亂及痙攣,有以上症狀出現,應立即停藥。 •追加感染 (superinfection):長期或重複使用抗菌劑會因黴菌或不具感受性細菌的過度 生長而導致追加感染。

【藥品交互作用】

藥品 作用
含鋁或鎂的制酸劑 避免同時服用,可能干擾 norfloxacin 的吸收。
Cyclosporine Cyclosporin 的腎毒性可能會因同時服用 quinolones 類而增 強,應監測腎功能。若腎功能變差,應考慮改用其他抗 感染藥或調整 cyclosporin 劑量。
Nitrofurantoin Nitrofurantoin 可能拮抗 norfloxacin 在尿路的抗菌效果。
Probenecid 減少 norfloxacin 自尿液排出量。
Theophylline Norfloxacin 曾有降低 theophylline 廓清率、升高 theo- pylline 血中濃度及半衰期延長的報告。併用時應監測 theophylline 的血中濃度,必要時調整劑量。

【副作用】

•腸胃道:噁心 (2.8%)、腹痛、消化不良、便祕、脹氣、胃灼痛 (0.3-1%)、口乾、腹 瀉、嘔吐與偽膜性結腸炎。 •中樞神經:頭痛 (2.7%)、頭暈 (1.8%)、疲累、嗜睡、憂鬱、失眠 (0.3-1%)、痙攣 (極少發生)。 •皮膚:皮疹 (0.3-1%)、紅疹、過敏症狀 (包括過敏性休克、血管性水腫、蕁麻疹、 Stevens-Johnson 症候群及關節痛與對光敏感。 •其他:發燒與視覺障礙。 •檢驗值:嗜伊紅性血球增加 (1.8%),AST 及 ALT 值提高 (1.8%),alkaline phosphatase 提高 (1.4%),白血球降低 (1.2%),BUN 值提高,血中肌酸酐 (serum creatinine) 及 LDH 值提高,血比容降低。

【病人教育資訊】

•與多量水一起服用。 •不要併用含鎂及鋁的制酸劑,否則應至少錯開 2 小時服用。 •可能引起頭暈,開車或從事須警覺性的工作時應小心。 •宜空腹服用 (飯前 1 小時或飯後 2 小時)。

【過量與中毒】

•治療:急性中毒時,應先催吐或洗胃,補充體液及給予支持性治療。

【用法與劑量】

•飯前 1 小時或飯後 2 小時,與一杯水同時服用。 •無併發症性尿路感染:400mg bid,服用 7-10 天。 •併發症性尿路感染:400mg bid,服用 10-21 天。(每日最高劑量 800mg) •腎功能不全 (肌酸酐廓清率 ≦ 30ml/min/1.73m2):400mg qd,療程與一般人同。

Ofloxacin《選》

參閱第 432 頁

藥動學:

•吸收/分布:口服的生體可用率約為 98%,1-2 小時後可達到最高血中濃度。體外測 試顯示,約有 32% 的藥品會與血中的蛋白質結合。Ofloxacin 可廣泛地分佈至 許多組織及體液中,包括子宮頸、肺部組織、卵巢、前列腺液、皮膚及痰中, 且濃度可達血中的 0.8-1.5 倍,尚無證據顯示 ofloxacin 能分佈至腦中。 •代謝/排泄:Ofloxacin 主要由腎臟排泄,約有 70-80% 的劑量以原型於 36 小時內由 腎臟排出,只有 < 5% 的藥品為代謝產物,4-8% 的藥品由糞便排出。血中半衰 期約為 5 小時,老年人約為 6-8 小時,腎功能異常者血中半衰期會延長。

【適應症】

•生殖泌尿道感染: *Neiserria gonorrhoeae 引起的急性無併發症性尿道或子宮頸淋病。 *由 Citrobacter diversus, Enterbacter aerogenes,Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis 或 Pseudomonas aeruginosa 引起的無併發症性 膀胱炎。 *E. coli 引起的前列腺炎。 * E. coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Citrobacter diversus 或 Pseudomonas aeruginosa 引起的併發症性尿道炎。 * Chlamydia trichomatis 引起的尿路及子宮頸炎。 •下呼吸道感染: *由 Hemophilus influenzae 或 Streptococcus pneumoniae 引起的慢性支氣管炎。 *由 Hemophilus influenzae 或 Streptococcus pneumoniae 引起的肺炎。 •皮膚感染:由 Staphylococcus, Streptococcus pyogenes 或 Proteus mirabilis 引起的皮 膚感染。

【禁忌】

對 ofloxacin 或其他 quinolones 過敏。

【注意事項】

•懷孕用藥級數:C 級。高劑量 (10-50 倍治療劑量)曾對老鼠及兔子的胚胎造成傷 害,但尚無人體試驗報告。 •授乳期:口服 200mg ofloxacin 於乳汁中可達與血中相近的藥品濃度,對嬰兒可能造 成嚴重副作用,建議停藥或停止授乳。 •兒童:兒童及 18 歲以下青少年的安全性尚未確立,ofloxacin 會引起多種年幼動物的 關節病變及骨發育不良 (osteochondrosis)。 •腎功能不全者應調整劑量 (參閱【用法與劑量】)。 •Quinolones 類藥品曾引起中樞神經刺激作用,導致震顫、躁動不安、頭痛、精神紊 亂及痙攣,若有以上症狀出現,應立即停藥。 •追加感染 (superinfection):長期或重複使用抗菌劑會因黴菌或不具感受性細菌的過度 生長而導致追加感染。

【副作用】

•腎臟:偶有 BUN 與血中肌酸酐值上升情形。 •肝臟:偶有 ALT、AST、g-GT 及 bilirubin 值上升情形。 •腸胃道:噁心、嘔吐、胃及腹部不適、下痢、軟便、厭食、胃腹部疼痛、胸悶、口 渴與便祕等。 •血液:白血球、紅血球、血紅素、血比容、血小板減少,嗜伊紅性血球增加等現 象,有異常發生時應停藥。 •過敏症:有發疹、搔癢等過敏症狀出現時應停藥。 •休克:曾出現過敏性休克、心臟血管衰竭、意識喪失、臉及咽部水腫與呼吸困難等 症狀。應立即停藥並作適當處置。嚴重情形可能需要使用 epinephrine、抗組織 胺劑、皮質類固醇、氧氣及靜脈輸注液等。 •其他:偶有失眠、暈眩、頭痛、全身倦怠感、發冷、發熱、水腫、心悸與胸痛等症 狀。

【藥品交互作用】

藥品 作用
Theophylline Theophylline 半衰期延長,血中濃度上升。 調整 theophylline 劑量並監測血中濃度。
Sucralfate,含鈣、鋁、鎂的制酸 劑,二價或三價的陽離子如鐵、 多種維生素製劑內含的鋅等 Ofloxacin 的吸收會減少。

【過量與中毒】

過量或中毒時,應先將胃部排空,謹慎觀察病人並補充水份。Ofloxacin 無法以 血液或腹膜透析有效地去除。

【病人教育資訊】

•應攝取充足水份。 •服用 ofloxacin 前後 2 小時內避免服用以下藥品:含鎂及鋁的制酸劑、含鐵或礦物質 的維生素與礦物質補充製劑等。 •可能引起頭暈,開車或從事須警覺性的工作時應小心。 •空腹服用 (飯前 1 小時或飯後 2 小時)。 •Ofloxacin 可能引起過敏性反應,有時在第一個劑量後即出現。若有皮疹或其他過敏 性症狀應立即停藥。

【用法與劑量】

•一般劑量:200-400mg q12h。 •腎功能不全:肌酸酐廓清率 < 50ml/min 的病人應先給予一般初劑量後,再依下表調 整。
肌酸酐廓清率 劑量 給藥間隔
> 50ml/min 不變 12 小時
10-50 ml/min 不變 24 小時
< 10ml/min 1/2 劑量 24 小時