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| 基本用藥 (無) |
劑型 |
含量 |
原廠商名 |
| 選擇用藥 (參閱第 427 頁選擇用藥) |
| Norfloxacin |
錠 |
100mg, 200mg/tab |
Baccidal |
| Ofloxacin |
錠 |
100mg/tab |
Tarivid |
【藥理作用】
Norfloxacin 及 ofloxacin 為合成的、廣效的 fluoroquinolones 類抗感染藥,結構
與其他的 quinolones、nalidixic acid 類似,但增加了 6-fluoro 及 7-piperazine,因此
具有更強的抗菌作用。氟分子使抗革蘭氏陰性菌的效力增強,抗菌範圍增加,包括
了革蘭氏陽性菌,而 piperazine 可幫助對抗 Pseudomonas。這類藥品皆為殺菌劑,
能干擾細菌 DNA gyrase,因而抑制 DNA 合成、複製及修復。由於 norfloxacin 的
生體可用率及血中濃度低,只能適用於尿路的感染,而 ofloxacin 則在大部份組織中
皆能達到治療濃度,故可用於治療尿路及全身性感染。
Norfloxacin《選》
藥動學:
•吸收/分佈:吸收迅速,生體可用率約為 30-40%,食物可能會減少吸收,服藥後 2
天可達穩定血中濃度。血中蛋白質結合率為 10-15%。在尿中的溶解度於 pH
7.5 時最低。
•代謝/排泄:Norfloxacin 代謝後經由膽汁分泌及尿中排出,半衰期約為 3-4.5 小時。
在 24 小時內,口服劑量的 26-32% 以原型由尿中排出,5-8% 被代謝成 6 種活
性較低的物質,約 30% 由糞便排出。老年人因腎功能降低,藥品的排泄較正常
人為慢,但藥品的吸收並不受影響。肌酸酐廓清率 (Ccr) > 30ml/min/1.73m2 的
病人,藥品在體內不會蓄積,肌酸酐廓清率 ≦30 ml/min/1.73m2 的病人,藥品
的半衰期延長為 6.5 小時,需要調整劑量。
【適應症】
•治療以下病菌引起的成人尿路感染:E. coli, K. pneumoniae, Enterobacter cloacae,
Proteus mirabilis, indole-positive Proteus sp., Pseudomonas aeruginosa,
Citrobacter freundii, Staphylococcus aureus, S. epidermidis, group D
streptococci.
•治療尿道或子宮頸內的淋病球菌感染:800mg 單次劑量或 600mg 兩次。
【禁忌】對 norfloxacin 或其他 quinolones 類過敏。
【注意事項】
•腎功能不全:需調整劑量,參閱【用法與劑量】。
•懷孕用藥級數:C 級。懷孕婦女應避免使用。Norfloxacin 曾引起年幼動物的關節病
變,但尚無人體相關報告。
•授乳期:尚不清楚是否會分泌至乳汁,但因 norfloxacin 對嬰兒可能造成嚴重副作
用,故建議停藥或停止授乳。
•兒童:不建議使用。
•結晶尿:服用 800-1600mg norfloxacin 曾於尿中析出針狀結晶,故不要使用超過一
般建議劑量 (400mg bid)。
•Quinolones 類藥品曾引起中樞神經刺激作用,導致震顫、躁動不安、頭痛、精神紊
亂及痙攣,有以上症狀出現,應立即停藥。
•追加感染 (superinfection):長期或重複使用抗菌劑會因黴菌或不具感受性細菌的過度
生長而導致追加感染。
【藥品交互作用】
| 藥品 |
作用 |
| 含鋁或鎂的制酸劑 |
避免同時服用,可能干擾 norfloxacin 的吸收。 |
| Cyclosporine |
Cyclosporin 的腎毒性可能會因同時服用 quinolones 類而增
強,應監測腎功能。若腎功能變差,應考慮改用其他抗
感染藥或調整 cyclosporin 劑量。
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| Nitrofurantoin |
Nitrofurantoin 可能拮抗 norfloxacin 在尿路的抗菌效果。 |
| Probenecid |
減少 norfloxacin 自尿液排出量。 |
| Theophylline |
Norfloxacin 曾有降低 theophylline 廓清率、升高 theo-
pylline 血中濃度及半衰期延長的報告。併用時應監測
theophylline 的血中濃度,必要時調整劑量。 |
【副作用】
•腸胃道:噁心 (2.8%)、腹痛、消化不良、便祕、脹氣、胃灼痛 (0.3-1%)、口乾、腹
瀉、嘔吐與偽膜性結腸炎。
•中樞神經:頭痛 (2.7%)、頭暈 (1.8%)、疲累、嗜睡、憂鬱、失眠 (0.3-1%)、痙攣
(極少發生)。
•皮膚:皮疹 (0.3-1%)、紅疹、過敏症狀 (包括過敏性休克、血管性水腫、蕁麻疹、
Stevens-Johnson 症候群及關節痛與對光敏感。
•其他:發燒與視覺障礙。
•檢驗值:嗜伊紅性血球增加 (1.8%),AST 及 ALT 值提高 (1.8%),alkaline
phosphatase 提高 (1.4%),白血球降低 (1.2%),BUN 值提高,血中肌酸酐
(serum creatinine) 及 LDH 值提高,血比容降低。
【病人教育資訊】
•與多量水一起服用。
•不要併用含鎂及鋁的制酸劑,否則應至少錯開 2 小時服用。
•可能引起頭暈,開車或從事須警覺性的工作時應小心。
•宜空腹服用 (飯前 1 小時或飯後 2 小時)。
【過量與中毒】
•治療:急性中毒時,應先催吐或洗胃,補充體液及給予支持性治療。
【用法與劑量】
•飯前 1 小時或飯後 2 小時,與一杯水同時服用。
•無併發症性尿路感染:400mg bid,服用 7-10 天。
•併發症性尿路感染:400mg bid,服用 10-21 天。(每日最高劑量 800mg)
•腎功能不全 (肌酸酐廓清率 ≦ 30ml/min/1.73m2):400mg qd,療程與一般人同。
Ofloxacin《選》
參閱第 432 頁
藥動學:
•吸收/分布:口服的生體可用率約為 98%,1-2 小時後可達到最高血中濃度。體外測
試顯示,約有 32% 的藥品會與血中的蛋白質結合。Ofloxacin 可廣泛地分佈至
許多組織及體液中,包括子宮頸、肺部組織、卵巢、前列腺液、皮膚及痰中,
且濃度可達血中的 0.8-1.5 倍,尚無證據顯示 ofloxacin 能分佈至腦中。
•代謝/排泄:Ofloxacin 主要由腎臟排泄,約有 70-80% 的劑量以原型於 36 小時內由
腎臟排出,只有 < 5% 的藥品為代謝產物,4-8% 的藥品由糞便排出。血中半衰
期約為 5 小時,老年人約為 6-8 小時,腎功能異常者血中半衰期會延長。
【適應症】
•生殖泌尿道感染:
*Neiserria gonorrhoeae 引起的急性無併發症性尿道或子宮頸淋病。
*由 Citrobacter diversus, Enterbacter aerogenes,Escherichia coli, Klebsiella
pneumoniae, Proteus mirabilis 或 Pseudomonas aeruginosa 引起的無併發症性
膀胱炎。
*E. coli 引起的前列腺炎。
* E. coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Citrobacter diversus 或
Pseudomonas aeruginosa 引起的併發症性尿道炎。
* Chlamydia trichomatis 引起的尿路及子宮頸炎。
•下呼吸道感染:
*由 Hemophilus influenzae 或 Streptococcus pneumoniae 引起的慢性支氣管炎。
*由 Hemophilus influenzae 或 Streptococcus pneumoniae 引起的肺炎。
•皮膚感染:由 Staphylococcus, Streptococcus pyogenes 或 Proteus mirabilis 引起的皮
膚感染。
【禁忌】對 ofloxacin 或其他 quinolones 過敏。
【注意事項】
•懷孕用藥級數:C 級。高劑量 (10-50 倍治療劑量)曾對老鼠及兔子的胚胎造成傷
害,但尚無人體試驗報告。
•授乳期:口服 200mg ofloxacin 於乳汁中可達與血中相近的藥品濃度,對嬰兒可能造
成嚴重副作用,建議停藥或停止授乳。
•兒童:兒童及 18 歲以下青少年的安全性尚未確立,ofloxacin 會引起多種年幼動物的
關節病變及骨發育不良 (osteochondrosis)。
•腎功能不全者應調整劑量 (參閱【用法與劑量】)。
•Quinolones 類藥品曾引起中樞神經刺激作用,導致震顫、躁動不安、頭痛、精神紊
亂及痙攣,若有以上症狀出現,應立即停藥。
•追加感染 (superinfection):長期或重複使用抗菌劑會因黴菌或不具感受性細菌的過度
生長而導致追加感染。
【副作用】
•腎臟:偶有 BUN 與血中肌酸酐值上升情形。
•肝臟:偶有 ALT、AST、g-GT 及 bilirubin 值上升情形。
•腸胃道:噁心、嘔吐、胃及腹部不適、下痢、軟便、厭食、胃腹部疼痛、胸悶、口
渴與便祕等。
•血液:白血球、紅血球、血紅素、血比容、血小板減少,嗜伊紅性血球增加等現
象,有異常發生時應停藥。
•過敏症:有發疹、搔癢等過敏症狀出現時應停藥。
•休克:曾出現過敏性休克、心臟血管衰竭、意識喪失、臉及咽部水腫與呼吸困難等
症狀。應立即停藥並作適當處置。嚴重情形可能需要使用 epinephrine、抗組織
胺劑、皮質類固醇、氧氣及靜脈輸注液等。
•其他:偶有失眠、暈眩、頭痛、全身倦怠感、發冷、發熱、水腫、心悸與胸痛等症
狀。
【藥品交互作用】
| 藥品 |
作用 |
| Theophylline |
Theophylline 半衰期延長,血中濃度上升。
調整 theophylline 劑量並監測血中濃度。 |
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Sucralfate,含鈣、鋁、鎂的制酸
劑,二價或三價的陽離子如鐵、
多種維生素製劑內含的鋅等 |
Ofloxacin 的吸收會減少。
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【過量與中毒】
過量或中毒時,應先將胃部排空,謹慎觀察病人並補充水份。Ofloxacin 無法以
血液或腹膜透析有效地去除。
【病人教育資訊】
•應攝取充足水份。
•服用 ofloxacin 前後 2 小時內避免服用以下藥品:含鎂及鋁的制酸劑、含鐵或礦物質
的維生素與礦物質補充製劑等。
•可能引起頭暈,開車或從事須警覺性的工作時應小心。
•空腹服用 (飯前 1 小時或飯後 2 小時)。
•Ofloxacin 可能引起過敏性反應,有時在第一個劑量後即出現。若有皮疹或其他過敏
性症狀應立即停藥。
【用法與劑量】
•一般劑量:200-400mg q12h。
•腎功能不全:肌酸酐廓清率 < 50ml/min 的病人應先給予一般初劑量後,再依下表調
整。
| 肌酸酐廓清率 |
劑量 |
給藥間隔 |
| > 50ml/min |
不變 |
12 小時 |
| 10-50 ml/min |
不變 |
24 小時 |
| < 10ml/min |
1/2 劑量 |
24 小時
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