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Chlorzoxazone《基》
【藥理作用】
作用機轉尚未確立,但可能與鎮靜作用有關。主要作用於脊髓及腦下皮質部位,抑制產生
及維持骨骼肌痙攣的多重突觸 (multisynaptic) 反射,減輕骨骼肌的痙攣,解除疼痛並增
加患部肌肉的活動力。
藥動學
口服後 1 小時開始作用,藥效可持續 3-4 小時。代謝迅速,主要以 glucuronide 結合物
於尿中排出。半衰期約 1 小時。
【適應症】解除急性骨骼肌肉疼痛引起的不適,作為休息與物理治療的輔助療法。
【禁忌】無法耐受 chlorzoxazone。
【注意事項】
•懷孕用藥級數:安全性尚未確立。
•若出現過敏反應如蕁麻疹、發紅或搔癢應立即停藥。
•若出現肝功能不全徵狀應立即停藥。
【藥品交互作用】與酒精或中樞神經抑制劑併用會導致藥效相加。
【副作用】
•腸胃障礙,腸胃出血 (罕見)。
•中樞神經:嗜睡、頭暈、不適與過度刺激。
•皮膚:過敏性皮疹、瘀斑與瘀血。
•過敏:血管神經性水腫、過敏性休克反應 (罕見)。
•肝臟:少數病人疑似引起肝損傷。臨床表現與病毒或藥品引起的肝炎相似。
【過量與中毒】
•症狀:可能出現噁心、嘔吐或腹瀉,伴隨嗜睡、頭暈、頭痛。初期可能有不適或遲鈍,
接著肌肉張力明顯喪失,無法隨意動作。深層腱反射或變弱或喪失。可能有呼吸抑制,呼
吸快速不規則,並有肋間及胸骨下退縮的現象。血壓降低。
•治療:支持性療法。抗乙醯膽鹼劑無法作為解毒劑。
【病患教育資訊】
•若腸胃不適可隨餐服用。
•出現皮疹或搔癢時應告知醫師。
•可能引起嗜睡、暈眩、頭昏眼花、視力模糊等副作用,開車或從事其他需警覺性的工作
時應小心。
•避免與同時服用酒精及其他中樞神經抑制劑。
•尿液會呈橘色或紫紅色。
【用法與劑量】
•成人:250mg tid-qid。嚴重骨骼肌肉疼痛的初劑量為 500mg tid-qid,視反應可增至
750mg tid-qid。症狀改善時應降低劑量。
•兒童:125-500mg tid-qid 或每日 20mg/kg (600mg/m2),分 3-4 次服用。
Chlormezanone《基》
【藥理作用】
作用機轉尚未確立。Chlormezanone 藉緩和輕度焦慮而改善情緒,一般不會造成神智不
清。它並不直接鬆弛緊張的骨骼肌,但認為對肌肉痙攣狀況有助益。
藥動學:服藥 15-30 分鐘後作用開始,藥效可持續 6 小時以上。半衰期為 24 小時。
【適應症】輕微焦慮及緊張狀態。
【禁忌】對 chlormezanone 過敏。
【注意事項】懷孕期及授乳期使用的安全性尚未確立。
【藥品交互作用】與酒精或中樞神經抑制劑併用會導致藥效相加。
【副作用】
藥疹、嗜睡、虛弱、噁心、頭暈、皮疹、潮紅、精神紊亂、水腫、抑鬱、口乾、排尿困難
、興奮、顫抖與頭痛。膽汁鬱滯性黃疸很少發生,停藥可恢復。如果出現多形性紅斑、
Stevens-Johnson's 症候群及毒性表皮壞死 (罕見),應停藥或降低劑量。
【過量與中毒】過量可能造成輕度鎮靜、精神紊亂、潮紅、暈眩、噁心、虛弱及嗜睡。
【病患教育資訊】
•出現皮疹、喉嚨痛或發燒時應告知醫師。
•可能引起嗜睡、暈眩、頭昏眼花、視力模糊等副作用,開車或從事其他需警覺性的工作
時應小心。
•避免同時服用酒精及其他中樞神經抑制劑。
【用法與劑量】
•劑量因人而異,應由低劑量開始以避免過度鎮靜。
•成人:200mg tid-qid。
•兒童 (5-12 歲):50-100mg tid-qid。
Diazepam《基》
參閱第 41 頁 benzodiazepine 通論
【藥理作用】
為 benzodiazepine 衍生物。肌肉鬆弛作用來自兩處:脊索部,增強GABA (g-
aminobutyric acid) 的前突觸抑制作用;上脊椎部,可能位在腦幹網狀結構,以前腦邊緣
系統 (limbic system) 為主。
【適應症】
•幫助解除由局部病變,導致反射性痙攣引起的骨骼肌痙攣、上層運動神經元疾患,如大
腦性癱瘓及下身麻痺引起之痙攣性、指痙病(athetosis)、僵體症候群 (stiff-man
syndrome)。
•焦慮。
•注射劑可作為僵直、status epilepticus 及嚴重痙攣的輔助治療。
【用法與劑量】
•劑量因人而異。
•成人:2-10mg tid-qid,老人及衰弱者,初劑量 2-2.5mg qd-bid。
•兒童:初劑量 1-2.5mg tid-qid,視需要及耐受性增量。 6 個月以下嬰兒不可使用。
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