骨骼肌鬆弛劑
Skeletal muscle relaxants


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Chlorzoxazone
Chlormezanone
Diazepam


Chlorzoxazone《基》

【藥理作用】

作用機轉尚未確立,但可能與鎮靜作用有關。主要作用於脊髓及腦下皮質部位,抑制產生 及維持骨骼肌痙攣的多重突觸 (multisynaptic) 反射,減輕骨骼肌的痙攣,解除疼痛並增 加患部肌肉的活動力。

藥動學

口服後 1 小時開始作用,藥效可持續 3-4 小時。代謝迅速,主要以 glucuronide 結合物 於尿中排出。半衰期約 1 小時。

【適應症】

解除急性骨骼肌肉疼痛引起的不適,作為休息與物理治療的輔助療法。

【禁忌】

無法耐受 chlorzoxazone。

【注意事項】

•懷孕用藥級數:安全性尚未確立。 •若出現過敏反應如蕁麻疹、發紅或搔癢應立即停藥。 •若出現肝功能不全徵狀應立即停藥。

【藥品交互作用】

與酒精或中樞神經抑制劑併用會導致藥效相加。

【副作用】

•腸胃障礙,腸胃出血 (罕見)。 •中樞神經:嗜睡、頭暈、不適與過度刺激。 •皮膚:過敏性皮疹、瘀斑與瘀血。 •過敏:血管神經性水腫、過敏性休克反應 (罕見)。 •肝臟:少數病人疑似引起肝損傷。臨床表現與病毒或藥品引起的肝炎相似。

【過量與中毒】

•症狀:可能出現噁心、嘔吐或腹瀉,伴隨嗜睡、頭暈、頭痛。初期可能有不適或遲鈍, 接著肌肉張力明顯喪失,無法隨意動作。深層腱反射或變弱或喪失。可能有呼吸抑制,呼 吸快速不規則,並有肋間及胸骨下退縮的現象。血壓降低。 •治療:支持性療法。抗乙醯膽鹼劑無法作為解毒劑。

【病患教育資訊】

•若腸胃不適可隨餐服用。 •出現皮疹或搔癢時應告知醫師。 •可能引起嗜睡、暈眩、頭昏眼花、視力模糊等副作用,開車或從事其他需警覺性的工作 時應小心。 •避免與同時服用酒精及其他中樞神經抑制劑。 •尿液會呈橘色或紫紅色。

【用法與劑量】

•成人:250mg tid-qid。嚴重骨骼肌肉疼痛的初劑量為 500mg tid-qid,視反應可增至 750mg tid-qid。症狀改善時應降低劑量。 •兒童:125-500mg tid-qid 或每日 20mg/kg (600mg/m2),分 3-4 次服用。

Chlormezanone《基》

【藥理作用】

作用機轉尚未確立。Chlormezanone 藉緩和輕度焦慮而改善情緒,一般不會造成神智不 清。它並不直接鬆弛緊張的骨骼肌,但認為對肌肉痙攣狀況有助益。

藥動學:

服藥 15-30 分鐘後作用開始,藥效可持續 6 小時以上。半衰期為 24 小時。

【適應症】

輕微焦慮及緊張狀態。

【禁忌】

對 chlormezanone 過敏。

【注意事項】

懷孕期及授乳期使用的安全性尚未確立。

【藥品交互作用】

與酒精或中樞神經抑制劑併用會導致藥效相加。

【副作用】

藥疹、嗜睡、虛弱、噁心、頭暈、皮疹、潮紅、精神紊亂、水腫、抑鬱、口乾、排尿困難 、興奮、顫抖與頭痛。膽汁鬱滯性黃疸很少發生,停藥可恢復。如果出現多形性紅斑、 Stevens-Johnson's 症候群及毒性表皮壞死 (罕見),應停藥或降低劑量。

【過量與中毒】

過量可能造成輕度鎮靜、精神紊亂、潮紅、暈眩、噁心、虛弱及嗜睡。

【病患教育資訊】

•出現皮疹、喉嚨痛或發燒時應告知醫師。 •可能引起嗜睡、暈眩、頭昏眼花、視力模糊等副作用,開車或從事其他需警覺性的工作 時應小心。 •避免同時服用酒精及其他中樞神經抑制劑。

【用法與劑量】

•劑量因人而異,應由低劑量開始以避免過度鎮靜。 •成人:200mg tid-qid。 •兒童 (5-12 歲):50-100mg tid-qid。

Diazepam《基》

參閱第 41 頁 benzodiazepine 通論

【藥理作用】

為 benzodiazepine 衍生物。肌肉鬆弛作用來自兩處:脊索部,增強GABA (g- aminobutyric acid) 的前突觸抑制作用;上脊椎部,可能位在腦幹網狀結構,以前腦邊緣 系統 (limbic system) 為主。

【適應症】

•幫助解除由局部病變,導致反射性痙攣引起的骨骼肌痙攣、上層運動神經元疾患,如大 腦性癱瘓及下身麻痺引起之痙攣性、指痙病(athetosis)、僵體症候群 (stiff-man syndrome)。 •焦慮。 •注射劑可作為僵直、status epilepticus 及嚴重痙攣的輔助治療。

【用法與劑量】

•劑量因人而異。 •成人:2-10mg tid-qid,老人及衰弱者,初劑量 2-2.5mg qd-bid。 •兒童:初劑量 1-2.5mg tid-qid,視需要及耐受性增量。 6 個月以下嬰兒不可使用。