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《b 阻斷劑通論》
【藥理作用】
b-阻斷劑 (b-blockers) 和 b-交感神經作用劑競爭 b-受器。
Propranolol, nadolol, timolol, penbutolol, carteolol 和 pindolol 抑制 b1-
受器 (主要位於心肌)和 b2-受器 (主要位於支氣管和血管壁的平滑
肌),使 b-交感神經興奮作用受到抑制。Metoprolol, acebutolol,
esmolol, betaxolol 和 atenolol 較有選擇性地作用於心臟,主要是抑制
b1 受器。
主要的臨床反應有心跳減慢、房室傳導受到抑制、心輸出量減
少、收縮壓與舒張壓降低、反射性直立心搏過速反應減弱。抑制 b2
交感神經受器會引起支氣管收縮。
藥動學
•吸收:Metoprolol, acebutolol, timolol, propranolol 口服吸收後,大部
份先在肝臟代謝 (first-pass effect),才進入體循環,所以生體可用
率相當低。Pindolol 和carteolol 則無明顯類似作用。
•中樞神經:Metoprolol, propranolol 易通過血腦屏障 (Blood-Brain-
Barrier)而進入中樞神經系統。反之,acebutolol, carteolol,
nadolol 和 atenolol 不會通過血腦屏障,因此較不會產生中樞神經
副作用。
【適應症】
【禁忌】
竇性心搏徐緩、一度以上的心臟傳導阻斷、心因性休克、
充血性心衰竭 (因心搏過速引起且可用 b-阻斷劑治療的充血性心衰竭
則不在此限)、明顯的心衰竭、對b-阻斷劑有過敏反應。
•Acebutolol, carteolol:持續的嚴重心搏徐緩。
•Propranolol, nadolol, timolol, penbutolol, carteolol 和 pindolol:支氣管
性氣喘或支氣管痙攣,包括嚴重的慢性阻塞性肺疾病。
•Metoprolol:一度以上的心臟傳導阻斷、中度到重度的心衰竭、心跳
速度 < 45 beat/min 的心肌梗塞、收縮壓 < 100 mm Hg。
【注意事項】
•心衰竭:b-阻斷劑會抑制心肌收縮,惡化心衰竭,若情況嚴重應停
藥。b-阻斷劑雖不會減弱 digitalis 的心肌收縮作用,但因兩者均
會減慢房室傳導,因此心衰竭情況持續時,應停用 b-阻斷劑。
•Wolff-Parkinson-White syndrome 患者:有些 WPW 病人在服用
propranolol 後,原來的心搏過速現象反而變成嚴重的心搏緩慢,
甚至需裝置心律節律器。
•驟然停藥:b-阻斷劑會使 b 受器對 catecholamines 的感受性增加,因
此突然停藥會使心絞痛、心肌梗塞、心室性心律不整等病情加
重,甚至死亡。長期使用的病人,要在 1-2 週內慢慢減量,並小
心監測。如果要改用其他 b-阻斷劑可直接以相當劑量轉換。若出
現急性冠狀動脈循環不足現象,則立刻再給藥,並用其他方法來
控制不穩定的心絞痛。
•周邊血管疾病:b-阻斷劑可能會使周邊血管血流量減少,因此有周邊
或腸繫膜血管病變的病人容易出現動脈循環不足現象。
•嗜鉻細胞瘤:為避免引起嚴重的高血壓,除非已經使用 a-阻斷劑,否
則不可單獨使用 propranolol。但有出血或休克情況時,不可同時
使用 a 和 b 阻斷劑,以免心跳和血管收縮作用受到抑制而無法維
持血壓。
•非過敏性支氣管痙攣 (如慢性支氣管炎、肺氣腫):一般而言,支氣管
痙攣疾病患者不宜使用 b-阻斷劑。
•心律緩慢:Metoprolol 會使大部份病人的心竇速率變慢。如果心竇速
率 < 40 beat/min 且心輸出量降低時,靜脈注射 0.25-0.5mg
atropine。若治療無效,立即停用,並小心給予 isoproterenol 或
裝置心律節律器。
•房室傳導阻斷:Metoprolol 使房室傳導變慢,可能引起心臟傳導
阻斷,此時應停用 metoprolol 並靜脈注射 atropine 0.25-
0.5 mg。若仍無法改善則小心給予 isopro-terenol 或裝置心律節律
器。
•低血壓:如果收縮壓 ≦ 90 mm Hg,應停藥並小心評估病人的血液動
力學狀態和心肌損傷程度,必要時給予輸注液、強心劑或其他增
壓劑。使用 esmolol 的病人有20-50% 會產生低血壓 (收縮壓 <
90 mm Hg 或舒張壓 < 50 mm Hg)。
•過敏性休克反應 (anaphylaxis):可能症狀有嚴重低血壓、心搏徐緩、
嚴重且持續的支氣管痙攣、蕁麻疹及血管性水腫。有引起死亡的
報告。
•懷孕用藥級數:懷孕最初 3 個月避免使用。儘可能使用最低劑量,分
娩前 2-3 天停藥。宜使用具 b1 選擇性、ISA 活性或 a-阻斷活性
的藥品。
*C 級:atenolol, carteolol, esmolol, labetalol, metoprolol, nadolol,
propranolol, penbutolol,timolol。
*B 級:acebutolol, pindolol。
•授乳期:服用此類藥品的婦女不宜授乳。
•兒童:安全性與有效性尚未確立。
•糖尿病與低血糖:b-阻斷劑會掩蓋急性低血糖症狀 (如心搏過速及血
壓變化)。無選擇性的 b-阻斷劑可能會加強 insulin 引起的低血糖
症狀。Atenolol 不會加強 insulin 引起的低血糖症狀,也不會延長
血糖恢復正常的時間。b-阻斷劑抑制 insulin 分泌,血糖濃度可能
會升高。
•甲狀腺毒症:b-阻斷劑會掩蓋甲狀腺功能亢進症狀 (如心搏過速)。突
然停藥會使甲狀腺功能亢進症狀更加惡化,因此要密切監測並慢
慢停藥。
•血脂濃度:結論仍有分歧。b-阻斷劑可能引起血脂變化,三酸甘油
酯、總膽固醇、LDL 和 VLDL 會升高,而 HDL 降低。
•肝或腎功能不全:
*timolol:可能需調整劑量。
*nadolol, carteolol, atenolol:腎衰竭病人的半衰期延長,需調整劑
量。
*acebutolol: 其活性代謝物 diacetolol 由腎臟排泄,因此需減少每
日劑量。
*esmolol 的酸性代謝物由腎臟排泄,因此要謹慎使用。
*pindolol: 腎功能不好的病人,pindolol 廓清率並無太大改變,但
肝功能變化則會影響 pindolol 的血中濃度。
*metoprolol: 腎衰竭並不影響 metoprolol 的生體可用率與半衰
期,因此不需調整劑量。
•肌肉無力:可能使肌無力症狀更加惡化。 Timolol 較不會有此作用。
【藥品交互作用】
•增強 b-阻斷劑作用的藥物
•減弱 b-阻斷劑作用的藥物
•b-阻斷劑會增強下列藥品的作用
•其他藥品交互作用
【副作用】多為輕微且短暫,很少需停藥。
•心臟血管:心搏徐緩、胸痛、無症狀的低血壓、周邊缺血、蒼白、潮
紅、心絞痛惡化、動脈循環不足、呼吸短促、周邊血管循環不足
(四肢冰冷、手部感覺異常)、跛行、充血性心衰竭、竇房阻斷、
中風、水腫、肺水腫、血管擴張、昏厥、姿勢性低血壓、心搏過
速、心悸與心臟傳導障礙。
•中樞神經/精神:暈眩、疲倦、頭痛、精神消沉、感覺異常、感覺遲
頓、感覺過敏、嗜睡、焦慮、緊張、注意力變差、失眠、睡眠障
礙 (惡夢、多夢)、鎮靜、行為異常、幻覺、短期記憶喪失、情緒
變化、口齒不清、耳鳴、頭昏眼花與重症肌無力。一般認為高親
脂性的 b-阻斷劑較易進入中樞神經系統而有較嚴重的中樞神經副
作用,可用低親脂性的藥物來避免。
•內分泌:高血糖與低血糖。
•胃腸:胃痛、脹氣、便祕、噁心、腹瀉、口乾、嘔吐、厭食、腹部不
適、腎及腸繫膜血栓、缺血性結腸炎、肝腫大、後腹腔纖維化
(retroperitoneal fibrosis)、急性胰臟炎、消化不良、味覺改變與肝
臟酵素升高。
•生殖泌尿道:陽萎或性慾降低、夜尿、排尿困難、頻尿、尿滯留與尿
道感染。
•血液:顆粒性白血球過低與紫斑症。
•皮膚:皮疹、搔癢、皮膚刺激、色素增加、流汗/多汗症、可恢復的禿
髮、皮膚乾燥與牛皮癬 (通常是可恢復的)。
•眼睛:眼睛不適或有刺激感、視力障礙、眼睛乾澀或灼熱、視力模糊
與結膜炎。
•呼吸:支氣管痙攣、呼吸困難、咳嗽、支氣管阻塞、喘鳴、鼻塞、咽
炎與伴隨有呼吸抑制現象的喉痙攣。
•肌肉骨骼:關節痛、肌肉痛、肌肉抽搐、背痛與關節炎。
•過敏:咽炎、皮膚紅疹、伴隨有喉嚨痛的發燒、喉痙攣與呼吸困難。
也可能發生急性過敏反應。參閱【注意事項】。
•其他:臉腫脹、體重變化、運動耐受力降低、類狼瘡反應、Peyronie's
disease、Raynaud's phenomenon 、語言障礙與寒顫。
【中毒與過量】
•症狀:主要為心搏徐緩與低血壓。
*心臟血管:心搏徐緩、低血壓、充血性心衰竭、心因性休克及心
室內傳導障礙。
*中樞神經:意識降低、昏迷、呼吸抑制及痙攣。
*其他:支氣管痙攣,特別是有阻塞性肺病的患者;低血糖、高血
鉀。
•治療:使病人仰臥並抬高腿部以改善腦部的血液循環。測血糖與血鉀
濃度,並監測血壓及心電圖。可催吐、洗胃或使用活性炭治療及
一般支持性療法。Nadolol 和 atenolol 可用血液透析法去除,而
propranolol, labetalol, metoprolol 和 timolol 則不太能用透析法去
除。
【病患教育資訊】
•除非有醫師的指示,否則不要驟然停藥,以免引起心絞痛。
•使用可能含有 a-交感神經作用劑的藥物 (如去鼻充血藥及感冒成藥)之
前,要先詢問醫師或藥師。
•出現充血性心衰竭症狀 (運動或躺下時呼吸困難;夜間咳嗽;四肢水
腫等)時要告知醫師。
•出現下列症狀時要告知醫師:脈搏變慢、暈眩、頭昏眼花、精神紊亂
或抑鬱、皮疹、發燒、喉嚨痛或不尋常的出血或瘀傷。
•可能引起嗜睡、暈眩、頭昏眼花、視力模糊等副作用,開車或從事其
他需警覺性工作時應小心。
•糖尿病:這些藥物可能會掩蓋低血糖症狀或改變血糖濃度。
•Propranolol, metoprolol:食物可能會增加生體可用率;每日於固定時
間服用。
•Nadolol, pindolol, acebutolol, atenolol, carteolol, penbutolol:食物不會
影響吸收。
Atenolol《基》
參閱第 145 頁通論
【適應症】高血壓;冠狀動脈粥樣硬化引起的心絞痛、急性心肌梗塞。
【用法與劑量】
•高血壓:初劑量為 50mg qd,可單獨使用或與利尿劑併用。1-2 週內
可達最大藥效。若沒有出現適當的效果則可增量至每日 100mg,
超過此量不會有更好的藥效。
•心絞痛:初劑量為每日 50mg。若 1 週內未達適當的效果,則增量至
每日 100mg。有些患者可能需高達每日 200mg 才有最好的效
果。
•急性心肌梗塞:100mg qd 或 50mg bid,至少使用 7 天。
•嚴重的腎功能不全:Atenolol 由腎臟排泄,所以腎功能不全者需調整
劑量。
•血液透析病人:每次透析後服用 50mg,但可能會使血壓大幅下降,
所以要仔細觀察。
Propranolol Hydrochloride《基》
參閱第 145 頁通論
【適應症】
心律不整、心肌梗塞、原發性肥厚性主動脈瓣下狹窄 (idiopathic
hypertrophic subaortic stenosis;IHSS)、嗜鉻細胞瘤、高血壓、預防
偏頭痛、冠狀動脈粥樣硬化引起的心絞痛與原發性震顫。
【用法與劑量】
Prazosin《基》
【藥理作用】
為周邊作用的 a1-阻斷劑,能選擇性地阻斷突觸後 a1-交感神經受
器 (post-synaptic a1-adrenergic receptors),使小動脈與靜脈舒張而降
低血壓。
與傳統的不具選擇性的 a-阻斷劑不同,prazosin 較不會引
起心搏過速,且其降血壓作用不會產生耐藥性。它亦不似直接作用的
血管擴張劑會使腎素 (renin) 分泌增加。可能會引起鈉和水份的滯
留,增加血漿容積,所以較少單獨用於治療高血壓。
藥動學
【適應症】
•高血壓:單獨使用或與其他藥物併用 (如利尿劑或 b-阻斷劑)。
•其他用途:傳統治療控制不佳的左心室衰竭,雷諾氏 (Raynaud's)血管
痙攣和前列腺肥大引起的尿道阻塞。
【注意事項】
•第一劑量效應:有些病人在服用 prazosin 或其他 a-阻斷劑的第一個劑
量後,會有突然的不適症狀,如顯著的低血壓 (尤其是姿勢性低
血壓)或突然的意識喪失。中斷幾次劑量後再開始服用或劑量增
加太快時也會出現類似的症狀。初劑量應低於 1 mg ,並於睡前
使用,可預防此效應的發生。
•懷孕用藥級數:C 級。
•授乳期:乳汁中含有微量 prazosin。安全性尚未確立,因此授乳時要
小心。
•兒童:安全性與有效性尚未確立。
【藥品交互作用】
【副作用】
•心臟血管:心悸 (5.3%)、姿勢性低血壓與心搏過速。
•消化道:噁心 (4.9%)、嘔吐、口乾、腹瀉、便祕、腹部不適或疼痛、
肝功能異常與胰臟炎。
•呼吸:呼吸困難、鼻充血與鼻出血。
•肌肉骨骼:關節痛。
•感官:視力模糊、結膜炎與耳鳴。
•精神:抑鬱、暈眩 (10.3%)、緊張、感覺異常、虛弱無力和倦怠
(7%)、嗜睡(7.6%)與幻覺。
•生殖泌尿:陽萎、頻尿、尿失禁與異常勃起。
•皮膚:搔癢、皮疹、發汗、禿髮與扁平苔癬。
•其他:頭痛 (7.8%)、水腫、發燒與抗核抗體 (ANA titer) 呈陽性反應。
【中毒與過量】
•症狀:低血壓。
•治療:主要是治療心臟血管方面的異常。使病人仰臥以恢復血壓並使
心跳速度正常。嚴重時需使用血漿容積擴張劑或血管升壓劑。蛋
白質結合率高,所以不能以透析法去除過量的藥品。
【病患教育資訊】
使用第一個劑量時,可能會發生昏厥現象,宜於就寢時間服用,
並在服用後 24 小時內不要開車或操作機械。
【用法與劑量】
•劑量因人而異。
•初劑量:0.5-1mg tid-qid。增加劑量時,將第一個增量放在睡前服用以
減少昏厥的發生。
•維持劑量:每日 6-15mg,分次服用。每日劑量超過 20mg 通常並不會
使藥效增強。
•擬併用利尿劑或其他降血壓藥時,需先將 prazosin 的劑量減至 1-2mg
tid,然後再慢慢調整劑量。
Clonidine Hydrochlorde《選》
【藥理作用】
會刺激中樞 a-交感神經而抑制交感神經的心跳加速作用
(cardioaccelerator) 和血管收縮中樞 (vasoconstrictor center),減少交
感神經的傳導物質釋出,降低周邊血管與腎血管阻力、心跳速度和血
壓。與利尿劑併服,會增強 clonidine 的降壓效果。
藥動學
【適應症】
•高血壓或停經後潮紅 (每日 0.1-0.4mg)。
•其他用途:戒酒 (0.3-0.6mg q6h),methadone/opiate 解毒 (每日 15-
16mg/kg)。
【禁忌】對 clonidine 過敏;有病竇症候群 (sick-sinus syndrome) 的患
者。
【注意事項】
•嚴重冠狀動脈循環不足、最近發生心肌梗塞、腦血管疾病或慢性腎衰
竭患者要小心使用。
•可能會產生耐藥性,要重新評估療效。
•懷孕用藥級數:C 級。
•授乳期:會分泌於乳汁中,但臨床重要性並不清楚,宜小心使用。
•兒童:安全性與有效性尚未確立。
•反彈性高血壓:需於 2-4 天內,慢慢減量而停藥以免血壓快速上升。
驟然停藥會引起緊張、激動、頭痛、心搏過速、反彈性高血壓、
潮紅、噁心、嘔吐和心律不整。反彈性高血壓可用 prazosin、血
管擴張劑和 captopril 治療。
•眼睛:因動物實驗發現有視網膜變性,應定期檢查眼睛。
【藥品交互作用】
【副作用】
•最常發生:口乾 (40%)、昏睡 (33%)、暈眩 (16%)、鎮靜與便祕
(10%)。便祕、暈眩、頭痛和倦怠於 4-6 週內症狀會減輕。
•腸胃:厭食、身體不適、噁心、嘔吐、耳旁痛 (少數為腮腺炎)、肝功
能測驗值短暫的輕微異常。
•代謝:體重增加、血糖或 creatine phosphokinase 短暫升高與男性女乳
症。
•心臟血管:充血性心衰竭、姿勢性低血壓、心悸、心搏過速、心搏徐
緩、Raynaud's syndrome、心電圖異常、心律不整與傳導缺陷。
•中樞神經:作夢或惡夢、失眠、幻覺、譫妄、緊張、激動、焦慮、沮
喪與頭痛。
•皮膚:皮疹、血管神經性水腫、蕁麻疹、禿髮與搔癢。
•生殖泌尿:陽萎、性慾降低、夜尿、排尿困難與尿滯留。
•肌肉骨骼:虛弱、疲倦、肌肉或關節痛與下肢痙攣。
•其他:對酒精的敏感性增加,眼睛乾燥、癢或灼熱,鼻黏膜乾燥,蒼
白,發燒,輕微 Coombs' test 陽性。
【中毒與過量】
•症狀:心搏徐緩、低血壓、中樞神經抑制、呼吸抑制、窒息、體溫過
低、縮瞳、痙攣、嗜睡、激動、興奮過度、嘔吐、腹瀉、換氣不
足、心律不整、短暫的高血壓、嚴重低血壓與衰弱。
•治療:因為病人通常都很快會有中樞神經抑制現象,因此不可催吐。
洗胃、給予活性炭並維持呼吸功能。血液透析的效果不佳。持續
的心搏徐緩可靜脈給予 atropine sulfate,或者使用 epinephrine、
dopamine 或 tolazoline。低血壓可給予靜脈輸液並抬高腿部或給
予 dopamine、tolazoline。
【病患教育資訊】
•無醫師指示不可隨意停藥。
•可能引起嗜睡,開車或從事其他需警覺性的工作應小心。
【用法與劑量】
•初劑量:0.075-0.15mg bid。老年人可使用較低的初劑量。
•維持劑量:每日增加劑量 0.1 或 0.2mg 至出現滿意的療效。一般劑量
為每日 0.2-0.8 mg,分次服用。有抗藥性患者,最高劑量可能需
達每日 2.4 mg。為減輕鎮靜作用可慢慢增量,並將大部份的劑
量於睡前服用。
•兒童:每日 5-25mg/kg,分次服用 (每隔 6 小時)。每隔 5-7 天增量 1
次。
•腎功能不全:依腎損傷的程度調整劑量,並小心監測。血液透析只除
去小部份的量,因此透析後不需再補充劑量。
a-Methyldopa《選》
【藥理作用】
代謝成為活性代謝物 a-methyl norepinephrine。降低動脈壓的機
轉包括刺激中樞神經的抑制性 a-交感神經受器,作為假神經傳導物質
(false neurotransmitter) 與降低血中腎素 (renin)活性。Methyldopa 會
使組織中 serotonin, dopamine, norepinephrine 和 epinephrine 濃度降
低。
藥動學
•吸收/分佈:口服吸收率差異很大 (8-62%),平均為 25%。血中濃度與
降血壓效果並無直接關係。約需 2 天才可達最大降壓效果。
•代謝/排泄:排泄半衰期約 2 小時,但降血壓作用可持續 24 小時。腎
衰竭病人的降壓效果強且持久。Methyldopa 可經由透析法去除。
【適應症】高血壓
【禁忌】
•進行性肝臟疾病,如急性肝炎或進行性肝硬化。
•曾因服用 methyldopa 引起肝臟病變。參閱【注意事項】。
•對製劑中任何成份過敏。
【注意事項】
•陽性 Coombs' test:長期使用的病人有 10-20% 會在 6-12 個月間產
生 Coombs' test 陽性反應,可能與溶血性貧血有關,其發生很難
預測且有致命的可能,所以要特別注意,停藥後很快就會改善。
應於治療前及治療期間定期檢驗血球計數 (血比容、血紅素、紅
血球計數),治療前後第 6 及第 12 個月,作 Coomb's test。
•肝病:治療初期 3 週內常有發燒的情形,有時伴隨著嗜伊紅血球增加
或不正常的肝功能檢驗值。可能發生黃疸,通常是出現於治療後
2-3 個月內。這些肝臟病變可能是由過敏反應所引起的。要定期
檢驗肝功能,尤其是在 6-12 週或出現不明原因的發燒時。以上
症狀停藥即可恢復正常,但這些患者不可再使用 methyldopa。
•血液疾病:有少數的病例出現顆粒性白血球過低症,停藥即可恢復正
常。
•肝功能不全:肝病或肝功能不全的病人要謹慎使用。
•腎衰竭:尿毒症患者的 methyldopa 活性代謝物會蓄積於體內,需謹慎
使用以免發生長期性低血壓。透析會除去 methyldopa,所以有些
病人在透析後血壓會升高。
•懷孕用藥級數:B 級。
•授乳期:會分泌於乳汁中。
•無意識的舞蹈病與指痙病 (involuntary choreoathetotic movements):發
生於少數有嚴重腦血管病變的患者,需停藥。
•鎮靜作用:在治療初期或劑量增加時,可能發生短暫的鎮靜作用,開
車或從事其他需警覺性的工作應小心。
•尿液變色:偶有尿液變黑情況,這是 methyldopa 及其代謝物於空氣中
分解而造成。
•Sulfites 過敏:有些製劑含有 sulfites,可能使某些患者發生過敏反
應,包括急性過敏症狀及氣喘發作。
【藥品交互作用】
【副作用】
•中樞神經:鎮靜 (參閱【注意事項】)、頭痛、暈眩、虛弱無力、頭昏
眼花、腦血管循環不足症狀、感覺異常、巴金森氏症、顏面神經
麻痺、精神敏銳度降低、無意識的舞蹈病與指痙病、精神障礙
(包括惡夢、可恢復的輕微精神病或憂鬱)與言語記憶障礙。
•心臟血管:心搏徐緩、心絞痛惡化、反常的升壓反應、心包炎、致死
性心肌炎、姿勢性低血壓、水腫及體重增加 (可用利尿劑消除)。
水腫情形愈來愈嚴重或有心衰竭現象時要停藥。
•腸胃:噁心、嘔吐、便祕、腹脹、呃氣、腹瀉、結腸炎、輕度口乾、
舌頭痛或變黑、胰臟炎與涎腺炎。
•肝:肝功能異常、黃疸、肝炎與肝疾病 (參閱【注意事項】)。
•血液:Coombs' test 陽性反應、溶血性貧血 (參閱【注意事項】)、骨
髓抑制、白血球缺乏症、顆粒性白血球過低症、血小板過低症;
抗核抗體、LE cells 及類風濕因子陽性反應。
•皮膚:皮疹與表皮壞死。
•過敏:發燒與類狼瘡症狀。
•內分泌:乳房增大、男性女乳症、泌乳、激乳素增加、停經與乳溢。
•生殖泌尿:陽萎、射精困難與性慾降低。
•其他:鼻塞、BUN 升高、輕微的關節痛、肌肉痛與類似敗血症休克的
症狀。
【中毒與過量】
•症狀:鎮靜、昏迷、急性低血壓、衰弱、心搏徐緩、暈眩、頭昏眼
花、便祕、腹脹、呃氣、腹瀉、噁心、嘔吐及其他腦與腸胃機能
不全,心房心室間的傳導可能受損。
•治療:剛服下不久,可用洗胃及一般支持性療法。已服入一段時間則
可用靜脈輸液促進 methyldopa 由尿液排出。要特別注意心跳、
心輸出量、血液容積、電解質平衡、腎功能、麻痺性腸阻塞及腦
活動性。可使用擬交感神經作用劑 (如 norepi-nephrine,
epinephrine, metaraminol bitartrate)治療。嚴重的中毒情況可用血
液透析處理。
【病患教育資訊】
•尿液暴露於空氣中可能會變黑。
•若有不明原因的長期倦怠、發燒或黃疸應告知醫師。
【用法與劑量】
•成人:
*初劑量:治療開始 48 小時內為 250mg bid-tid。依病情調整劑
量,每次調整至少相隔 2 天。
*維持劑量:每日 500mg-3g,分 2-4 次服用。
*併服他藥:和利尿劑以外的降血壓藥併用時,初劑量為每日
500mg,分次服用。和利尿劑併用時,不需降低利尿劑的劑量。
•老年人:老年人的藥品感受性高,又有動脈硬化病變,因此較易發生
昏厥現象,可使用較低的劑量。
•兒童:劑量因人而異。初劑量為每日 10mg/kg,分 2-4 次給予。每日
最高劑量為65mg/kg 或 3g。
•腎功能不全:Methyldopa 主要由腎臟排泄。腎功能不全患者要降低劑
量。
•耐藥性:耐藥性通常發生於治療後 2-3 個月間,可提高劑量或併用利
尿劑。如果原先未使用 thiazide 利尿劑或每日 methyldopa 劑量
高達 2g 時,則建議增加使用 thiazide。
•停藥:Methyldopa 的作用時間相當短,停藥 48 小時後高血壓會回
復。
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