|
| 基本用藥 |
劑型 |
含量 |
原廠商名 |
|---|
| Nalidixic acid |
錠 |
500mg/tab |
Negacide |
|---|
|
選擇用藥 (至多選擇一種) |
|---|
| Nitrofurantoin macrocrystalline |
膠囊 |
100mg/cap |
Rancol |
|---|
| Norfloxacin (參閱第 432 頁) |
錠 |
100mg/tab |
Baccidal |
|---|
| Ofloxacin (參閱第 434 頁) |
錠 |
100mg/tab |
Tarivid |
|---|
Nalidixic Acid《基》
【藥理作用】Nalidixic acid 為殺菌劑，能干擾細菌 DNA 的聚合。
藥動學
•吸收/分佈：Nalidixic acid 腸胃道吸收良好 (96%)，口服 1g 後約 1-2 小時可達血中
最高濃度，藥品可濃縮於腎臟及精液中，但無法穿透前列腺組織。
•代謝/排謝：Nalidixic acid 經肝臟代謝為 hydroxynalidixic acid (具 nalidixic acid 16
倍活性)及其他不具活性的代謝物，都經由腎臟很快地排出體外。Nalidixic acid
的蛋白質結合率約 93%，hydroxynalidixic acid 則為 63%。血中半衰期約為 1-
2.5 小時，尿液中的半衰期約為 6 小時。腎功能不全不會影響 nalidixic acid 的
腎臟廓清率，但卻會減少 hydroxynalidixic acid 之排泄。約有 4% nalidixic acid
經由糞便排出。
【微生物學性質】
Nalidixic acid 為一殺菌劑，在一般尿液之 pH 值下對大多數之革蘭氏陰性菌具
有藥效，包括Proteus mirabilis, Morganella morgani, P. vulgaris, Providencia
rettgeri, E. coli, Enterobacter 及 Klebsiella sp.。而 Pseudomonas 一般具抗藥性。
【適應症】由具感受性的革蘭氏陰性菌引起的尿路感染。
【禁忌】對 nalidixic acid 過敏或有痙攣病史之患者。
【注意事項】
•中樞神經：過量使用或曾有癲癇、腦部血流不足、巴金森氏症、神智不穩定及腦部
動脈硬化疾病的病人可能會產生短暫的痙攣、腦壓升高及毒性精神病症 (toxic
psychosis，很少發生)，這些症狀會於停藥後消失。若有這些反應產生，應立即
停藥並作適當處置。嬰兒或兒童使用正常劑量曾發生腦壓上升、前囪門鼓脹
(bulging anterior fontanella)、視乳頭水腫 (papilledema) 及頭痛現象，也曾有第
六腦神經麻痺之報告，這些症狀於停藥後皆迅速消失而無任何後遺症。
•血液：使用於 G-6-PD (glucose-6-phosphate dehydrogenase) 缺乏症患者曾有溶血反
應之報告。
•懷孕期：懷孕初期 3 個月之用藥安全性尚未確立，使用於懷孕期後 6 個月對母體及
嬰兒尚無不良作用之報告。
•授乳期：安全性尚未確立，乳汁對血中濃度比曾被報告為 0.08-0.13，雖然量不多，
但曾有母親服用 1g qid 而造成嬰兒溶血性貧血之報告。
•兒童：Nalidixic acid 會造成幼小動物關節軟骨傷害及其他關節病變，於人體尚無類
似之報告，但使用於生長期之兒童應特別小心。
•持續服用超過 2 星期者應定期作肝腎功能檢查及血球計數。
•若出現細菌抗藥性，一般會在 48 小時內發生，應立即更換藥品。劑量不足 (成人每
日少於 < 4g)也容易引起抗藥性。
•可能產生對光敏感性，應避免曝曬於陽光或紫外線下。
【藥品交互作用】
| 藥品 |
作用 |
|---|
| 口服抗凝血劑 |
可能會競爭結合蛋白質，而增強抗凝血劑的藥效。 |
|---|
| 檢驗值 |
可能出現假陽性尿糖反應 (以 Benedict's 或 Fehling's 溶液
或 Clinitest 試劑為測試方法者)。 |
|---|
【副作用】
•中樞神經：嗜睡、虛弱、頭痛及眩暈。罕見毒性精神病症或短暫的痙攣。兒童及嬰
兒曾發生腦壓上升及第六腦神經麻痺現象。參閱【注意事項】。
•視覺：偶有可逆性的視覺障礙，如感光過度、色覺改變、聚光困難、視覺敏銳度降
低及複視等，一般發生於治療最初幾天。減量或停藥後症狀立即會消失。
•腸胃道：腹痛、噁心、嘔吐及腹瀉。
•過敏性反應：發疹、搔癢、蕁麻疹、血管性水腫、嗜伊紅性血球增加、關節腫大疼
痛及過敏性休克 (極少發生)。
•光敏感性：曝曬 15 分鐘後即有可能產生症狀，包括表皮出現紅疹及搔癢疼痛的水
泡，於停藥後 2-8 星期會消失，但也可能持續至 1 年。
•血液方面的副作用很少發生，曾引起血小板過低、白血球過低或溶血性貧血反應，
有時與 G-6-PD 缺乏症或急性免疫反應有關。
【中毒與過量】
•症狀：毒性精神病症、痙攣、腦壓升高、血糖上升、代謝性酸中毒、噁心、嘔吐及
疲累等。
•治療：過量症狀通常只持續 2-3 小時，藥品很快會排出體外。若早期發現，應洗
胃，若藥品已被吸收，應給予大量的水份與支持性療法。病情嚴重者可能需要
抗痙攣劑。
【病患教育資訊】
•可能引起腸胃不適，最好隨餐服用。
•可能引起嗜睡、眩暈或視力糢糊，開車或從事需警覺性的工作時要小心。
•可能會對光線敏感，避免長期曝曬於陽光下。
【用法與劑量】
•若使用不足劑量，尤其是開始治療時，容易導致細菌抗藥性的產生。
•成人：初劑量，1g qid，治療 1-2 星期。長期服用時，可減低至每日 2g。
•兒童：3 個月以下的兒童不宜使用。12 歲以下兒童，初劑量每日 55mg/kg，分 4 次
服用。長期治療可降低至每日 33mg/kg。
Nitrofurantoin《選》
【藥理作用】
Nitrofurantoin 可以抑制 acetyl-coenzyme A 而干擾細菌碳水化合物的代謝。它
也可能破壞細胞壁的生成。低濃度的 nitrofurantoin 具抑菌作用，高濃渡則具殺菌作
用。
藥動學：
•吸收/分佈：口服吸收良好，與食物併用會增加生體可用率。除了尿道外，血液及組
織在一般劑量下皆無法達到治療濃度。蛋白質結合率約為 60%。
•代謝/排泄：大約 50-70% 的劑量會很快的被代謝，血中半衰期為 20 分鐘，無腎
(anephric) 之病人為 60 分鐘。腎功能不全者 nitrofurantoin 會蓄積在體內。主要
由腎絲球過濾及腎小管分泌排出，約有 30-50% 的劑量以原型由尿中排出。當
肌酸酐廓清率 < 40ml/min 時，尿中無法達到有效治療濃度，且由於血中濃度上
升，毒性也會增加。酸性尿會增加 nitrofurantoin 在腎小管的再吸收，而增強抗
菌效果，鹼性尿則會減弱其抗菌效果。
【微生物學性質】
一般會引起尿路感染之革蘭氏陰性桿菌及革蘭氏陽性球菌皆具感受性，包括
Escherichia coli, Klebsiella 及 Enterobacter sp., enterococci, Staphylococcus aureus,
S. saprophyticus。某些 Enterobacter 及 Klebsiella sp. 具抗藥性，大部份的 Proteus,
Serratia 及 Acinetobacter 皆具抗藥性，Pseudomonas 也不具感受性。
【適應症】治療具感受性病菌所引起的尿路感染、腎盂腎炎、膀胱炎。
【禁忌】
•腎功能不全：肌酸酐廓清率 < 40ml/min，無尿或寡尿之病人，治療也許會無效，且
可能因藥品排出不全而增加毒性。
•對 nitrofurantoin 過敏者。
•臨盆之孕婦及 1 個月以下的嬰兒：幼兒可能因酵素系統不健全而產生溶血性貧血。
【注意事項】
•肺部反應：
*急性：可能於開始治療後幾小時至 3 星期內發生。症狀包括突發性呼吸困難、
胸痛、咳嗽、發燒及寒顫。胸部 X 光可見肺泡積水 (alveolar infiltrates or
effusions)，停藥後 24-48 小時即會消失，再度給藥時可能又會出現。
*亞急性/慢性：常因長期治療而引起。治療 1-6 個月後可能出現呼吸困難、乾
咳、疲累、肺功能障礙與間質性肺炎。停藥後數週至數月症狀會慢慢消失，但
肺功能之傷害可能為永久性。曾有引起呼吸衰竭及死亡的報告。
•溶血：曾引起溶血性貧血，可能與 G-6-PD 缺乏症有關，停藥後可恢復。
•肝炎 (包括慢性肝炎)，且曾有死亡之病例，可能為特異體質之過敏性反應。長期治
療之病人應定期監測肝功能，若發生肝炎，應立即停藥並作適當處置。
•懷孕期：安全性尚未確立。參閱【禁忌】。
•授乳期：安全性尚未確立。乳汁中會有少量的藥品，可能影響患有 G-6-PD 缺乏症
之嬰兒。
•追加感染 (superinfection)：長期或重複使用時，可能因黴菌或不具感受性病菌的過度
生長而導致追加感染。
•可能引起嚴重或不可逆的周邊神經病變，曾有死亡病例。腎功能不全、貧血、糖尿
病、電解質不平衡、vitamin B 缺乏等的發生率可能提高。
【藥品交互作用】
| 藥品 |
作用 |
|---|
| Magnesium trisilicate |
可能延緩或減少 nitrofurantoin 的吸收。
|
|---|
| Probenecid |
併用高劑量 probenecid 可能降低 nitrofurantoin 的廓清率
及提高血中濃度，而使毒性增加。 |
|---|
| 抗乙醯膽鹼劑及食物 |
可能因延長胃排空時間及增加吸收而提高生體可用率。 |
|---|
| 檢驗值 |
血糖值可能會降低，bilirubin 及 alkaline phosphatase 值可
能會升高，以Benedict's 試劑檢驗時，尿糖值可能產生
假陽性結果。 |
|---|
【副作用】
•腸胃道：較常見的副作用包括厭食、噁心及嘔吐。較少發生的有腹痛、腹瀉、骨旁
組織炎、肝炎及胰臟炎。
•肝毒性：通常與劑量無關，一般於停藥後即恢復，但也曾造成永久性肝功能不正常
及死亡。慢性肝炎及膽汁鬱滯性黃疸亦曾被報告過。
•肺部過敏反應：參閱【注意事項】。
•皮膚：剝落性皮膚炎、多形性紅斑 (包括 Stevens-Johnson 症候群)、斑丘疹、紅疹或
濕疹、搔癢、蕁麻疹與血管性水腫等。
•其他過敏性反應：過敏性休克、藥物引起的發燒、關節痛與涎腺炎等。
•血液：溶血性貧血 (G-6-PD 缺乏症之病人，參閱【注意事項】)、顆粒性白血球過
低、白血球過低、血小板過低、嗜伊紅性血球增多與巨母紅血球性貧血
(megaloblastic anemia)，停藥後會恢復正常。
•神經：周邊神經病變、頭痛、暈眩、眼球震顫與嗜睡。
•其他：暫時性禿髮、肌肉疼痛，具抗藥性病菌可能引起生殖泌尿道的追加感染。
【病患教育資訊】
•完成全程治療，不要任意停藥。
•可能引起腸胃道不適，宜與食物或牛奶一起服用。
•可能使尿液呈棕色。
•若有下列症狀應立即告知醫師：發燒、寒顫、胸痛、呼吸困難、皮膚疹、手指或腳
指麻木刺痛，或無法忍受的腸胃刺激。
【用法與劑量】
•持續治療至少 1 星期，或至尿道病菌根除後 3 天，持續的感染需要重新評估診查。
•成人：50-100mg qid (每日 5-7mg/kg，最高 400mg)。長期性抑制治療應降低劑量至
睡前 50-100mg。
•兒童：每日 5-7mg/kg，分 4 次服用。長期性抑制治療應降低劑量至每日 1 mg/kg，
單次或分 2 次服用。小於 1 個月之嬰兒不可使用。
|
Nalidixic Acid