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【藥理作用】
直接作用於周邊血管平滑肌,使之放鬆而產生血管擴張作用,造
成動脈壓下降、周邊血管阻力降低、心跳加快與心輸出量增加。
由於小動脈的擴張作用大於靜脈的擴張作用,因此較不會發生姿
勢性低血壓並且能使心輸出量增加。血管擴張劑也會增加血中腎素活
性 (renin activity),而使鈉再吸收作用增強。常與交感神經抑制劑 (如
b-阻斷劑, clonidine 或 methyldopa)併用。
藥動學
•口服吸收迅速,生體可用率為 30%-50%。於 30-120 分鐘內達最高濃
度,降血壓作用可維持 6-8 小時。
•注射後 10-20 分鐘開始出現降血壓作用並可持續 2-4 小時。
【適應症】
•口服:本態性高血壓,可單獨使用或與其他藥品併用。
•注射:口服劑型無法控制的嚴重高血壓或必須立即降低血壓的情況。
•其他用途:充血性心衰竭、嚴重主動脈瓣不全與心瓣膜置換。
【禁忌】對 hydralazine 過敏、冠狀動脈疾病與僧帽瓣風溼性心臟病。
【注意事項】
•紅斑性狼瘡 (LE):可能出現類似全身紅斑性狼瘡急性症狀 (如關節
痛、肌肉痛、皮膚病、發燒、貧血、脾臟腫大及皮膚壞死性血管
炎),包括腎絲球腎炎 (glomerulo-nephritis)。停藥後症狀會消
失,但殘餘作用可能會持續數年,因此可能需長期使用類固醇治
療。乙醯化反應較慢者 (slow acetylators,東方人約佔 15%)、高
劑量投與及長期使用的患者較易發生此副作用。每日劑量 > 400
mg 的病人發生狼瘡的機率大約為 10-20%。長期治療前與治療期
間,不論有無症狀,都要做全血檢查、LE cell preparations 和抗
核抗體 (ANA) 定量。若後兩項檢驗為陽性反應,則應衡量利害
決定是否應停藥。
•懷孕用藥級數:C 級。
•授乳期:尚未確定是否會分泌於乳汁中。授乳婦女宜謹慎使用。
•兒童:安全性與有效性尚未確立,但已有許多用於兒童的臨床經驗。
•心臟血管系統:會使心臟血管不全現象更惡化 (如僧帽瓣疾病患者的
肺動脈壓增加)。會降低 epinephrine 的升壓作用並可能引起姿勢
性低血壓。中風病人宜謹慎使用。心肌刺激作用可能使冠狀動脈
疾病病患發生心絞痛和心肌缺血症狀。而肺血壓高的病人則可能
引起嚴重性低血壓,要謹慎監測。
•停藥:血壓下降較顯著的病患應酌量減藥,以免血壓突然上升。
•增加劑量:嚴重高血壓或尿毒症的病人,劑量增加太快會使血壓急劇
下降,可能產生從輕微焦慮或沮喪到急性焦慮或嚴重沮喪及昏迷
等各種腦部症狀。
•腎功能:可改善用藥前即低於正常的腎功能。嚴重腎衰竭病人宜謹慎
使用。
•周邊神經炎:有感覺異常、麻木與刺痛感等現象。可用 pyridoxine 治
療。
•血液:惡血質 (blood dyscrasias,血紅素和紅血球減少)、白血球過
低、顆粒性白血球缺乏症和紫斑症。定期做血球數值檢查,如有
以上症狀則立即停藥。
•Tartrazine 過敏:有些製劑含有 tartrazine,可能使某些患者發生過敏
反應,包括支氣管性氣喘。
【藥品交互作用】
【副作用】
•通常劑量減少即可恢復,但有時須停藥。
•最常見:頭痛、厭食、噁心、嘔吐、腹瀉、心悸、心搏過速與心絞
痛。使用高劑量的患者發生毒性反應 (尤其是 LE cell 症狀)的機
率較高。參閱【注意事項】。
•眼:流淚與結膜炎。
•神經:周邊神經炎 (感覺異常、麻木與刺痛感),參閱【注意事項】。
暈眩、震顫、沮喪、定向力障礙及焦慮等精神反應。
•過敏反應:皮疹、蕁麻疹、搔癢、發燒、寒顫、關節炎與嗜伊紅血球
增多;肝炎和阻塞性黃疸則較少見。
•腸胃與生殖泌尿道:便祕、麻痺性腸阻塞、排尿困難與陽萎。
•血液:惡血質 (血紅素和紅血球減少)、白血球過低、顆粒性白血球缺
乏症和紫斑症 (參閱【注意事項】),淋巴腺病變
(lymphadenopathy) 與脾腫大。
•其他:鼻充血、潮紅、水腫、肌肉抽搐、低血壓、血壓上升、呼吸困
難和類狼瘡症狀。
【中毒及過量】沒有急性中毒致死的報告。
•症狀:低血壓、心搏過速、頭痛和全身皮膚潮紅最常見。心肌缺血、
心肌梗塞和心律不整也可能發生。嚴重過量時會發生休克。
•治療:沒有特定解毒劑。主要是維持心臟血管功能,用體液擴充劑
(plasma expanders) 治療休克。如果必須使用血管收縮劑,則要
選用不會引起心律不整的藥物,可能需使用 digitalis。監測腎功
能,無體外透析或腹膜透析的使用經驗報告。
【病患教育資訊】
•隨餐服用。
•有不明原因的長期全身倦怠感或發燒、肌肉或關節疼痛、胸痛,應告
知醫師。
【用法與劑量】
•隨餐服用,可增加生體可用率。
•初劑量:逐漸增量並個別調整。前 2-4 天 10mg qid,第 1 週可增至
25mg qid;自第 2 週起增至 50mg qid。
•維持劑量:將劑量調至最低有效劑量。長期服用可能出現耐藥性而需
增加劑量。可改為 bid 服用。有些病人每日劑量需高達 300 mg。
•兒童:初劑量為每日 0.75 mg/kg,分 4 次服用。每日劑量可在 3-4 週
內增至 200 mg 或 7.5 mg/kg。
•注射:用於無法口服的病患。一般劑量為 20-40 mg ,靜脈或肌肉注
射,必要時可重複給藥。有些病人,尤其是有明顯腎臟損傷者,
要用較低的劑量。應時常監測血壓,通常注射數分鐘後,血壓就
會開始降低,在 10-80 分鐘內可達最大降壓效果。腦壓高的病人
血壓降低後可能會發生腦缺血現象。大部份病人可在 24-48 小時
內改換成口服劑型。兒童的每次劑量為 0.1-0.2 mg/kg,必要時每
4-6 小時重複給藥。
•安定性:注射劑抽取後儘快使用,不宜久存。
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