其他血管擴張劑 Vasodilators


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Cinnarizine
Cyclandelate
Isoxsuprine Hydrochloride
Nicametate Citrate
Pentoxifylline


Cinnarizine《選》

【藥理作用】

為 piperazine 衍生物,屬抗組織胺。能抑制鈣離子通過細胞膜,鬆弛平滑肌而 抑制血管收縮。可用來治療各種血管疾病。

【適應症】

治療 Meniere's 症的噁心、暈眩等症狀;動暈的預防與治療;末梢血管循環障 礙。

【注意事項】

疑有腦部出血時,必須確定出血已停止 10-14 天後才可投藥。

【副作用】

偶有嗜睡及腸胃不適。老年人可能在長期治療後,出現錐體外反應或使之惡 化,此時應停藥或減低劑量。

【用法與劑量】

•宜隨餐服用。 •一般劑量為 25mg tid。 •5-12 歲兒童:將成人劑量減半。 •動暈:啟程前 1 小時服用 25mg,必要時每隔 6 小時再服用 1 次。 •末梢動脈疾病:75mg bid-tid。

Cyclandelate《選》

【藥理作用】

直接作用於血管平滑肌使之鬆弛。對交感神經無明顯的興奮或阻斷作 用。

【適應症】

末梢血管循環障礙

【禁忌】

對 cyclandelate 過敏。

【注意事項】

•有嚴重阻塞性冠狀動脈疾病或腦血管疾病者要非常謹慎使用。 •動物實驗顯示,在極高劑量下,出血時間會延長。因此正在出血或有出血傾向的患 者要特別注意。 •青光眼患者要謹慎使用。 •懷孕與授乳:安全性尚未確立。

【副作用】

•腸胃:胃灼熱 (heart burn)、胃痛及呃氣 (不常發生且症狀輕微)。 •其他:輕微的臉部潮紅、頭痛、虛弱感或心跳加快,服用後第 1 週內較容易出現。

【病患教育資訊】

•隨餐服用或與制酸劑同時服用可減少腸胃刺激。

【用法與劑量】

通常在治療數週後症狀才逐漸改善。一般需長期使用。 •初劑量:每日 1.2-1.6 g,分 2-4 服用。臨床症狀改善後,以 200mg 的差距減量至維 持劑量。 •維持劑量:每日 400-800mg,分 2-4 次服用。

Isoxsuprine Hydrochloride《選》

【藥理作用】

為對 b-交感神經有興奮作用的 a-交感神經拮抗劑。主要作用為擴張骨骼肌內 的血管。會使心臟興奮 (心收縮力加強,心跳、心輸出量增加)及子宮鬆弛。高劑量 會減少血液黏稠度並抑制血小板凝集。

【適應症】

末梢血管循環障礙、阻塞性動脈硬化的末梢血管疾病、阻塞性血栓血管炎 (thromboangiitis obliterans)與 Raynaud's disease。 【禁忌】剛生產後與動脈出血。

【注意事項】

•懷孕期:安全性尚未確立。藥品會通過胎盤而使新生兒產生低血壓現象。

【副作用】

低血壓、心搏過速、胸痛、噁心、嘔吐、暈眩、虛弱、腹痛與嚴重的皮疹。若 出現皮疹則停藥。

【病患教育資訊】

可能會引起心悸或皮疹。如果覺得困擾應告知醫師。如果出現暈眩 (姿勢性低 血壓)時要避免姿勢突然改變。

【用法與劑量】

10-20 mg tid-qid。

Nicametate Citrate《選》

【藥理作用】

擴張末稍血管,增加血液流量。

【適應症】

末稍血管循環障礙引起的眩暈耳鳴症狀、間歇性跛行與糖尿病性神經障 礙。

【注意事項】

•懷孕期:安全性尚未確定。

【副作用】

噁心、腹痛、腹瀉、心悸、潮紅、倦怠感、眩暈、頭痛與過敏反應 (皮 疹)。

【用法與劑量】

50-100 mg tid。

Pentoxifylline《選》

【藥理作用】

可促進末梢血液循環,作用複雜且尚未完全明瞭。

藥動學

口服吸收良好。吸收後很快經肝代謝(first-pass effect)成多種不同的代謝物。主 要由尿液排出。

【適應症】

末梢血管循環障礙

【禁忌】

對 pentoxifylline 或 methylxanthines (如 caffeine, theophylline, theobromine)過 敏。

【注意事項】

•腎功能不全:Pentoxifylline 廓清率降低,可能引起毒性,要減少劑量。 •懷孕用藥級數:C 級。 •授乳期:Pentoxifylline 和其代謝物會排泄於乳汁中。老鼠實驗中有引起腫瘤的可能 性,應依此藥對母親的重要性而決定停藥或停止授乳。 •兒童:18 歲以下兒童的安全性與有效性尚未確立。

【藥品交互作用】

有報告指出,pentoxifylline 會延長 prothrombin time,增加出血的機 會。因此 使用 warfarin 的病人要時常監測 PT。有出血傾向者要定期檢驗血液實 驗值 (包括血紅素、血比容)。

【副作用】

•心臟血管:心絞痛/胸痛 (0.3%)、水腫、低血壓與呼吸困難 ( < 1%)。 •腸胃:消化不良 (2.8%)、噁心 (2.2%)、嘔吐 (1.2%)、呃氣 (0.6%)、厭食、便祕、膽 囊炎與口乾/口渴 ( < 1%)。 •中樞神經:暈眩 (1.9%)、頭痛 (1.2%)、震顫 (0.3%)、焦慮與精神紊亂 ( < 1%)。 •呼吸:鼻出血、類似感冒的症狀、喉炎與鼻充血。( < 1%) •皮膚:指甲變脆、搔癢、皮疹與蕁麻疹。( < 1%) •眼睛:視力模糊、結膜炎與有視野盲點。( < 1%) •其他:耳痛、味覺差、唾液過多、白血球過低症、虛弱無力感、喉嚨痛、體重改 變。( < 1%)

【中毒與過量】

•症狀:症狀與劑量有關,通常出現於服用 4-5 小時後並持續 12 小時。症狀有潮紅、 低血壓、緊張、興奮、顫抖、痙攣、嗜睡、意識喪失、發燒和激動。 •治療:洗胃並使用活性炭。監測心電圖與血壓。除了症狀治療外,維持呼吸與血 壓,治療心律不整並控制痙攣。

【用法與劑量】

•400mg tid,隨餐服用。如果出現腸胃或中樞神經副作用則降低劑量為 400mg bid, 若副作用仍持續則停藥。治療 2-4 週即會出現療效,但仍應繼續治療 8 週以上。