a-Tocopherol (Vitamin E) 《選》 【藥理作用】 雖然 vitamin E 被認為是一個抗氧化劑，但真正的體內生化機轉尚未明瞭。有人 認為 vitamin E 能保護不飽和脂肪酸和其他對氧敏感的物質使之不被氧化，如 vitamin A 和 vitamin C。研究顯示，vitamin E 還能抑制血小板的凝集。成人缺乏 vitamin E 不會引起特別的疾病，但早產新生兒可能發生暴躁、水腫、血栓和溶血性 貧血。 藥動學 •吸收/分佈：口服的吸收與膽汁有關，約為 20-60%，劑量愈高吸收比率愈低。吸收 不良者及早產兒使用與水混合的製劑有較好的吸收。吸收後主要儲存於脂肪組 織中，體內總儲存量約為 3-8g，若完全不食用含 vitamin E 的飲食可維持 4 年 以上。新生兒的血中濃度只有母親的 20-30%。 •代謝/排泄：在肝臟代謝後主要由膽汁排泄。 【適應症】 •治療或預防 vitamin E 缺乏症。 •其他用途 (?)：有人嘗試用於癌病、皮膚、夜間腿抽筋、性無能、心臟疾病、老化、 經前症狀及增加運動員的能力。 【禁忌】不可靜脈注射。 【藥品交互作用】 •口服抗凝血劑：高劑量 vitamin E 可能會增強抗凝血劑的作用而引起出血。 【副作用】 副作用不常見且非特異性。Vitamin E 過量症狀有疲倦、虛弱、噁心、頭痛、視 力模糊、脹氣、腹瀉和皮膚炎。 【病患教育資訊】整粒吞服，不可咬碎或咀嚼。 【用法與劑量】 •建議每日攝取量 (RDAs)：成年男性 12 IU，成年女性 10 IU。 •不同的 vitamin E 有不同的藥效強度，因此依活性換算成標準化國際單位 (IU)。 1mg dl-a-tocopheryl acetate = 1 IU 1mg dl-a-tocopherol = 1.1 IU 1mg d-a-tocopheryl acetate = 1.36 IU 1mg d-a-tocopherol = 1.49 IU 1mg d-a-tocopheryl acid succinate = 1.21 IU 1mg dl-a-tocopheryl acid succinate = 0.89 IU •Tocopherols 在不適當的環境下會被氧化破壞，但與 acetate、succinate 酯化後對光和 空氣都很穩定。 Ascorbic Acid (Vitamin C)《選》 【藥理作用】 Vitamin C 是人體必需維生素，但確實的生物功能尚未完全了解。一般認為它在 細胞呼吸的氧化還原作用上有重要的角色。細胞間基質及膠原蛋白的形成及維護、 catecholamine 合成、carnitine 和類固醇的合成、folic acid 轉化成 folinic acid 及 tyrosine 代謝都需要 vitamin C。 藥動學：吸收率約 80-90%。 【適應症】 •預防與治療壞血症 (scurvy)。 •其他用途 (?)：高劑量 vitamin C 被推廣用於預防感冒及治療氣喘、動脈粥樣硬化、 傷口、精神分裂症和癌病，但臨床資料尚未證實這些用途。 【注意事項】 •糖尿病患、腎結石容易復發的患者、進行糞便潛血試驗 (stool ocult blood test) 者、 限鹽飲食者及服用抗凝血劑者不可服用過量的 vitamin C。 •懷孕用藥級數：C 級。不可超過治療劑量，以免胎兒已適應高濃度狀態，在出生後 因濃度降低而引起壞血病。 •授乳期：Ascorbic acid 會分泌於乳汁，授乳婦女要謹慎使用。 •Tartrazine 過敏：某些製劑含有 tartrazine，可能使某些患者發生過敏反應，包括支氣 管性氣喘。 【藥品交互作用】 【副作用】 •高劑量可能會引起腹瀉及草酸鹽或尿酸鹽腎結石。 •有報告指出高劑量使用口嚼錠 3 年後，引起嚴重的牙齒潰爛。 【用法與劑量】 •建議每日攝取量 (RDAs)：成人 60mg，但有人認為可給至 100mg。 •嬰兒：平均每日預防劑量為 30mg。一般治療劑量為每日 100-300mg，持續治療至臨 床症狀消失或尿中排出量試驗顯示已達飽和。早產兒可能需達每日 75-100mg。 •成人：平均預防劑量為每日 70-150mg。 *壞血病的建議治療劑量為每日 300mg-1g。 *促進傷口癒合：手術前與手術後，每日 300-500mg，服用 7-10 天。 *燙傷：劑量因人而異。嚴重燙傷每日 1-2g。 •Vitamin C 在空氣中容易氧化，製備過程及儲存時會以某一比例衰減其含量，故生鮮 蔬菜歷經料理烹煮常不易達到所需的足夠含量。 Cyanocobalamin (Vitamin B12) 注射劑《基》錠《選》 【藥理作用】 為生長、細胞再生、血球生成與合成核蛋白和髓鞘質 (myelin) 所必需，並能活 化 folic acid 輔助酵素而促進紅血球生成。 藥動學 •口服：Vitamin B12 的吸收需有足夠的內在因子(intrinsic factor)和鈣。一般而言，對 於惡性貧血與腸道吸收不良的病患除非同時給予內在因子，否則 vitamin B12 的 吸收不佳。人體大腦中的乳狀體 (mamalian body) 存在著限制 vitamin B12 從腸 道吸收的機制，體內存量足夠時此機制會使吸收率降低。 •注射：肌肉或皮下注射後，吸收快速，與血漿蛋白結合後主要儲存於肝臟內，於細 胞需要時再慢慢釋出。100-1000mg 的劑量在注射後 48 小時有 50-98% 排於尿 液中。靜脈注射的排出速度更快，能被肝臟儲存的量很少。 【適應症】 •因下列狀況引起的 vitamin B12 缺乏症：惡性貧血、腸胃病變或功能不良、魚絛蟲感 染、胰臟或腸道癌、麩質腸病變 (gluten enteropathy)、熱帶口瘡 (sprue)、腸內 細菌過度生長及部份或完全胃切除。 •Vitamin B12 需求量增加的情況，如懷孕、甲狀腺毒症 (thyrotoxicosis)、溶血性貧 血、出血、癌病及肝腎疾病等。 •Vitamin B12 吸收試驗。 【禁忌】對 cobalt、vitamin B12 或相關製劑中的任何成份過敏。 【注意事項】 •惡性貧血宜使用注射劑型，但避免靜脈注射。 •治療反應不佳的可能原因為感染、尿毒、骨髓抑制劑 (如 chloramphenicol)、同時有 iron 或 folic acid 缺乏症或診斷錯誤。 •持續 3 個月以上的 vitamin B12 缺乏症，可能造成永久的脊髓退化性損傷。 •視神經萎縮：早期遺傳性視神經萎縮症患者使用後，萎縮情形快速惡化。 •低鉀血症：Vitamin B12 可將巨大母細胞轉化成正常的紅血球，而使鉀需求量增加， 因此可能引起致命性低鉀血症。 •某些製劑含有 benzyl alcohol，可能使早產兒出現致命性的 gasping syndrome。 •懷孕用藥級數：C 級。懷孕期間每日劑量為 4mg。 •授乳期：乳汁中濃度與母體血中濃度相當。授乳期間每日劑量應為 4mg。 •兒童：每日攝取量為 0.5-3mg。 •試驗劑量：對 cobalamines 過敏的患者可先皮內注射一試驗劑量。 •Vitamin B12 缺乏症很少單獨存在，考慮同時缺乏多種維生素的可能性。 •Folate：Vitamin B12 每日劑量超過 10mg 時，會改善 folate 缺乏症患者的貧血情形而 不易診斷出因缺乏 folate 而引起的貧血。同樣地，folic acid 每日劑量 > 0.1mg 時會改善 vitamin B12 缺乏性患者的貧血狀態，但無法預防神經的症狀，將造成 不可逆的神經性損傷。 •真性紅血球增多症 (polycythemia vera)：Vitamin B12 缺乏症會壓抑真性紅血球增多 症的症狀。Vitamin B12 治療後會使症狀表現出來。 •治療監測：治療嚴重巨大母細胞貧血 (megaloblastic anemia) 期間，應密切監測 48 小 時內的血鉀濃度，需要時得補充鉀。治療前和治療期間的第 5-7 天及直到血比 容(hematocrit) 恢復正常都要定期測網狀細胞數目、血比容和 vitamin B12、 iron、folic acid 血中濃度。病人需終身定期做血液檢驗評估。 •素食不含 vitamin B12，因此素食者應定期補充 vitamin B12。 •惡性貧血患者罹患胃癌的機率為一般人的 3 倍，應特別注意。 【藥品交互作用】 【副作用】 •過敏反應：過敏性休克與死亡。 •心臟血管：肺水腫、治療初期出現充血性心衰竭與周邊血管血栓。 •皮膚：搔癢、短暫的疹熱病 (exanthema) 與蕁麻疹。 •局部：注射部位疼痛。 •眼睛：快速且嚴重的視神經萎縮。參閱【注意事項】。 •其他：全身腫脹感、低鉀血症、短暫輕微腹瀉與真性紅血球增多症。 【病患教育資訊】 •惡性貧血患者，終身須每月注射 vitamin B12。若未按期治療將會再度出現貧血狀況 並引起脊髓神經的不可逆性傷害。 •營養攝取須均衡，應矯正偏食習慣。 •不可用 folic acid 取代 vitamin B12，因為 folic acid 雖能預防貧血但會使亞急性神經 退化繼續惡化。 【用法與劑量】 •Addisonian 惡性貧血：須終身注射治療，口服效果並不可靠。每日肌肉或皮下深部 注射 100mg，連續 6-7 天。若臨床症狀改善且有網狀血球反應，則隔天注射 100mg，7 次劑量後，注射間隔再延長為每 3-4 天一次，持續 2-3 週。維持劑量 為每月注射 100mg。需要時得併用 folic acid。 •其他 vitamin B12 缺乏症患者：嚴重患者在檢驗結果出來前可先給予 vitamin B12 和 folic acid 治療。兒童可每次使用 100mg，在 2 週或更長的期間內，總劑量 1- 5mg 。維持劑量為每 4 週 30-50mg。投藥後 48 小時內，要密切監測血鉀，必要 時應補充鉀。 *口服：每日最高劑量可達 1000mg。小腸吸收正常者可每日服用含有 15mg vitamin B12 的綜合維生素製劑。口服 vitamin B12 通常不用於治療 vitamin B12 缺乏症。每次劑量的最高吸收量為 2-3mg。劑量愈高吸收率愈少。 *肌肉或皮下注射：每日 30mg，連續注射 5-10 天後，每月注射 100-200mg。如 果病況危急，有神經疾病或感染症或甲狀腺功能亢進時，可使用更高劑量。必 要時得儘早同時使用 folic acid。 •儲存：避光，不可冷凍。 Hydroxocobalamin (Vitamin B12a)《選》 是 cyanocobalamin 的類似物。參閱第 203 頁 •藥動學：蛋白質結合率較高，留在體內的時間較長，但療效並不優於 cyanocobala- min。Hydroxocobalamin 會產生 hydroxocobalamin-transcobalamin II complex 抗體，因此 cyanocobalamin 是補充 vitamin B12 較適當的藥物。 •其他用途：用於 sodium nitroprusside 引起的 cyanide 中毒時，可和 cyanide 結合形成 無毒的 cyanocobalamin。 •用法與劑量：只能肌肉注射。建議劑量為每日 30mg，使用 5-10 天後，改為每月注射 100-200mg。兒童可每次注射 100mg，在 2 週以上的時間內給予總劑量 1-5mg， 之後維持劑量為每隔 4 週注射 30-50mg。需要時得儘早併用 folic acid。 Multiple Vitamin Drop《基》 係多種維生素的混合製劑，用法視各製劑之含量而定。 Multiple Vitamin With Mineral form《基》 係多種維生素與礦物質的混合製劑，用法視各製劑之含量而定。 Pyridoxine Hydrochloride (Vitamin B6) 錠《基》注射劑《選》 【藥理作用】 是蛋白質、碳水化合物及脂肪代謝時的輔助酵素。成人體內的總儲存量為 16- 25mg。飲食中蛋白質量愈多，pyridoxine 的需要量也愈多。 藥動學：腸胃吸收快速，半衰期約 15-20 天，在肝臟代謝後由尿液排出。 【適應症】 •Vitamin B6 缺乏症：包括飲食不均衡、藥物 (如 isoniazid 與口服避孕藥)、先天代謝 異常 (如與 vitamin B6 有關的痙攣或可用 vitamin B6 治療的貧血)引起的 vitamin B6 缺乏症。 •注射劑用於無法口服的情況，如厭食、噁心、嘔吐、手術前與吸收不良。 •其他用途：第 I 型高草酸鹽尿症 (及草酸鹽腎結石)曾用低劑量 (每日 2-25mg)和高 劑量 (每日 0.6-1g)有效地治療。 【禁忌】對 pyridoxine 過敏。 【注意事項】 •懷孕與授乳期：懷孕用藥級數為 A 級。懷孕與授乳期間 pyridoxine 的需要量增加。 Pyridoxine 可能會抑制激乳素 (prolactin) 而減少乳汁分泌。 •兒童：安全性與有效性尚未確立。 •Vitamin B6 缺乏症很少單獨存在，通常會併有多種維生素缺乏症。 •每日 200mg 的劑量即可能於停藥後出現藥物依賴性。 【藥品交互作用】 【副作用】 感覺神經病變症候群、步態不穩、腳麻木、手腳笨拙、嘴部周圍麻木，觸覺、 溫度感覺、振動感覺減弱，感覺異常、嗜睡與 folic acid 濃度降低。 【中毒與過量】 25mg/kg 的劑量耐受性良好；曾有在正常飲食下每日服用 200mg，33天後出現 vitamin B6 依賴性的報告。長期使用高劑量 (每日 500mg-2g)會引起運動失調和嚴重 的感覺神經病變。停藥後症狀會減輕，可能需 6 個月時間才能恢復正常。 【用法與劑量】 •建議每日攝取量：成年男性 2.0mg，成年女性 1.7mg。有基因缺陷或併用 isoniazid 或口服避孕藥者的需要量較高。 •飲食缺乏：每日 10-20mg，使用 3 週，然後服用含 2-5mg pyridoxine 的口服多種維 生素製劑數週。應矯正偏食習慣，鼓勵均衡飲食。 •Vitamin B6 依賴症候群：治療劑量可能高達每日 600mg，且終身每日使用 25- 50mg。 •Isoniazid 引起的缺乏症：建議預防劑量為每日 6-50mg。治療已證實的神經病變則為 每日 50-300mg。 •Isoniazid 中毒 ( > 10g)：給予同量的 pyridoxine。先靜脈注射 4g，再每隔 30 分鐘肌 肉注射 1g。可能會引起 pyridoxine 毒性，但在 70-357mg/kg 劑量下尚無產生毒 性的報告。 Riboflavin (Vitamin B2)《選》 【藥理作用】 在體內轉化成輔助酵素 flavin adenine dinucleotide (FAD)及 flavin mono- nucleotide (FMN)，在許多組織的呼吸鏈中佔有重要的角色。Vitamin B2 缺乏症的 症狀有角膜內血管形成、唇病(cheilosis)、舌炎(glossitis)、脂漏性皮炎(seborrheic dermatitis)，尤其在皮膚皺摺處。角膜內血管形成通常會伴有搔癢、灼熱感、眼瞼痙 攣和畏光。 【適應症】治療與預防 vitamin B2 缺乏症。 【注意事項】 Vitamin B2 缺乏症很少單獨存在，應懷疑同時缺乏其他 B 群維生素和蛋白質的 可能性。國人一般的營養攝取狀況，vitamin B2 經常不足。 【病患教育資訊】尿液會呈現橘黃色。 【用法與劑量】 •建議每日攝取量：參閱第 544 頁附錄。 •治療缺乏狀況：每日口服 5-10mg。 Thiamine Hydrochloride (Vitamin B1)《基》 【藥理作用】 Thiamine 和 adenosine triphosphate (ATP) 結合形成 thiamine pyrophosphate 輔 助酵素，為碳水化合物代謝過程中的必需因子。碳水化合物攝取量愈高，需要量愈 大。缺乏 thiamine 會引起腳氣病 (beriberi)、濕性腳氣病 (wet beriberi) 和 Wernicke's 腦病變。 藥動學 口服最高吸收量為每日 8-15mg，分次與食物同服可增加吸收率。組織儲存量達 飽和後，過多的 vitamin B1 會由尿液排出。 【適應症】治療 vitamin B1 缺乏症。 【禁忌】對 vitamin B1 過敏。 【注意事項】 •可能發生敏感反應。 •Vitamin B1 缺乏症很少單獨存在，應考慮是否有多種維生素缺乏症的可能。 •懷孕用藥級數：A 級。 •授乳期：尚未確定是否會分泌於乳汁。 【副作用】 溫熱感、搔癢、蕁麻疹、衰弱、盜汗、噁心、焦慮、喉嚨緊繃感、血管神經性 水腫、發紺、肺水腫、腸胃出血、心臟血管虛脫和死亡都曾被報告過。 【用法與劑量】 •建議每日攝取量：參閱第 544 頁附錄。建議每 1000Kcal 熱量攝取 0.5mg vitamin B1。 •補充飲食不足：每日口服 5-30mg。 •腳氣病 (beriberi)：服用含 5-10mg vitamin B1 的多種維生素製劑 1 個月，使組織達飽 和量。 •配伍禁忌：在中性或鹼性溶液中不穩定，因此不要與鹼性物質混合，如 carbonates, citrates, barbiturates。含有 sulfites 的溶液為配伍禁忌。 Thiamine Tetrahydrofurfuryl Disulfide《選》 【藥理作用】為 vitamin B1 的衍生物，能於體內轉化成 vitamin B1。 藥動學：腸胃吸收比 vitamin B1 好，有較高的血中濃度與較長的作用時間。 【適應症】 預防及治療 Vitamin B1 缺乏症、神經炎、神經痛、術後腸管麻痺、眼睛疲勞、 腦炎與神經性膀胱炎。 【用法與劑量】 •口服：每日 50-100mg，隨餐服用，可依病況及年齡調整劑量。 •注射：每日 50-100mg，由靜脈緩慢注射，可依病況及年齡調整劑量。 Vitamin B Complex & Vitamin C《基》 係多種 B 群維生素與維生素 C 的混合製劑，用法視各製劑之含量而定。 Vitamin B Complex《基》 係多種 B 維生素的混合製劑，用法視各製劑之含量而定。
